duloxetin

Duloxetin är ett antidepressivt läkemedel som tillhör serotonin- och noradrenalinreceptionshämmaren (SNRI) -klassen. Det är en analog av fluoxetin (en selektiv serotoninåterupptagshämmare eller SSRI) syntetiserad av läkemedelsföretaget Eli Lilly.

Duloxetin - Kemisk struktur

Mest sannolikt är duloxetin mest känd under varunamnen Cymbalta® och Xeristar®.

indikationer

För vad den använder

Användningen av duloxetin är indicerad för behandling av:

• depression;
• Generaliserad ångestsyndrom;
• Diabetisk neuropatisk smärta.

varningar

Depression är förknippad med ökad risk för självmordstankar och / eller beteende och självskada. Innan duloxetin utför sin terapeutiska verkan, kan 2-4 veckors behandling vara nödvändig, därför bör patienterna noggrant övervakas tills en signifikant förbättring av sjukdomen uppträder.

Duloxetin ska inte användas till patienter under 18 år, eftersom läkemedlet i denna kategori av patienter ökar risken för självmordsförsök och fientlighet (aggression, oppositionellt beteende och ilska). Om doktorn anser det absolut nödvändigt, kan han dock också ordinera duloxetin till dessa patienter.

Eftersom duloxetin kan orsaka dåsighet och yrsel, rekommenderas inte att köra bil och använda maskiner.

Abrupt avbrytande av duloxetinbehandling rekommenderas inte eftersom abstinenssymptom kan uppstå.

Användningen av duloxetin bör undvikas - eller utföras med stor försiktighet - hos patienter som uppvisar följande tillstånd:

• Njurstörningar;
• Beslagskriser;
• Maniska störningar
• Bipolära störningar;
• glaukom;
• Koagulationsändringar;
• Hyponatremi (låga natriumnivåer i blodet);
• Användning av andra läkemedel som kan orsaka leverskador.
• Användning av andra läkemedel som innehåller duloxetin.

Om du har någon av dessa tillstånd måste du informera din läkare innan du börjar duloxetinbehandling.

interaktioner

Användningen av duloxetin tillsammans med andra läkemedel innehållande samma aktiva ingrediens bör undvikas.

Samtidigt intag av duloxetin och MAOI (monoaminoxidashämmare) måste absolut undvikas på grund av de allvarliga biverkningar som kan uppstå. Innan duloxetinbehandling startas, måste en period på minst 14 dagar förfalla efter det sista intaget av MAOI. Om det å andra sidan är nödvändigt att byta från en terapi baserad på duloxetin till en terapi baserad på MAOI, är det nödvändigt att tillåta en period på minst 5 dagar efter det senaste duloxetinintaget.

Samtidig administrering av duloxetin och droger som orsakar dåsighet - som till exempel bensodiazepiner, fenobarbital, antipsykotika, vissa smärtstillande medel och antihistaminer - bör undvikas.

Samtidigt intag av duloxetin och läkemedel som kan öka serotoninöverföringen måste undvikas. Bland dessa droger vi:

• Triptaner, droger som används för att behandla migrän
• Tramadol, en opioid smärtstillande medel;
• Tryptofan,
• SSRI, såsom paroxetin och fluoxetin ;
• Venlafaxin, en annan inhibitor av serotonin och noradrenalinupptagning;
• TCA (tricykliska antidepressiva medel), såsom klomipramin, imipramin och amitriptylin ;
• Petidina, en opioidanalgetikum;
• Förberedelser baserade på Johannesört (eller St John's Wort), en växt med antidepressiva egenskaper;
• IMAO, som moclobemiden .

Samtidig administrering av duloxetin och orala antikoagulantia eller trombocytaggregationshämmare kan öka risken för onormal blödning eller blödning.

Alkoholintag rekommenderas inte under duloxetinbehandling.

Biverkningar

Duloxetin kan utlösa olika biverkningar. Incidensen och intensiteten av dessa effekter varierar från patient till patient. Det beror på den känslighet som varje individ har mot läkemedlet.

Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter duloxetinbehandling.

Allergiska reaktioner

Hos känsliga individer kan duloxetin utlösa allvarliga allergiska reaktioner. Sådana reaktioner kan orsaka yrsel och andningssvårigheter med svullnad i tungan och läpparna.

Suspensionssymptom

Om duloxetinbehandling stoppas abrupt kan så kallade abstinenssymptom uppstå. Dessa symtom inkluderar:

• yrsel;
• yrsel;
• Myrkrypningar;
• Känslor som elektrisk stöt (särskilt i huvudet);
• Svårighetssvårigheter
• Levande drömmar och mardrömmar;
• huvudvärk;
• Rastlöshet;
• agitation;
• ångest;
• irritabilitet;
• myalgi;
• tremor;
• trötthet;
• dåsighet;
• Illamående eller kräkningar;
• diarré;
• Överdriven svettning.

