sunitinib

Sunitinib är en cancer mot cancer som kan hämma tillväxten av maligna celler. Den säljs under varunamnet Sutent®.

Sunitinib - kemisk struktur

indikationer

För vad den använder

Användningen av sunitinib är indicerad för behandling av följande sjukdomar:

Stromal tumör i mag-tarmkanalen (GIST) i fall där behandling med imatinib (annan cancer mot cancer) inte längre har effekt eller kan inte administreras;
Metastatisk njurcellskarcinom;
Pankreatiska neuroendokrina tumörer (dvs tumörer av pankreasceller som producerar hormoner).

varningar

Sunitinib kan endast ordineras till patienter av en läkare som specialiserat sig på användning av läkemedel mot cancer.

Sunitinib kan orsaka en ökning av blodtrycket, så det är nödvändigt att övervaka trycket under hela behandlingen. I vissa fall kan läkemedelsbehandling behövas.

Eftersom sunitinib kan orsaka onormala hjärtritningar, kan din läkare bestämma att patienter regelbundet kontrollerar ditt elektrokardiogram.

Sköldkörtelfunktionen kan minskas genom att ta sunitinib, så kontroller måste utföras för att verifiera sköldkörtelfunktionen, både före och under behandlingen med läkemedlet.

Eftersom sunitinib kan orsaka leverskador ska leverfunktionstest utföras, både före och under behandling med läkemedlet.

Under hela behandlingsperioden med sunitinib ska kontroller av njurfunktion utföras.

Sunitinib kan påverka sårläkningsförmågan, så behandlingen ska avbrytas hos patienter som genomgår operation.

Innan behandlingen med sunitinib påbörjas är det lämpligt att utföra tandkontroller.

Hos diabetespatienter - vid sunitinibbehandling - är det nödvändigt att regelbundet övervaka glykemivån och - vid behov - justera dosen av diabetesmedicin för att förhindra att blodsockernivån faller för lågt.

Sunitinib ska inte användas till patienter under 18 år.

Sunitinib kan orsaka biverkningar som kan påverka förmågan att köra bil och / eller använda maskiner.

interaktioner

Samtidig administrering av sunitinib och cytokrom P3A4-inducerande läkemedel bör undvikas. Faktum är att dessa läkemedel kan minska plasmakoncentrationen av sunitinib. Bland dessa droger vi:

Rifampicin, ett antibiotikum;
Dexametason, en kortikosteroid;
Fenytoin, karbamazepin och fenobarbital, läkemedel som används vid behandling av epilepsi
Förberedelser baserade på Johannesört (eller Johannesjorden ), en växt som har antidepressiva egenskaper.

Samtidig administrering av sunitinib och hämmare av cytokrom P3A4 bör också undvikas. Bland dessa hämmare finner vi:

Ketokonazol och itrakonazol, antimykotiska läkemedel;
Ritonavir, ett antiviralt läkemedel som används för att behandla HIV;
Erytromycin och klaritromycin, läkemedel med antibiotisk verkan;
Grapefrukt och dess derivat.

Dessa läkemedel kan faktiskt öka plasmakoncentrationen av sunitinib och därigenom generera potentiellt farliga effekter.

Biverkningar

Sunitinib kan orsaka olika typer av biverkningar men inte alla patienter upplever dem. Detta beror på varje individs känslighet för läkemedlet. Därför sägs det inte att alla negativa effekter uppträder med samma intensitet hos varje patient.

Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter behandling med sunitinib.

Kardiovaskulära sjukdomar

Sunitinib-behandling kan orsaka:

kardiomyopati;
Hjärtrytmstörningar
Hjärtinfarkt;
Minskning av mängden blod pumpat från hjärtat till kroppen;
Perikardial effusion;
hypertoni;
Otillräcklig blodtillförsel till hjärtat på grund av obstruktion eller förträngning av koronarierna;
Blodproppbildning
Stroke.

Tillfällig minskning av blodkroppsproduktionen

Behandling med sunitinib kan orsaka en tillfällig minskning av blodkroppsproduktionen. Denna minskning kan orsaka:

Anemi (nedsatt mängd hemoglobin i blodet);
Leukopeni (minskat antal vita blodkroppar) med därmed ökad känslighet för sammandragning av infektioner, även allvarliga
Blodkärl (minskat antal blodplättar) med ökad risk för blödning och blödning.

Nervsystemet

Sunitinib-behandling kan orsaka överdriven trötthet, yrsel, huvudvärk och sömnsvårigheter.

Psykiska störningar

Behandling med sunitinib kan orsaka sömnlöshet och depression.

Lever och gallvägar

Sunitinib-behandling kan orsaka förändringar i nivåerna av leverenzymer i blodomloppet, leversvikt, hepatit, gulsot och gallblåsans inflammation med eller utan stenar.

Gastrointestinala störningar

Behandling med sunitinib kan orsaka:

Illamående och kräkningar;
diarré;
förstoppning;
Buksmärtor eller svullnad;
Inflammation i matsmältningskanalen;
Överdriven gas i magen och tarmarna;
halsbränna;
pankreatit;
Tumör förstörelse som orsakar perforering av tarmarna.

