tobramycin

Tobramycin är ett antibiotikum som hör till klassen av aminoglykosider som härrör från jäsningen av Streptomyces tenebrarius .

Tobramicina - Kemisk struktur

Tobramycin är tillgängligt i olika farmaceutiska formuleringar, inklusive nebuliserande lösning, inandningspulver, ögondroppar, oftalmisk salva och lösning för intramuskulär eller intravenös administrering.

indikationer

För vad den använder

Användningen av tobramycin är indicerad för behandling av:

Urinvägsinfektioner (parenteral administrering);
Septikemi (parenteral administrering);
Beninfektioner (parenteral administrering);
Hud- och mjukvävnadsinfektioner (parenteral administrering);
Infektioner i mag-tarmkanalen (parenteral administrering);
Meningit (parenteral administrering);
Infektioner av bronkier och lungor (parenteral administrering);
Infektioner i ögat och okulär adnexa (okulär administrering);
Lunginfektioner orsakade av bakterier som tillhör släktet Pseudomonas, inklusive infektioner orsakade av Pseudomonas aeruginosa (inandad administrering).

Vidare kan parenteralt tobramycin användas som ett alternativ till läkemedel vid behandling av infektioner med Escherichia coli och stafylokocker.

varningar

Tobramycin är ototoxiskt och nefrotoxiskt (respektive giftigt mot örat och njurarna), innan behandling med läkemedlet påbörjas och under läkemedlets varaktighet bör regelbundna kontroller av nyrefunktion och hörsel utföras .

När tobramycin administreras parenteralt, bör blodkoncentrationerna av samma kontrolleras regelbundet, så att de inte når för höga halter av läkemedlet som kan underlätta förekomsten av ototoxicitet och / eller nefrotoxicitet.

Tobramycin ska användas med försiktighet hos nyfödda och för tidiga barn, eftersom njurarna ännu inte har fullständigt mognat.

Om några tecken på njurtoxicitet eller otovestibulär toxicitet uppträder bör behandlingen med tobramycin stoppas omedelbart.

När tobramycin administreras genom inandning kan det orsaka hosta, bröststramhet eller väsande ökning. Om detta händer, ska behandlingen med läkemedlet avbrytas och läkaren ska omedelbart informeras om vem som ska bestämma vad man ska göra.

Användningen av tobramycin kan främja utvecklingen av sekundära infektioner (superinfektioner) från resistenta bakterier eller svampar.

Tobramycin kan förvärra muskelsvaghet hos patienter med existerande svår myastheni eller redan existerande Parkinsons sjukdom.

Tobramycin kan orsaka biverkningar som kan påverka förmågan att köra bil eller använda maskiner, därför bör försiktighet användas.

interaktioner

Samtidig användning av tobramycin och andra nefrotoxiska och / eller ototoxiska läkemedel bör undvikas. Bland dessa droger vi:

Bacitracin, vankomycin, viomycin, polymyxin B eller kolistin, andra antibiotika;
Kanamycin, gentamicin, amikacin, neomycin, streptomycin eller paromomycin, andra aminoglykosider;
Cisplatin och andra platina föreningar som används vid cancerbehandling;
Amphotericin B, en antifungal
Ciklosporin eller takrolimus, immunosuppressiva läkemedel som används vid förebyggande av transplantatavstötningar;
Cefaloridin, cefalotin och andra cephalosporiner;
Kraftfulla diuretika, såsom etakrinsyra, furosemid eller mannitol .

Under alla omständigheter är det fortfarande nödvändigt att informera din läkare om du tar - eller om du nyligen har varit - mediciner av något slag, inklusive diskmedel och örter och / eller homeopatiska produkter.

Biverkningar

Tobramycin kan orsaka olika typer av biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Detta beror på den olika känsligheten som varje individ har mot läkemedlet. Därför är det inte sagt att de negativa effekterna uppträder alla med samma intensitet hos varje person.

Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under tobramycinbehandling.