Vanligtvis uppträder dessa symtom inte i allvarlig form och försvinna inom några dagar, men - om de skulle uppstå - är det fortfarande nödvändigt att informera läkaren.

Nervsystemet

Duloxetinbehandling kan ge upphov till:

• huvudvärk;
• yrsel;
• Svårighetssvårigheter
• Dålig sömnkvalitet;
• Onormala drömmar;
• agitation;
• ångest;
• nervositet,
• svimning;
• Koncentrationsstörningar;
• Känsla av lathet;
• darrningar;
• Beslagskriser;
• Okänslighet, inklusive känsla av nummenhet, stickningar eller stickningar i huden;
• desorientering;
• Onormala och okontrollerade tråkar och spasmer i musklerna;
• Psykomotorisk rastlöshet;
• Brist på samordning
• Rostlöst ben syndrom.

Psykiska störningar

Duloxetin kan orsaka hallucinationer, mani, ilska, aggressivt eller självmordsbeteende.

Ögon

Behandling med duloxetin kan orsaka visuella störningar och mydriasis (dilation av eleverna). Vidare kan läkemedlet främja uppkomsten av glaukom.

Gastrointestinala störningar

Efter intag av duloxetin, kräkningar, diarré eller förstoppning, brännande eller magsmärtor, svårigheter att smälta, ackumulering av gas i tarmen, gastroenterit och sväljningssvårigheter kan inträffa. Dessutom kan blod utsöndras med kräkningar eller sveda feces.

Störningar av reproduktiv och bröstjuver

Duloxetinbehandling kan orsaka minskad libido, svårighet eller oförmåga att nå orgasm och galaktorré (abnorm mjölksekretion) hos både kvinnor och män.

Hos kvinnliga patienter kan läkemedlet orsaka onormal vaginal blödning, riklig, smärtsam, oregelbunden, förlängd eller dålig eller frånvarande menstruationscykler.

Hos män kan emellertid smärta i testiklarna eller pungen uppstå, svårigheter med erektion och förändringar i utlösningen.

Lever och gallvägar

Behandling med duloxetin kan orsaka inflammation i levern, leversvikt och främja gulsot.

Endokrina störningar

Duloxetin kan utlösa syndromet om olämplig sekretion av det antidiuretiska hormonet (SIADH); detta syndrom kan i sin tur orsaka uttorkning och hyponatremi.

Läkemedlet kan också leda till en minskning av sköldkörtelfunktionen med följd av trötthet och ökad kroppsvikt.

Öra sjukdomar

Duloxetinbehandling kan orsaka öravärk och tinnitus, en sjukdom som kännetecknas av uppfattningen av ljud som surrande, kyssande, klinkande, visslande etc.

Njurar och urinvägar

Duloxetin kan orsaka njure- och urinproblem, som svårighet eller oförmåga att urinera, smärtsam urinering, nocturi (behöver avbryta sömn i natt och urinera), ökad urineringstid eller minskning av urinflödet.

Hud och subkutan vävnad

Behandling med duloxetin kan orsaka nässelfeber och ljuskänslighetsreaktioner. Mer allvarliga hudreaktioner kan också inträffa, såsom Stevens-Johnsons syndrom (en svårare variant av polymorf erytem).

Serotoninsyndrom

Duloxetin kan utlösa detta syndrom, särskilt om det tas tillsammans med andra läkemedel som kan öka serotonerg överföring.

Syndromet kan också definieras som en serotoninförgiftning och orsakas av överdriven serotoninaktivitet i centrala nervsystemet. Förgiftning kan ske i levande, måttlig eller svår form.

Några av de symptom som kan uppstå är eufori, sömnighet, rastlöshet, känsla av berusning, huvudvärk, feber, ökad svettning, muskelstyvhet, myokloni (kort och ofrivillig sammandragning av muskler eller muskelgrupper), rabdomyolys (cellbrott i skelettmuskulatur och efterföljande frisättning i blodet av substanser närvarande i muskulaturen) och anfall. Vissa patienter kan till och med komma in i ett tillstånd av chock, med kroppstemperaturer över 40 ° C.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå efter behandling med duloxetin är:

• Torr mun
• Brist på aptit;
• Känsla av förträngning i halsen som orsakar hes rödhet;
• Näsblödningar;
• Ökad svettning;
• Ökad törst;
• Kroppsviktförlust;
• trötthet;
• Ökat blodtryck;
• hjärtklappning;
• takykardi;
• Bröstsmärta.

