genera
Trombolytiska läkemedel (även kallade trombolytiska eller fibrinolytiska medel ) är läkemedel som används vid alla hjärt- och kärlsjukdomar som uppstår på grund av bildandet och lösningen av trombi.
indikationer
För vad den använder
Som nämnts - till skillnad från vad som händer för antikoagulantia och antiplatelet läkemedel, som administreras för att förebygga trombbildning - används trombolytiska medel i alla de tillstånd där trombben redan har bildat.
Därför är användningen av trombolytiska läkemedel till exempel indikerad i fallet med:
- akut hjärtinfarkt
- lungemboli
- djup venetrombos
- arteriell trombos
- retinal trombos
- koronaremboli
Åtgärdsmekanism
Även om det finns olika typer av trombolytiska läkemedel, är den verkningsmekanism som de flesta av dessa aktiva beståndsdelar nedbryter den patologiska trombi densamma.
Mer i detalj gynnar fibrinolytiska läkemedel omvandlingen av plasminogen till plasmin. Det senare är ett proteas, vars uppgift är att smälta och bryta ner fibrin, inklusive det som utgör trombuskelettet.
klassificering
I grund och botten kan trombolytiska läkemedel delas upp i första, andra och tredje generationsmedel.
Första generationen trombolytiska medel
Aktiva ingredienser såsom: tillhör den första generationen trombolytiska läkemedel
- Streptokinas (eller streptokinas): streptokinas är ett protein som erhålls från kulturer av p-hemolytiska streptokocker i grupp C. Detta protein kan binda till plasminogen, bilda ett komplex med det och omvandla det till plasmin.
Vidare tillåter det ovannämnda komplexet inte bara nedbrytningen av fibrinet som finns i trombusen men kan också katalysera förstörelsen av fibrinogen och koagulationsfaktorerna V och VII.
Av denna anledning anses streptokinas vara ett icke-fibrin-specifikt trombolytiskt läkemedel. Förutom detta, eftersom det är ett protein främmande för kroppen, kan dess administrering utlösa allergiska reaktioner. Dessutom, i vissa fall, individer som har kontrasterat streptokockinfektioner under sitt liv har antikroppar som också är aktiva mot streptokinas, vilket leder till inaktivering.
Av denna anledning, nuförtiden, är användningen av streptokinas nu övergiven till förmån för mer selektiva och effektiva droger.
- Urokinas (eller urokinas): urokinas är ett protein av mänskligt ursprung som utövar sin verkan med en något annorlunda verkningsmekanism än för andra trombolytiska läkemedel. Faktum är att detta protein kan degradera både fibrin och fibrinogen och utövar således en direkt fibrinolytisk verkan.
Denna molekyl har fördelen av att vara av mänskligt ursprung, därför erkänner organismen inte det som ett främmande medel. Inte av en slump användes urokinas framförallt hos de patienter som hade överkänslighet mot streptokinas.
Men även urokinas har vissa begränsningar, såsom den höga kostnaden och dess icke-selektivitet för fibrin.
Andra generationens trombolytiska medel
Altiplasi tillhör denna kategori. Denna molekyl är en human vävnadsplasminogenaktivator (t-PA), erhållen med rekombinant DNA-tekniker.
Uppgiften för vävnadsplasminogenaktivatorn i vår kropp är just att omvandla plasminogen till plasmin.
Alteplas har fördelen av att ha en hög affinitet för plasminogen bunden till fibrin i trombi och en lägre affinitet för fri plasminogen (till skillnad från vad som händer för första generationens fibrinolytika); av denna anledning anses blodplätten vara ett fibrinspecifikt trombolytiskt läkemedel.
Vid terapeutiska koncentrationer kan högklyftan emellertid fortfarande omvandla till och med fritt plasminogen till plasmin och dess halveringstid är bestämt kort (indikativt cirka fem minuter).
Tredje generationens trombolytiska medel
Tredje generationens trombolytiska läkemedel härrör från strukturella modifieringar av vävnadsplasminogenaktivatorn.
Reteplas och tenekteplas hör till denna kategori, både erhållna genom modifieringar av hampasens struktur.
Mer specifikt har reteplasen berövats en del av aminosyrorna som är närvarande i hampasen; medan för att erhålla tenekteplas - genom gentekniska tekniker - har förändringar gjorts i aminosyrasekvensen av proteinet.
Jämfört med andra generationens fibrinolytika har tredje generationens trombolytiska läkemedel en större halveringstid.
Biverkningar
De viktigaste biverkningarna av trombolytiska läkemedel är relaterade till deras förmåga att bryta ned inte bara den patologiska trombi utan också de fysiologiska blodpropparna, vilket utsätter patienten för risken för blödning.