Njur- och urinvägssjukdomar

Behandling med tobramycin kan orsaka:

Förändringar i njurfunktionen som uppträder med ökat total- och urea-blodkarbamid och kreatininemi;
oliguri;
cylindruria;
Ökad proteinuri.

Öron- och labyrintbesvär

Tobramycinbehandling kan orsaka:

yrsel;
Tinnitus, en hörselskada som kännetecknas av uppfattningen att visslande, surrande, hissing, tinkling, etc .;
Hörselnedsättning;
Hörselnedsättning.

Neuromuskulär block och andningsförlamning

Behandling med tobramycin kan orsaka neuromuskulär blockering åtföljd av andningsförlamning som kräver omedelbar behandling.

Dessutom kan sekundär eller långvarig apné uppträda hos bedövade patienter och vid behandling med läkemedlet.

Hud och subkutan vävnad

Behandling med tobramycin kan orsaka:

Hudutslag;
klåda;
urtikaria;
Missfärgning av huden;
Torr hud;
Hudinflammation.

Gastrointestinala störningar

Tobramycinbehandling kan orsaka illamående, kräkningar och diarré.

Nervsystemet

Behandling med tobramycin kan orsaka huvudvärk, sömnighet, mental förvirring och desorientering.

Förändringar i blodkompositionen

Användningen av tobramycin kan leda till:

Ökad blodnivå i levertransaminaser;
Ökad koncentration av koncentrationen av laktatdehydrogenas i blodet
Hypokalcemi, hypomagnesemi, hyponatremi respektive hypokalemi, minskning av mängden kalcium, magnesium, natrium och kalium i blodet;
Leukopeni, dvs minskningen av antalet vita blodkroppar i blodomloppet;
Leukocytos, dvs en ökning av antalet vita blodkroppar i blodet;
Eosinofili, det vill säga en ökning av antalet eosinofiler i blodet;
anemi;
Plateletopeni, dvs minskning av antalet blodplättar i blodet.

Biverkningar som är typiska för okulär administrering

Förutom några av de biverkningar som beskrivs ovan kan tobramycin som administreras via ögat orsaka:

Okulär obehag
Ögonrödhet;
Inflammation av ögonytan;
Visionsbrist
Suddig syn;
Kornehårning;
Svullnad i ögat och ögonlocket;
Ögondropp;
Okulär utsöndring eller klåda;
Ökad rivning.

Biverkningar som är typiska för inandad administrering

Förutom några tidigare beskrivna biverkningar kan behandling med inhalerat tobramycin orsaka:

hosta;
heshet;
hypersalivation;
Tungan;
Bullriga andetag;
Slemhinnans torrhet
Blod i sputum
Sår i hals och bröst;
Andnöd;
Sputumproduktion högre än normalt;
Bröstkramper
Andningsbesvär.

överdosering

Vid överdosering med tobramycin som administreras parenteralt kan njur-, hörsel- och / eller vestibulär toxicitet, neuromuskulär blockering, andningsförlamning eller andningssvikt uppträda. Dessa symtom kräver omedelbar behandling.

Neuromuskulär blockad kan behandlas med kalciumsalter och nödvändiga stödjande terapier måste startas.

Hemodialys kan vara användbar för att eliminera överdrivna mängder tobramycin från blodbanan.

Om du använder fler ögondroppar eller mer oftalmisk salva än den föreskrivna, måste du i stället skölja ögat med varmt vatten och informera din läkare omedelbart.

När det gäller inhalerade preparat, om en stor dos tobramycin ges, kan rösten bli mycket hes och i alla fall är det nödvändigt att kontakta läkaren omedelbart.

Åtgärdsmekanism

Tobramycin är en aminoglykosid och utövar som sådan sin antimikrobiella verkan genom att störa bakteriens proteinsyntes.

Proteinsyntes inom bakteriella celler sker tack vare ribosomer. Dessa organeller består av ribosomalt RNA och proteiner associerade med varandra för att bilda två underenheter: 30S-subenheten och 50S-subenheten.