Lung- och andningsorganstörningar

Sunitinib-behandling kan orsaka andfåddhet, hosta, vätskeretention runt lungorna, näsdropp och näste.

Njur- och urinvägssjukdomar

Behandling med sunitinib kan orsaka förändringar i urinfärgen, förändrad urinering, urinering, njurinsufficiens och proteinuri (närvaro av protein i urinen).

Hud- och hudvävnadssjukdomar

Sunitinib-behandling kan orsaka missfärgning eller hyperpigmentering av huden, förändring av hårfärg, hudutslag, hudutslag, torrhet, skalning, klåda, blåsor, akne, förändringar i hudkänslighet, håravfall, förändring och förlust av naglar.

Vidare kan allvarligare hudreaktioner uppstå, såsom Stevens-Johnsons syndrom (en svårare variant av polymorf erytem), erytem multiforme och toxisk epidermal nekrolys.

Endokrina störningar

Behandling med sunitinib kan orsaka hypothyroidism, men kan också leda till ökad sköldkörtelhormonproduktion. Denna ökning leder till en ökning av ämnesomsättningen.

Vidare kan läkemedlet orsaka inflammation i sköldkörteln.

Tumorlysis syndrom (TLS)

Detta syndrom orsakas av frisättningen i blodbanan av intracellulära produkter som härrör från massljuset av tumörceller. De symptom som kan uppstå är:

illamående;
Hjärtfrekvensändringar;
Kort andning;
Muskelkramper;
konvulsioner;
Förändringar i njurfunktionen;
Akut njursvikt.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under sunitinibbehandling är:

Allergiska reaktioner i känsliga ämnen;
Sänkning av den glykemiska hastigheten;
Smärta, ömhet, inflammation eller torrhet i munnen;
Förändringar i smakens mening;
Svårighet eller oförmåga att svälja
Förlust av aptit
Näsa blod;
Muskler och ledsmärta;
feber;
Influensasyndrom;
hyperuricemi;
Ökad blodkoncentration av kreatinfosfokinas;
dehydrering;
Mjuka vävnadsinfektioner;
Fistlar, det är den onormala rörformiga kopplingen mellan inre organ och hud eller andra vävnader som normalt inte är kopplade till varandra.
Rhabdomyolys, det är brottet i cellerna som bildar skelettmuskeln, med därmed frisättning i blodcirkulationen av de ämnen som ingår i muskulaturen.

överdosering

Om du misstänker att du har tagit överdosering av läkemedel, måste du kontakta din läkare omedelbart eller kontakta närmaste sjukhus.

Det finns ingen specifik motgift för sunitiniböverdosering. För att eliminera drogen som inte absorberas av kroppen, kan det vara användbart att utföra en magsvamp.

Åtgärdsmekanism

Sunitinib har dess terapeutiska verkan genom inhibering av flera tyrosinkinas (RTK) receptorer. Tyrosinkinaserna, på vilka sunitinib verkar, är specifika proteiner uttryckta på malignt cellmembran som är involverade i tillväxt, i neoangiogenes (konstruktion av ett vaskulärt nätverk som är nödvändigt för näring av tumörmassan) och i metastatisk progression av cancer.

I synnerhet kan sunitinib hämma:

Blodplätt-härledda tillväxtfaktorreceptorer (PDGFRa och PDGFRp);
Receptorer av vaskulär endotelväxtfaktor (VEGFR1, VEGFR2 och VEGFR3);
Stamcellfaktorreceptorn (KIT);
Tyrosinkinasreceptorn FLT3;
CSF-1R (kolonistimulerande faktorreceptor) receptor;
Receptorn av den glial-härledda neutrofa faktorn (RET).

Användningssätt - Dosering

Sunitinib är tillgängligt för oral administrering som hårda kapslar. Kapslarna kan ha en annan färg beroende på mängden aktiv ingrediens som de innehåller.

Kapslarna kan tas antingen i full mage eller på tom mage.

Dosen av sunitinib måste fastställas av läkaren enligt den patologi som ska behandlas och enligt patientens kliniska tillstånd.

Nedan är doserna av läkemedlet som normalt används.

Stromal tumör i mag-tarmkanalen och metastatisk njurcellskarcinom

För behandling av denna typ av cancer är den vanliga dosen sunitinib givet 50 mg en gång om dagen, som ska tas i 28 dagar. Följande 14 dagar utgör en pausperiod där läkemedlet inte ska tas.

Behandlingsperioden måste avgöras av läkaren.

Pankreatiska neuroendokrina tumörer

För behandling av denna typ av cancer är den vanliga dosen sunitinib 37, 5 mg en gång om dagen, utan pausperioden. Återigen bestäms varaktigheten av behandlingen av läkaren.

Graviditet och amning

Djurstudier har visat att sunitinib kan framkalla fetala missbildningar. Därför ska läkemedlet inte användas av gravida kvinnor, utom i fall där läkaren inte anser det absolut nödvändigt och om de förväntade fördelarna för mamman rättfärdigar de potentiella riskerna för fostret.

Det är dock nödvändigt att anta preventivmedel för att undvika uppkomsten av möjliga graviditeter.

Eftersom sunitinib utsöndras i bröstmjölk bör ammande mödrar inte ta medicinen.