tamoxifen

Tamoxifen är ett läkemedel med antitumörverkan som hör till klassen av selektiva östrogenreceptormodulatorer (SERM).

Tamoxifen - Kemisk struktur

Det är en del av listan över viktiga läkemedel som sammanställts av Världshälsoorganisationen (WHO), en lista som listar alla droger som måste vara närvarande i ett grundläggande hälsosystem.

indikationer

För vad den använder

Användningen av tamoxifen är indicerad för behandling av bröstcancer och för förebyggande av återkommande sjukdomar.

varningar

Tamoxifen ska ges med försiktighet till patienter med minskning av antalet vita blodkroppar (leukopeni) och med en minskning av antalet blodplättar (trombocytopeni). Därför bör regelbundna blodprov utföras.

Tamoxifen kan orsaka grå starr, så ögonkontroller måste utföras.

Eftersom tamoxifen kan orsaka förändringar - även allvarliga - av livmodern, bör regelbundna gynekologiska kontroller utföras.

Om följande symtom uppträder efter tamoxifenbehandling, ska du omedelbart informera din läkare:

• Ansiktsfald, svaghet i armar eller ben, problem med tal eller syn, eftersom de kan indikera hjärnbark
• Bröstsmärta eller dyspné, kan vara symptom på lungemboli;
• Buksmärtor eller onormal vaginal blödning som kan indikera en eventuell livmodercancer
• Hosta och dyspné som kan vara symtom på interstitiell lunginflammation.

Patienterna ska informera sin läkare om de har en historia av stroke, tromboembolisk sjukdom eller livmodercancer.

Tamoxifen kan orsaka synproblem och sömnighet, så försiktighet bör utövas vid körning och / eller drift av maskiner.

För dem som spelar sport är användningen av läkemedlet utan terapeutisk nödvändighet dopning och - även vid terapeutiska doser - det kan bestämma positivitet mot anti-dopingtest.

interaktioner

Samtidig administrering av tamoxifen och följande läkemedel bör undvikas, eftersom det kan minska den terapeutiska effekten av tamoxifen själv:

• Paroxetin och fluoxetin, antidepressiva läkemedel;
• Bupropion, ett läkemedel som används för behandling av depression och rökstopp
• Quinidin, en antiarytmisk läkemedel;
• Cinacalcet, ett läkemedel som används för behandling av sekundär hyperparathyroidism.

Tamoxifen kan förstärka aktiviteten av orala antikoagulantia, till exempel - warfarin .

Samtidig administrering av tamoxifen och andra cancermedicinska läkemedel kan öka risken för att utveckla tromboemboliska episoder.

Samtidig administrering av tamoxifen och läkemedel som reducerar renal kalciumutskiljning (till exempel tiaziddiuretika ) kan öka risken för hyperkalcemi (ökade kalciumnivåer i blodet).

Samtidig användning av tamoxifen och mitomycin (ett cytotoxiskt antibiotikum, dvs giftigt för celler) bör undvikas, eftersom det ökar risken för uppkomsten av hemolytiskt uremiskt syndrom, anemi och trombocytopeni.

Tamoxifen metaboliseras i levern av cytokrom P3A4, därför bör samtidig intag av tamoxifen och läkemedel som kan hämma detta enzym undvikas.

Biverkningar

Tamoxifen kan inducera många biverkningar. Varje individ svarar på terapi olika beroende på deras känslighet för läkemedlet. Därför sägs det inte att biverkningarna uppträder alla med samma intensitet hos varje patient.

Nedan listas de viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter tamoxifenbehandling.

Cancerframkallande

Användningen av tamoxifen kan främja förekomsten av sekundära livmodertumörer. I synnerhet kan endometriellt adenokarcinom och livmoder sarkom förekomma.

Vidare har fall av livmoderfibroider, endometrios och andra endometriska förändringar, inklusive polyppar och hyperplasi, rapporterats.

Andningsorganen

Tamoxifenbehandling kan orsaka interstitiell lunginflammation med symtom som dyspné och hosta.

Reproduktionsstörningar

Under behandling med tamoxifen menstruationssjukdomar kan amenorré (frånvaro av menstruation), vaginalblödning, vulvarklåda (runt vagina), vaginala urladdningar och äggstockscystor uppstå.

