droger

Gabapentin: Vad är det? Hur fungerar det? Indikationer, Dosering, Biverkningar och Kontraindikationer av I.Randi

genera

Gabapentin är en aktiv ingrediens som används vid behandling av epilepsi och perifer neuropatisk smärta .

Gabapentin - Kemisk struktur

Gabapentin syntetiserades med syftet att skapa en aktiv ingrediens som kan utöva agonistverkan mot gamma-aminosmörsyrareceptorer (GABA), en av de viktigaste neurotransmittorerna som hämmar centrala nervsystemet. Målet var därför att skapa ett läkemedel med en GABA-mimetisk åtgärd som kan vara användbar vid behandling av epilepsi, på samma sätt som andra aktiva ingredienser med liknande verkan (såsom barbiturater och bensodiazepiner). Paradoxalt sett visar gabapentin inte någon typ av GABA-mimetisk aktivitet, men dess verkningsområde antas vara på kalciumkanalerna . Trots detta verkar inte den exakta verkningsmekanismen, med vilken denna aktiva beståndsdel kan kontrollera epileptiska anfall och med vilken den kan inducera analgesi i närvaro av perifer neuropatisk smärta, inte ha klarats fullständigt ännu.

För att utöva sin verkan måste gabapentin tas oralt . Faktum är att läkemedlen som innehåller den finns i form av kapslar eller belagda tabletter. Dispersionen av dessa läkemedel kan ske vid uppvisande av ett repeterbart recept (RR); Det är dock ett band A-läkemedel vars kostnad kan ersättas av National Health System (SSN).

nyfikenhet

Gabapentin är också känt av kvinnans namn på gabapentin .

Exempel på specialiteter Läkemedel som innehåller Gabapentin

  • Keneil®
  • Gabapentin Almus®
  • Gabapentin DOC®
  • Gabapentin EG®
  • Gabapentin Mylan®
  • Gabapentin Pfizer®
  • Neurontin®

Terapeutiska indikationer

När anges användningen av Gabapentin?

Användningen av gabapentin indikeras vid behandling av:

  • Olika former av epilepsi (både epileptiska anfall begränsade till lokaliserade hjärnområden och epileptiska anfall som spred sig till olika delar av hjärnan).
  • Perifer neuropatisk smärta (till exempel inducerad av sjukdomar som diabetes och herpes zoster, allmänt känd som bältros )

Visste du att ...

Gabapentin kan ordineras antingen som stödbehandling (kombinationsbehandling) eller annan antiepileptisk behandling när den inte kan fullständigt kontrollera anfall eller som den enda behandlingen (monoterapi) hos vuxna och barn över 12 år .

varningar

Varningar och försiktighetsåtgärder för användning av Gabapentin

Innan behandlingen med gabapentin startas ska du informera din läkare om:

  • Du lider av njursjukdom;
  • Det är i hemodialys;
  • Du lider av andningssjukdomar och / eller patologier i nervsystemet.
  • Du är över 65 år.

Under alla omständigheter är det lämpligt att informera läkaren om dina hälsoförhållanden, för att informera honom om eventuella sjukdomar eller sjukdomar av något slag som förebyggande åtgärder före användning av gabapentin.

Vidare, om behandling med gabapentins symptom som illamående, kräkningar och långvarig magsmärta uppträder, är det nödvändigt att kontakta läkare omedelbart eftersom de kan indikera uppkomsten av akut pankreatit.

Under behandlingen med gabapentin är det också viktigt att informera din läkare omedelbart om symptom som:

  • Självmordstankar och självskador
  • Muskelsvaghet;
  • Ömhet och smärta
  • sjukdomskänsla;
  • feber;
  • Urin missfärgning;
  • Blodtestavvikelser och i synnerhet ökade blodnivåer av kreatinfosfokinas.

Vänligen notera

Fall av missbruk och beroende har rapporterats efter marknadsföring av läkemedel som innehåller gabapentin (erfarenhet efter marknadsföring).

Slutligen kom ihåg att tagande av gababentin kan orsaka biverkningar som kan ändra förmågan att köra fordon och / eller använda maskiner (till exempel sömnighet, yrsel och trötthet). Därför rekommenderas extrem försiktighet och liknande aktiviteter bör undvikas om ovan nämnda biverkningar inträffar.