Ribosomen har till uppgift att översätta messenger-RNA som kommer från cellkärnan och att syntetisera proteinerna för vilka det kodar.

Tobramycin binder till 30S-ribosomalunderenheten och kan därigenom förhindra att Renger från bindande till ribosomen och kan också inducera en "felreading" av Messenger RNA själv, vilket tvingar ribosomen att syntetisera "felaktiga" proteiner som kallas icke-proteiner. -senso.

Några av dessa nonsensproteiner ingår i bakteriemembranet som förändrar deras permeabilitet. Ändringen av membranets permeabilitet möjliggör införandet av ett annat antibiotikum i cellen, vilket således orsakar ett totalt block av proteinsyntes.

Användningssätt - Dosering

Som nämnts i introduktionen av denna artikel är tobramycin tillgängligt för:

Administrering genom inandning i form av en lösning som skall sprayas eller kapslar innehållande pulver för inandning;
Administrering genom ögat i form av ögondroppar eller oftalmisk salva;
Intramuskulär eller intravenös administrering som en injicerbar lösning.

Nedan finns några indikationer på tobramycindoser som vanligtvis används vid behandling.

Under alla omständigheter kan läkaren, om det anses nödvändigt, variera dosen av tobramycin som administreras och behandlingens varaktighet.

Administrering genom inandning

Vid användning av den tobramycinbaserade lösningen som skall sprayas rekommenderas att man tar drogen två gånger dagligen (med ett intervall på tolv timmar mellan en administrering och en annan) under minst 28 dagar av behandlingen följt av ytterligare 28 dagar paus. utan att ta drogen. Cykeln ska upprepas tills läkaren beslutar att sluta behandlingen.

När man använder kapslarna som innehåller pulveret för inandning med lämplig inhalator, är den rekommenderade dosen av tobramycin fyra kapslar två gånger om dagen, med ett intervall på tolv timmar mellan en administrering och en annan.

Administrering genom ögat

Vid användning av tobramycinbaserade ögondroppar rekommenderas att man sätter in två droppar av läkemedlet i konjunktivsäcken fyra gånger om dagen i akuta former och tre gånger om dagen i kroniska former eller enligt recept.

Om ögondroppar med förlängd frisättning används, är det lämpligt att införa en droppe av läkemedlet i konjunktivssäcken på morgonen och en droppe på kvällen eller enligt en recept.

Oftalmisk salva måste appliceras i konjunktivssäcken 2-4 gånger om dagen, enligt recept.

Intramuskulär eller intravenös administrering

Dosen av tobramycin som vanligtvis ges till vuxna är 3-6 mg / kg kroppsvikt, som ska tas i en enstaka dos.

Hos barn är dosen av tobramycin som vanligtvis används 6-7, 5 mg / kg kroppsvikt per dag, som ska ges i 3-4 delade doser och med jämna mellanrum.

För nyfödda och för tidiga barn är dosen av tobramycin som vanligtvis administreras 4 mg / kg kroppsvikt per dag, som ska tas i två uppdelade doser på ett avstånd av tolv timmar från varandra.

Hos patienter med njurinsufficiens ges mindre doser tobramycin jämfört med de som vanligtvis används.

Graviditet och amning

Användningen av tobramycin administrerad parenteralt av gravida kvinnor är kontraindicerat, eftersom läkemedlet kan passera placentan och kan orsaka fosterskada. Användningen av parenteral tobramycin är också kontraindicerad hos mödrar som ammar på grund av eventuella skador som det kan orsaka för nyfödda.

När det gäller preparat baserade på tobramycin som ska administreras genom inandning eller med hjälp av oftalmiska medel måste gravida kvinnor och ammande mödrar - innan de tar dessa läkemedel - absolut söka råd från läkaren som bestämmer vad man ska göra.

Kontra

Användningen av tobramycin är kontraindicerad i följande fall:

Hos patienter med känd överkänslighet mot själva tobramycin
Hos patienter med känd överkänslighet mot andra aminoglykosider
Under graviditet och under amning (endast när tobramycin administreras parenteralt).