överdosering

Om överdosering av duloxetin tas, kan somnolens, kräkningar, konvulsioner, serotoninsyndrom och koma inträffa. Om duloxetinöverdos misstänks, kontakta din läkare omedelbart och gå till närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Duloxetin är en selektiv inhibitor av serotonin (5-HT) och noradrenalin (NA) reuptake. Dessa två monoaminer produceras inuti respektive presynaptiska nervändar och släpps in i den synaptiska väggen (det utrymme som finns mellan presynaptisk och postsynaptisk avslutning) efter mottagandet av vissa stimuli.

En gång i det synaptiska rummet interagerar 5-HT och NA med sina postsynaptiska receptorer som uttrycker deras biologiska verkan. Därefter binder de till transportörer som är upptagna till sitt återupptagande (SERT för serotonin och NET för noradrenalin) och rapporteras inuti den presynaptiska nervtermineringen.

Duloxetin inhiberar både NET och SERT med hög affinitet, bindande till dem istället för endogena monoaminer. Inhiberingen av dessa transportörer förorsakar serotonin och noradrenalin att förbli i det synaptiska utrymmet under en längre tid, så att de kan fortsätta att interagera med deras receptorer. Kontinuerlig receptorinteraktion resulterar i en ökning av den serotoninerga och noradrenerga signalen, med därigenom förbättring i de behandlade patologierna.

Användningssätt - Dosering

Duloxetin är tillgängligt för oral administrering i form av kapslar. Kapseln ska tas hel, utan att tugga och med hjälp av ett glas vatten.

Duloxetindoseringen måste fastställas av läkaren individuellt.

Doserna av läkemedel som vanligtvis ges ges ges nedan.

Depression och diabetisk neuropatisk smärta

Duloxetindosen som vanligtvis används är 60 mg läkemedel per dag. Läkaren kan dock bestämma sig för att variera dosen för att anpassa den till patientens behov.

Allmänt ångestsyndrom

Den vanliga startdosen av duloxetin är 30 mg läkemedel per dag och ökas sedan till 60 mg. Dosen kan ökas upp till 120 mg.

I vilket fall som helst kan läkaren besluta att variera dosen för att bättre anpassa den till patienten enligt hans svar på behandlingen.

Graviditet och amning

Användning av duloxetin - eller liknande läkemedel - kan orsaka skador på nyfödda om de tas under graviditeten, särskilt under sista trimestern. Faktum är att det kan öka risken för uppkomsten av persistent lunghypertension hos den nyfödda (PPHN) som manifesteras av en ökning av andningsfrekvensen och en blåaktig hudfärg. Dessutom kan den nyfödda utveckla symtom som svårighet att somna eller mata, andningssvårigheter, cyanos, instabil kroppstemperatur, kräkningar, konstant gråt, muskelstyvhet eller svaghet, letargi, tremor, nervositet eller anfall. Vanligtvis uppträder dessa symptom inom 24 timmar efter födseln.

Användning av duloxetin hos ammande mödrar rekommenderas inte.

Under alla omständigheter måste gravida kvinnor - etablerade eller förmodade - och ammande mödrar nödvändigtvis konsultera en läkare innan de tar duloxetin.

Kontra

Användningen av duloxetin är kontraindicerad i följande fall:

• Känd överkänslighet mot duloxetin;
• Hos patienter som lider av lever- och / eller njursjukdomar
• Hos patienter som redan har behandlats med MAOI eller som har avslutat sin MAOI-behandling i mindre än två veckor.
• Hos patienter som tar fluvoxamin, ett annat antidepressivt läkemedel
• Hos patienter som tar ciprofloxacin eller enoxacin (läkemedel som används för att behandla vissa typer av infektioner).
• Hos patienter som tar andra läkemedel som innehåller duloxetin
• Under graviditet och under amning.

Duloxetin och stress urininkontinens

Duloxetin kan också användas för behandling av stressinkontinens hos kvinnor. Denna sjukdom kännetecknas av ofrivillig frisättning av urin under fysisk ansträngning eller under aktiviteter som skratt, hosta, nysning eller lyftande vikter.

Duloxetin används för att behandla detta medicinska tillstånd eftersom det verkar kunna öka styrkan i musklerna som är ansvariga för att behålla urinen.

Startdos av duloxetin som vanligtvis administreras är 20 mg läkemedel, som ska tas två gånger om dagen. Dosen ökar därefter till 40 mg, som tas två gånger om dagen.

För behandling av denna sjukdom marknadsförs duloxetin under namnet Yentreve®.