Farmakologiska interaktioner

Interaktioner mellan Gabapentin och andra droger

Innan du tar gabapentin är det bra att berätta för din läkare om du tar eller nyligen har tagit:

  • Andra antiepileptiska läkemedel;
  • Läkemedel som används för att behandla sömnstörningar;
  • Antidepressiva läkemedel;
  • Anxiolytika;
  • Läkemedel som används vid behandling av psykiska störningar;
  • Läkemedel som används för att behandla neurologiska störningar
  • Opioida läkemedel (kan öka effekten av gabapentin, dessutom kan kombinationen opioid-gabapentin orsaka dåsighet och minskad andningsfrekvens).
  • Antacida läkemedel innehållande aluminium och magnesium (kan minska absorptionen av gabapentin vid magformen, därför rekommenderas att ta gabapentin inte tidigare än två timmar efter att antacidläkemedlet är baserat på aluminium och / eller magnesium).

Innan du börjar behandling med gabapentin måste du dock informera din läkare om du tar eller nyligen har tagit några läkemedel eller produkter av något slag, inklusive receptfria läkemedel (SOP). ), OTC-läkemedel, ört- och växtbaserade produkter och homeopatiska produkter.

Biverkningar

Biverkningar som orsakas av Gabapentins intag

Liksom alla andra aktiva ingredienser kan gabapentin också orsaka biverkningar, även om inte alla patienter uppträder dem eller uppenbarar dem på samma sätt. Faktum är att varje person reagerar subjektivt på administreringen av de läkemedels manifestande biverkningarna olika i typ och intensitet, eller inte manifesterar dem alls.

Nedan är några av de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under behandling med gabapentin.

Blodproblem

Behandling med gabapentin kan orsaka leukopeni och trombocytopeni.

Nervsystemet

Att ta gabapentin kan leda till utseendet på:

  • dåsighet;
  • yrsel;
  • huvudvärk;
  • ataxi;
  • dysartri;
  • darrningar;
  • hypestesi;
  • Samordningssjukdomar;
  • Ändringar av reflexer;
  • konvulsioner;
  • nystagmus;
  • Förändringar i kognitiva funktioner.

Psykiska störningar

Behandling med gabapentin kan gynna utseendet på:

  • Förvirrande stater;
  • Nervositet och agitation
  • ångest;
  • depression;
  • Emotionell instabilitet;
  • Suicidala och självnedbrytande tankar.

Kardiovaskulära sjukdomar

Administrering av gabapentin kan leda till vasodilation, hypertoni och hjärtklappning.

Gastrointestinala störningar

Gababentinintag kan orsaka:

  • Illamående och / eller kräkningar;
  • Buksmärtor;
  • dyspepsi;
  • Diarré eller förstoppning;
  • Gasbildning.

Vidare kan i sällsynta fall pankreatit förekomma.

Lung- och luftvägssjukdomar

Gabapentin-terapi kan främja uppkomsten av:

  • hosta;
  • dyspné;
  • bronkit;
  • faryngit;
  • rinit;
  • Andningsdepression.

Hud och subkutan vävnad

Behandling med gabapentin kan leda till utseendet på:

  • Hudutslag;
  • acne;
  • klåda:
  • Stevens-Johnsons syndrom;
  • Erythema multiforme;
  • alopeci;
  • Utslag med eosinofili och systemiska symtom.

Muskuloskeletala och bindvävssjukdomar

Om du tar gabapentin kan det orsaka:

  • artralgi;
  • myalgi;
  • Muskelkontraktioner;
  • myoklonus;
  • Rabdomyolys.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med gabapentin består av:

  • Allergiska reaktioner, även allvarliga, hos känsliga individer;
  • anorexi;
  • Ökad aptit;
  • Hypoglykemi eller hyperglykemi (biverkningar som i huvudsak observeras hos patienter med diabetes);
  • Infektioner (andningsorgan, öra, urin);
  • Visionsstörningar;
  • tinnitus;
  • yrsel;
  • Torr mun
  • Gingivit och andra tandproblem
  • trötthet;
  • feber;
  • Perifert eller generaliserat ödem;
  • Lever och / eller njursjukdomar och störningar;
  • Impotens och sexuell dysfunktion.

