droger

Cortisonici

Vad är Cortisonics

Cortisonics är antiinflammatoriska och immunosuppressiva läkemedel, med en struktur som liknar endogena kortikosteroider. De senare syntetiseras i binjurarna från kolesterol och är indelade i två kategorier: mineralokortikoider och glukokortikoider (beroende på om åtgärden huvudsakligen innefattar glucid- eller hydrosalinbalans).

Syntetiska kortikosteroider har en struktur som liknar endogena och som sådana kännetecknas av närvaron av cyklopentanoperidrofenantrenringen typiskt för kolesterol- och steroidhormoner; på grundstruktursubstitutionerna utförs vid kolatomatomernas nivå för att förbättra deras antiinflammatoriska effekt och minska bieffekterna på mellanmetabolism.

Bland de syntetiska kortisonerna nämns prednison, prednisolon, metason, dexametason och fluokortisol.

För vad de använder

Cortisonics finns i beredningar avsedda för aktuell användning (appliceras på huden eller slemhinnorna), inandning, oral (det gäller prednison och prednisolon) och systemiska (lösliga estrar och som sådana injicerbara ämnen). De terapeutiska indikationerna på dessa läkemedel är ganska många; För att bara nämna några exempel används kortisoner klassiskt i närvaro av artrit, ledvärk och inflammationer, dermatit, allergiska reaktioner, astma, rinit, systemisk lupus erythematosus, kronisk autoimmun hepatit och inflammatoriska tarmsjukdomar. Dock är deras användning fortfarande palliativ, som är avsedd att mildra symtomen på en sjukdom utan att ta bort orsaken.

effekter

Effekter → Biverkningar

  • De bestämmer natriumretention (aldosteron) genom att öka utsöndringen av kalium → HYPERTENSION, EDEMI, WATER RETENTION, IPOKALIEMIA
  • De minskar intestinal kalciumabsorption genom att motverka vitamin D-medierad transport. Samtidigt ökar de utskiljningen → Osteopeni
  • Glukoneogenes ökar från aminosyror och minskar perifert utnyttjande av glukos → HYPERGLYCEMIA, INSULIN RESISTANCE, DIABETES MELLITUS.
  • Proteinkatabolism ökar utom i hjärta och centrala nervsystemet → MUSKULAR ATROFY, KAPILLÄRA FRAGILITET, FÖRTSATT HÄLSAHÄLSA
  • Ökar katabolismen av lipider, för vilka fria fettsyror och ketonkroppar stiger i blodet → FÖRDELNING AV BODY FAT, SOM ACCUMULERAS PÅ NIVÅ, HALS OCH FÖRDELNINGSNIVÅ, UNDER DET MINDERAR PÅ ARTSNIVÅ, VEM ÄR KÖP MUSKULAR HYPOTROFY.
  • De kan ge psykotiska fenomen på grund av höjning av humör, morgon sömnlöshet → DEPRESSIVA SYMPTOMER AV SUSPENSION.
  • På blodnivån orsakar de en ökning av röda blodkroppar och hemoglobin, ökar neutrofiler och reducerar antalet lymfocyter (antilinfoblastisk verkan).

Antiinflammatorisk verkan

  • Minska rodnad, svullnad och ödem

  • Inhibera monocytmigration

  • Minska cirkulerande lymfocyter

  • Block MIF (faktorinhiberande makrofagmigration)

  • Med hjälp av lipokortin blockerar de initialt stadium av frisättning av arakidonsyra vilket ger upphov till inflammatorisk kaskad.
  • Den antiinflammatoriska effekten av kortikosteroider är relaterad till blocket i syntesen av proinflammatoriska prostaglandiner (ansvarig för ödem, hyperalgesi, erytem och reglering av kroppstemperatur) och proinflammatoriska leukotriener (vilka fungerar som kemotaktiska faktorer, stimulerar produktionen av fria radikaler och bestämma bronkokonstriktion).
  • Den immunosuppressiva effekten av kortikosteroider är oskiljaktig från det antiinflammatoriska, vilket i sin tur är parallellt med effekterna på kolhydrat och antiinflammatorisk metabolism. Alla dessa effekter är inte direkt relaterade till de som gäller för natriumretention.
Relativa krafter och motsvarande doser av de huvudsakliga kortisonmedikamenten

bestående

Antiinflammatorisk effektEffekt av natriumretentionÅtgärdens varaktighet. Biologisk halveringstid

Ekvivalent dos

mg os-ev

kortisol11Kort 8 -12 h20
kortison0, 80, 8Kort 8 -12 h25
fludrokortison10125Kort 8 -12 h0, 1
prednison40, 8Mellanliggande 12-35 h5
prednisolon40, 8Mellanliggande 12-35 h5
Metiprednisolone50, 5Mellanliggande 12-35 h4
triamcinolon50Mellanliggande 12-35 h4
betametason250Lång 36 - 72 h0, 75
Desametason250Lång 36 - 72 h0, 75

Biverkningar

AV LÖSENHETER (på grund av enstaka administrationer, i allmänhet är en endos fri från biverkningar och - under en kort period upp till en vecka - även skadliga effekter)

  • Ökad aptit, viktökning också på grund av vätskeretention
  • Hypertrichos och pupilstriae
  • Lunar facies och petechiae
  • Ökat endokulärt tryck

AV MEDIUM ENTITIES (på grund av långvarig användning av kortisonmedicin)

  • Steroid Diabetes
  • Kaliumförlust
  • Tillväxtfördröjning
  • Förstärkning av sår
  • Infektionsförstöring
  • dysproteinemia

Allvarligt (på grund av långvarig användning och höga doser kortison)

  • blödning
  • ödem
  • Osteoporos och frakturer
  • polyneurit
  • dysproteinemia