Vaskulära patologier

Tamoxifenbehandling kan orsaka ökad blodkoagulering, pulmonell tromboembolism, djup venetrombos och stroke. Vissa fall har visat sig dödlig.

Dessutom kan inflammation i blodkärl med kutan manifestationer förekomma.

Gastrointestinala störningar

Tamoxifenbehandling kan orsaka illamående, kräkningar, förstoppning och buksmärtor. Vidare kan läkemedlet främja uppkomsten av anorexi.

Benmärgsstörningar

Tamoxifen kan påverka produktionen av blodceller som utförs av benmärg, vilket orsakar:

• Anemi (minskning av hemoglobinnivåerna i blodet), huvudsymptomen vid anemi av anemi är känslan av fysisk utmattning.
• Leukopeni (minskad nivå av vita blodkroppar), med ökad känslighet för sammandragning av infektioner;
• Blodklappshållning (minskning av antalet blodplättar), detta leder till utseende av blåmärken och onormal blödning med ökad blödningsrisk.

Ögon

Behandling med tamoxifen kan orsaka visuella störningar, suddig syn, förlust av synskärpa, grå störningar, hornhinnans förändringar och retinala patologier.

Lever och gallvägar

Tamoxifen kan orsaka förändringar i leverenzymerna i blodet och främja början av gulsot.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå efter behandling med tamoxifen är:

• Allergiska reaktioner i känsliga ämnen;
• Smärta och ökad storlek på det område som drabbas av tumören, händer detta speciellt i början av behandlingen.
• Heta blinkar;
• Hudreaktioner;
• Bullousutbrott;
• Stevens-Johnsons syndrom (en svårare variant av polymorf erytem);
• alopeci;
• Vattenretention som kan orsaka svullnad i vristen;
• Hypertriglyceridemi, ibland associerad med pankreatit
• Hypercalcemia som kan manifestera sig i symtom, såsom överdriven illamående, kräkningar och törst;
• dåsighet;
• trötthet;
• trötthet;
• huvudvärk;
• yrsel;
• yrsel;
• depression;
• förvirring;
• Muskelkramper;
• Benvärk.

överdosering

Om du misstänker att du har överdos bör du omedelbart kontakta en läkare och kontakta ditt närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Tamoxifen är en selektiv östrogenreceptormodulator (SERM).

Vissa former av bröstcancer behöver östrogen (de främsta kvinnliga könshormonerna) för att överleva. Cellerna som bildar dessa tumörer har östrogenreceptorer (ER) på sina egna membran. Hormoner binder därför till dessa receptorer på ett sådant sätt att de utför de biologiska funktionerna som är nödvändiga för överlevnaden av de ovannämnda tumörcellerna.

Tamoxifen fungerar genom att binda till ER i stället för östrogener. På så sätt berövas cancerceller av dessa väsentliga inslag och döende.

Användningssätt - Dosering

Tamoxifen är tillgängligt för oral administrering i form av 10 mg och 20 mg tabletter.

Doseringen av tamoxifen måste fastställas av läkaren baserat på patientens kliniska bild.

I vilket fall som helst är dosen av tamoxifen som vanligtvis används 20 mg per dag, som ska administreras i två uppdelade doser eller i en enda daglig dos. Dosen kan ökas upp till 40 mg aktiv ingrediens per dag.

Dessa doser kan också användas till äldre patienter.

Graviditet och amning

Eftersom tamoxifen kan orsaka allvarliga skador på fostret, borde gravida kvinnor inte ta drogen.

Det är inte känt om tamoxifen utsöndras i bröstmjölk, därför bör ammande mammor inte starta behandlingen med läkemedlet.

Kontra

Användningen av tamoxifen är kontraindicerad i följande fall:

• Känd överkänslighet mot tamoxifen;
• Som förebyggande terapi hos patienter med hög risk att utveckla bröstcancer
• Hos patienter med duktalt karcinom in situ (en initial form av bröstcancer, även kallad precancerös);
• Hos patienter som behöver samtidig antikoagulantbehandling
• Hos patienter med en historia av djup venetrombos
• Hos patienter med lungemboli
• Hos barn och ungdomar;
• Vid graviditet
• Under amning.