överdosering

Vid överdosering av gabapentin kan akut toxicitet uppstå som kännetecknas av symtom som:

  • dåsighet;
  • letargi;
  • yrsel;
  • Tala störningar;
  • Dubbelsyn;
  • diarré;
  • Förlust av medvetandet.

Behandling med alltför höga doser av den aktiva ingrediensen är generellt symptomatisk och stödjande . Hemodialys kan vara användbar hos patienter med njureproblem .

I händelse av överdosering av gabapentin - konstaterad eller antagen att det är - är det lämpligt att gå genast till närmaste akutmottagningställe, var försiktig med att ta med förpackningen av det använda läkemedlet.

Åtgärdsmekanism

Hur fungerar Gabapentin?

Som nämnts är det fortfarande inte helt klart att den exakta verkningsmekanismen med vilken gababentin kan utöva antiepileptisk och analgetisk aktivitet mot perifer neuropatisk smärta. Däremot antas dess operationsplats vara på de spänningsberoende kalciumkanalerna . Mer detaljerat har gababentin visat sig kunna binda med hög affinitet till alfa-2-delta (a-2-5) underenheten av ovan nämnda kanaler. Därför har det antagits att denna länk leder till en serie svar som kan vara ansvarig både för den antikonvulsiva aktiviteten (genom reduktion av frisättningen av excitatoriska neurotransmittorer i vissa delar av hjärnan) och den analgetiska aktiviteten.

Användning och dosering

Hur man tar Gabapentin

Gabapentin måste tas oralt ; i själva verket är den tillgänglig i form av hårda kapslar och belagda tabletter som måste sväljas hela med mycket vatten .

För behandling av epilepsi hos vuxna och ungdomar och för behandling av perifer neuropatisk smärta hos vuxna varierar den vanliga startdosen från 300 mg upp till 1800 mg gabapentin per dag och tas i uppdelade doser enligt medicinska indikationer . Därefter ökas den mängd läkemedel som administreras gradvis av läkaren upp till högst 3600 mg gabapentin per dag.

För behandling av epilepsi hos barn i åldern sex år eller äldre är å andra sidan den genomsnittliga dosen av gabapentin som krävs för att kontrollera anfall 25-35 mg / kg kroppsvikt per dag.

Den exakta dosen (dos och behandlingstid) för gabapentin måste dock fastställas av läkaren på individuell basis för varje patient och kan variera beroende på vilken typ av sjukdom som behandlas (epilepsi eller perifer neuropatisk smärta), och beroende på patientens svar på samma behandling.

Vänligen notera

Patienter med njursjukdom och störningar, hemodialyspatienter och äldre patienter kan behöva minska sina vanliga doser.

Graviditet och amning

Kan Gabapentin tas under graviditet och under amning?

Risken att ta gabapentin hos gravida kvinnor är inte känt. Djurstudier har dock visat reproduktiv toxicitet .

Vidare har studier som utförts på andra antiepileptika visat möjligheten att leda förändringar i fostrets utveckling. I synnerhet ökar kombinationen av flera antiepileptiska läkemedel risken för utveckling av medfödda missbildningar (till exempel klyftläpp, hjärtformiga missbildningar, neuralrörsdefekter).

Mot bakgrund av ovanstående bör användningen av gabapentin hos gravida kvinnor undvikas om inte de potentiella fördelarna som förväntas för moderen överväger de möjliga riskerna för fostret . I sådana situationer kan läkemedlet användas men endast under läkens strikt övervakning .

Kvinnor i fertil ålder som behöver starta en gabapentinbehandling, å andra sidan, ska använda preventivmedel för att undvika en eventuell graviditet.

När det gäller ammande mödrar, eftersom gababentin utsöndras i bröstmjölk och de effekter det kan ha på barnet är inte känt är det lämpligt att undvika amning under behandling med den aktuella aktiva beståndsdelen.

Kontra

När Gabapentin inte ska användas

Användningen av gabapentin är kontraindicerad vid känd överkänslighet mot gabapentin i sig och / eller till ett eller flera av hjälpämnena i det läkemedel som ska användas.