OBS: Läkemedlet är inte längre godkänt
Vad är Pelzont?
Pelzont är ett läkemedel som innehåller två aktiva substanser: nikotinsyra (även känd som niacin eller vitamin B3) och laropiprant. Läkemedlet är tillgängligt som tabletter med modifierad frisättning. "Modifierad frisättning" innebär att de två aktiva ingredienserna släpps från tabletten med olika hastigheter under några timmar.
Vad används Pelzont för?
Pelzont används förutom diet och fysisk aktivitet hos patienter med dyslipidemi (alltför höga fettmängder i blodet), särskilt för "blandad kombinerad dyslipidemi" och "primär hyperkolesterolemi". Patienter med blandad kombinerad dyslipidemi har höga nivåer av "kolesterol" (LDL) och triglycerider (en typ av fett) i blodet och låga nivåer av "bra" kolesterol (HDL). Primär hyperkolesterolemi är ett tillstånd där koncentrationen av kolesterol i blodet är hög. Med "primär" menar vi att hyperkolesterolemi inte har någon identifierbar orsak.
Pelzont ordineras normalt tillsammans med ett statin (standardmedicin som används för att minska kolesterol) när effektiviteten av statin enbart är otillräcklig. Pelzont används endast ensamt hos patienter som inte kan ta statiner.
Läkemedlet kan endast erhållas på recept.
Hur används Pelzont?
Startdosen av Pelzont är en tablett en gång om dagen i fyra veckor, varefter dosen ökas till två tabletter en gång om dagen. Läkemedlet tas oralt, med mat, på kvällen eller innan du lägger dig. Tabletterna måste sväljas hela och får inte delas, brutna, krossas eller tuggas.
Användning av Pelzont rekommenderas inte för barn under 18 år på grund av brist på information om läkemedlets säkerhet och effektprofil i denna grupp. Läkemedlet ska användas med försiktighet till patienter med njureproblem och ska inte användas till patienter med leverproblem.
Hur fungerar Pelzont?
De två aktiva beståndsdelarna i Pelzont, nikotinsyra och laropiprant har olika verkningsmekanismer.
Nikotinsyra är en naturligt förekommande substans som används i låga doser som ett vitamin. Vid högre doser minskar fettnivån i blodet genom en mekanism som ännu inte är perfekt
tydlig. Ämnet användes för första gången som ett läkemedel som kan förändra fettkoncentrationen i blodet på mitten av 50-talet, men användningen var begränsad på grund av biverkningar, särskilt rodnad (rodnad i huden).
Man tror att spolarna i samband med nikotinsyra beror på frisättningen av hudcellerna av ett ämne som heter "prostaglandin D2" (PGD2) som utvidgar (utvidgar) blodkärlen i huden. Laropiprant blockerar receptorerna som PGD2 normalt fäster vid. Om receptorerna blockeras, misslyckas PGD2 att dilatera kärlen i huden och frekvensen och intensiteten av heta blinkar reduceras.
I Pelzont-tabletterna finns laropiprant i ett av skikten. Det andra skiktet innehåller nikotinsyra. När patienten tar tabletten släpps laropiprant först i blodomloppet och blockerar PGD2-receptorerna. Nikotinsyra frigörs långsammare från det andra lagret och utövar verkan av ett läkemedel som modifierar lipidprofilen.
Vilka studier har utförts på Pelzont?
Effekterna av Pelzont testades först i experimentella modeller innan de studerades hos människor.
Pelzont har studerats i fyra huvudstudier utförda hos patienter med hyperkolesterolemi eller blandad dyslipidemi.
Två studier tittade på Pelzont förmåga att ändra blodfettnivåer. Den första studien jämförde Pelzonts effekt med nikotinsyra ensam eller placebo (en dummybehandling) för att minska LDL-kolesterolnivåerna i totalt 1613 patienter. Studien undersökte också symptomen på heta blinkar med hjälp av ett särskilt frågeformulär.
Den andra studien jämförde kombinationen av Pelzont och simvastatin (en statin) med Pelzont enbart eller simvastatin enbart hos 1 398 patienter. Huvudmåttet på effektivitet var förändringen i LDL-kolesterolnivåerna i blodet efter 12 veckor.
Det tredje och fjärde studiet tittade på effektiviteten av laropiprant för att minska spolning orsakad av nikotinsyra. De inkluderade totalt 2 349 patienter som växelvis tog Pelzont eller nikotinsyra. Spolarna mättes med hjälp av frågeformuläret om symptomen på heta blinkar.
Vilken nytta har Pelzont visat under studierna?
Pelzont har visat sig vara effektivt för att minska LDL-kolesterolnivåerna i blodet. I den första studien reducerades LDL-kolesterolnivåerna med 19% hos patienter som tog Pelzont jämfört med 1% av de som tog placebo. Den andra studien visade att LDL-kolesterolnivåerna minskades ytterligare när Pelzont togs tillsammans med simvastatin (48% reduktion) jämfört med Pelzont enbart (17% reduktion) eller simvastatin enbart (37% reduktion).
Tillsats av laropiprant till nikotinsyra minskade symptomen på spolning orsakad av nikotinsyra. I de första och tredje studierna rapporterade färre patienter som tog Pelzont måttlig, svår eller extrem spolning jämfört med patienter som tagit nikotinsyra ensam. I den fjärde studien observerades spolning på mindre dagar hos patienter som tog Pelzont än hos dem som tagit nikotinsyra ensam.
Vad är risken för Pelzont?
De vanligaste biverkningarna med Pelzont (ses hos fler än 1 av 10 patienter) är heta fläckar. För fullständig förteckning över alla biverkningar som rapporterats med Pelzont, se bipacksedeln.
Pelzont ska inte användas till personer som kan vara överkänsliga (allergiska) mot nikotinsyra, laropiprant eller något annat innehållsämne. Dessutom ska läkemedlet inte användas till patienter med leverproblem, aktiv magsår eller arteriell blödning.
Varför har Pelzont godkänts?
Kommittén för humanläkemedel (CHMP) bestämde att fördelarna med Pelzont är större än riskerna för behandling av dyslipidemi, särskilt hos patienter med blandad kombinerad dyslipidemi och hos patienter med primär hyperkolesterolemi. Utskottet rekommenderade att bevilja ett godkännande för försäljning av Pelzont.
Mer information om Pelzont:
Den 3 juli 2008 beviljade Europeiska kommissionen Pelkont ett godkännande för försäljning som gäller i hela Europeiska unionen till Merck Sharp & Dohme Ltd.
För hela EPAR of Pelzont, klicka här.
Den senaste uppdateringen av denna sammanfattning: 05-2008.
