genera
Barbiturater är en klass av läkemedel som kan trycka på centrala nervsystemet. De har anxiolytiska, hypnotiska, antikonvulsiva, lugnande och bedövande egenskaper.
Allmän struktur av barbiturater
Barbiturater har också smärtstillande egenskaper och användes en gång i samband med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) för behandling av huvudvärk och spänningshuvudvärk.
Dessa läkemedel härrör från barbitursyra och - ur kemisk synvinkel är de diacyluror.
Generellt är effekterna av barbiturater dosberoende, dvs de beror på hur mycket läkemedel som administreras.
Beroende på vilken typ, dos och administreringsväg som väljs, kan barbiturater ha hypnotisk, antikonvulsiv eller anestetisk lugnande aktivitet.
Men idag anses barbiturater vara föråldrade läkemedel och används inte längre - förutom i specifika fall - på grund av deras smala terapeutiska index och deras toxicitet. Deras användning har ersatts av användningen av säkrare läkemedel, till exempel - bensodiazepiner.
indikationer
För vad den använder
Som nämnts ovan har användningen av barbiturater minskat avsevärt till förmån för läkemedel med större säkerhet och ett högre terapeutiskt index.
Före tillkomsten av bensodiazepiner användes barbiturater i stor utsträckning som hypnotiska och anxiolytiska lugnande läkemedel vid behandling av ångest och sömnlöshet.
I stället används barbiturater framförallt som antikonvulsiva medel till patienter som lider av epilepsi (detta är fallet med fenobarbital), eller de används inom anestesiområdet.
Åtgärdsmekanism
Barbiturater har en deprimerande effekt på centrala nervsystemet. I synnerhet sänker de neuronal aktivitet, aktiviteten hos släta muskler, aktiviteten hos skelettmusklerna och den hos myokardiet.
Barbiturater arbetar genom att öka signalen av y-aminosmörsyra (eller GABA).
GABA är den huvudsakliga hämmande neurotransmittorn i hjärnan och utför dess funktioner genom att binda till dess receptorer: GABA-A, GABA-B och GABA-C.
Mer exakt binds barbituraten till en särskild bindningsplats som är närvarande på GABA-A-receptorn, platsen för picrotoxin.
Picrotoxin är ett fytotoxin extraherat från klättringsanläggningen Anamirta cocculus.
Detta toxin har krampaktiga egenskaper och utövar en spännande åtgärd i mitten av andan och på hjärnans vasomotoriska centrum. I själva verket kan picrotoxin - i vissa fall - användas vid akut barbituratförgiftning.
Klassificering av barbiturater
Barbiturater kan klassificeras enligt deras varaktighet. Därför kan de delas enligt följande:
- Barbiturater med en extremt kort varaktighet (ca 20 minuter), tiopentalen tillhör denna kategori;
- Barbiturater med kort varaktighet (3-4 timmar), pentobarbital och sekobarbital tillhör denna kategori;
- Barbiturater med en mellanverkan (4-6 timmar), amobarbital och butabarbital tillhör denna kategori;
- Långverkande barbiturater (6-12 timmar) inkluderar primidon och fenobarbital i denna kategori.
Biverkningar
Barbiturater kan inducera olika typer av biverkningar, inklusive:
- Överdriven sedering;
- ataxi;
- nystagmus;
- Förvirring, särskilt hos äldre patienter;
- Andningsdepression;
- Reduktion av hjärtkontraktilitet;
- Medvetenhetskänslor upp till koma.
Vidare - när det administreras i mycket låga doser - kan barbiturater ha paradoxala effekter, såsom hyperexitation och agitation.
Barbiturater kan också förändra transporten av sockerarter och är kraftiga inducerare av leverenzymer, vilket gör dem orsak till möjliga interaktioner med andra läkemedel eller substanser.
I synnerhet det samtidiga intaget av barbiturater och av:
- alkohol;
- Förberedelser baserade på Johannesört (eller St John's wort, en växt som har antidepressiva egenskaper);
- Andra psykiatriska droger;
- Antihistaminläkemedel.
Slutligen inducerar barbiturater tolerans, fysiskt beroende och psykiskt beroende.
Om behandlingen med barbiturater stoppas abrupt, kan abstinenssymptom uppstå, vars huvudsymptom är:
- darrningar;
- svettning;
- ångest;
- agitation;
- takykardi;
- hypertoni;
- konvulsioner;
- Vanföreställningar.
Behandlingen av detta syndrom är stödjande och patientens vitala funktioner, såsom hjärtfrekvens, blodtryck och kroppstemperatur måste kontrolleras.
Barbituratförgiftning
Barbituratförgiftning - både frivilligt och oavsiktligt - utgör en allvarlig fara för patientens liv och många fall av förgiftning har haft dödliga resultat.
Barbiturater har faktiskt ett smalt terapeutiskt index, vilket innebär att skillnaden mellan den vanligtvis använda terapeutiska dosen och den dödliga dosen är minimal. På grund av detta har barbituratöverdoser varit mycket vanliga, särskilt vid användning som hypnotiska sedativa, men frivilliga förgiftningar i självmordsförsök har också varit många.
De symptom som kan uppstå efter en överdosering av barbiturat är:
- dåsighet;
- Förändring av medvetenhetsnivå
- Andningssvårigheter;
- hyporeflexi;
- Förändringar i motorkoordinering
- Gait och balans störningar;
- Talstörningar.
I det allvarligaste barbituratet kan förgiftningar också uppstå:
- hypotermi;
- Muskelhypotoni;
- Cirkulationsfel;
- Andningsdepression;
- koma;
- Döden.
Vidare kan efter överdosering bronkopneumoni förekomma som ofta är orsaken till sen död. I fall av överdosering av barbiturater kan antibiotika administreras, för att förhindra lungkomplikationer.
I verkligheten finns det ingen verklig motgift mot barbituratförgiftning.
Om en överdos av barbiturat tas, utförs magsäck normalt omedelbart så länge patientens tillstånd tillåter det.
Avlägsnandet av det redan absorberade läkemedlet kan utföras genom tvångsdiurese och i vissa fall kan alkalinering av urinen också vara användbar.
I allvarligare fall kan hemodialys användas.
Kontra
Generellt är användningen av barbiturater kontraindicerad i följande fall:
- Hos patienter med lever- och / eller njurinsufficiens
- Hos patienter som lider av allvarlig leversjukdom
- Hos patienter med porfyri
- Hos patienter med akut alkoholförgiftning, smärtstillande läkemedel eller hypnotiska droger;
- Under amning.
