Vad är det
Norepinefrin eller noradrenalin, om du föredrar, är ett hormon som syntetiseras i binjurens inre del (medullär), liksom en neurotransmittor som produceras av det centrala och perifera nervsystemet. Merparten av den cirkulerande norepinefrin kommer från nervändarna, medan vid binjurivå det är huvudsakligen syntetiserad adrenalin (90% av binjurar medullära celler är specialiserade på syntesen).
Norepinefrin frigörs på ett viktigt och superfysiologiskt sätt som svar på allvarlig fysisk eller psykisk stress, såsom större blödningar, reducerade blodglukoskoncentrationer, traumatiska sår, kirurgi eller rädda erfarenheter.
En gång utsöndrat och släppt i cirkulationen accelererar norepinefrin hjärtfrekvensen, ökar frisättningen av glukos från energireserver och ökar blodflödet till skelettmusklerna. I synergi med epinefrin förbereder noradrenalin kroppen för den så kallade "attack eller flight" -reaktionen, snabbt ökande ämnesomsättning och förmågan att bibehålla en våldsam fysisk ansträngning. Förutom att fungera som ett hormon är noradrenalin en neurotransmittor som kännetecknar centrala och sympatiska nervsystemet. som sådan frigörs det av noradregena neuroner under synaptisk överföring.
Noradrenalin syntetiseras utgående från tyrosin: den första reaktionen är oxidationen av aminosyran i dihydroxifenylalanin (L-DOPA) följt av dekarboxylering i neurotransmitterdopaminen och genom p-oxidation i norepinefrin.
funktioner
Effekterna i norepinefrin koncentreras huvudsakligen på kardiovaskulär nivå. Dess förmåga att öka hjärtfrekvensen och kontraktiliteten är välkänd, vilket ökar artärtrycket på grund av arteriolär kutan, genital, splacnica och renal vasokonstriktion. Bland de andra åtgärderna av norepinefrin minns vi den stimulerande effekten på sammandragningen av sfinkterna, vid dilatation av pupillen och på svettning, medan den vid metabolisk nivå främjar glykogenolys, glukoneogenes och lipolys, minskar insulinutsöndringen och ökar glukagonhalten.
receptorer
För att utföra sina biologiska effekter måste norepinefrin interagera med specifika receptorer, de så kallade adrenerga receptorerna. Två typer är väsentligen igenkända, a och b, med olika undertyper för varje klass; det olika uttrycket av dessa receptorer och deras isoformer påverkar adrenerga aktiviteter vid vävnadsnivå.
| RecET. | känslighet | Huvudkontor | Huvudåtgärder hos agonisterna |
| α1 | Noradrenalin> adrenalin | De flesta målvävnader | Smidig muskelkontraktion, med hypertensiv effekt |
| α2 | adrenalin ≥ Noradrenalin | Magtarmkanalen och bukspottkörteln | Smal muskelkontraktion, minskad insulinsekretion och ökad glukagon, inhiberad frisättning av neurotransmittorer (minskad produktion av noradrenalin och acetylkolin), sammandragning av sphincter i mag-tarmkanalen |
| β1 | adrenalin = Noradrenalin | Hjärtmuskel, njure | Ökad sammandragning och hjärtfrekvens, ökad reninfrisättning, lipolysstimulering i fettvävnad |
| β2 | adrenalin > Noradrenalin | Några blodkärl och glatt muskel i vissa organ (bronkial glattmuskel, gastrointestinal, koronär) och stora kärl som levererar skelettmuskulaturen | Vasodilation, stimulering av lipolys, anabolism och vasodilation i muskeln, med ökad fysisk prestanda, stimulering av glykolys och glukoneogenes, ökad reninsekretion, slemhinnans sammandragning i mag-tarmkanalen |
| β3 | noradrenalin > adrenalin | Fettvävnad | Stimulera på lipolys |
Droger och tillägg
På grund av dess förmåga att öka frisättningen av fettsyror från adiposaflagringar, genom aktivering av beta-3-receptorer och för att aktivera deras metabolism vid perifera vävnadens nivå, med stimulering av termogenes kan norepinefrin användas för detta ändamål terapeutisk för att främja viktminskning. I praktiken utförs denna praxis inte eftersom riskerna skulle överstiga fördelarna; noradrenalin används istället i akutterapi inför episoder av allvarlig hypotension, septisk chock och kardiogen chock. Många bantningstillskott, som koffein, den nuförbudade efedrinen, synefrinen och de läkemedel som innehåller dem (guarana, maté, kaffe, te, cola, ephedra, bitterorange), spåra effekterna av norepinefrin som frigör det från neuronala vesiklar och / eller genom att binda till dess receptorer och stimulera dem.
Vid behandling av depression används istället de så kallade läkemedlen som hämmar serotonin- och noradrenalinupptagningen, vilket ökar de tillgängliga koncentrationerna i synapserna, vilket förbättrar kommunikationsnivån mellan nervceller. För de ovannämnda konstrictiva effekterna av adrenalin vid nivån av matsmältningssystemet och excretionskanalen, kan samma läkemedel användas vid behandling av stressurininkontinens.
