TAREG ® Valsartan

TAREG ® är ett Valsartan-baserat läkemedel

TERAPEUTISK GRUPP: Antihypertensiva medel - angiotensin II-antagonister

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer TAREG ® Valsartan

TAREG ® är indicerat vid behandling av essentiell arteriell hypertension och vid nyligen inträffat hjärtinfarkt, med relativ symtomatisk hjärtsvikt eller med systolisk dysfunktion i vänster ventrikel.

TAREG ® kan användas i kombinationsterapi för behandling av hjärtsvikt.

TAREG ® Valsartan verkningsmekanism

Valsartan, den aktiva substansen i TAREG ® absorberas i mag-tarmkanalen som når maximal plasmakoncentration mellan den andra och den fjärde timmen. Huvudsakligen kopplad till plasmaproteiner, har den en biotillgänglighet på cirka 23%, vilket kan minskas genom samtidig intag av mat.

Liksom de andra aktiva beståndsdelarna i samma läkemedelskategori fungerar Valsartan genom att binda AT1-receptorn med större affinitet än angiotensin II, vilket förhindrar alla biologiska reaktioner bakom denna aktivering. Valsartans biologiska verkan realiseras vid reduktionen av perifer vasokonstriktion, i minskningen av aldosteronnivåer och i en bättre kontroll av elektrolytbalansen. Allt detta innebär bättre blodtryckskontroll och en skyddande åtgärd mot hjärt-kärlsystemet.

Efter ca 6 timmar, som motsvarar halveringstiden för denna aktiva substans, utsöndras valsartan oförändrat genom fecesen för ca 83% och genom urinen för den återstående delen.

Studier utförda och klinisk effekt

1. EFFEKTIVITET AV VALSARTAN I BEHANDLING AV HYPERTENSION

Det finns flera angiotensin II-antagonister som används vid behandling av högt blodtryck. Denna studie sökte genom en kritisk granskning av litteraturen att utvärdera den terapeutiska effekten av den enda aktiva beståndsdelen. Vad gäller valsartan har detta visat sig vara effektivt för att minska systoliskt tryck med ca 15 mmHg och det diastoliska trycket med 11 mmHg, vilket gör det mer effektivt - i samma dos än andra analoger, såsom losartan.

2. HÖGDOS VALSARTAN SÄKERHET

I allmänhet, för att undvika biverkningar på grund av administrering av höga doser av ett läkemedel, väljes kombinerad terapi, vilket medger att man får samma terapeutiska effekt genom att använda lägre doser av ett läkemedel men kombinerar det med andra. I denna studie utvärderades hur riskabelt högdosintag av valsartan skulle kunna vara. De erhållna resultaten visar inte bara en beständig terapeutisk effekt över tid men också frånvaron av kliniskt relevanta biverkningar, även vid doser av valsartan på 320 mg dagligen, vilket tyder på möjligheten att, utan allvarliga följder, tillgripa monoterapi vid behandlingen av patienter som lider av måttlig hypertoni.

3. VALSARTAN: MÖJLIG ANTI-DIABETISK ROLL?

Studien ifrågasätter frågan om valsartans antidiabetiska potential. Diskussionen härrörde från observationen av minskad diabetesuppkomst hos hypertensive patienter som genomgått valsartanbehandling, kvantifierbar vid 14% jämfört med placebo. Forskare ställer sig fortfarande ifrågasättande av den möjliga aktivitetsmekanismen för den aktiva principen om glukosmetabolism och naturligtvis om personliga känslighet - och på det som induceras av det metaboliska syndromet - som är relaterat till diabetes mellitus.

Metod för användning och dosering

TAREG ® 80/160 mg kapslar eller valsartan 40/320 mg tabletter: För behandling av arteriell hypertension rekommenderas vanligen att ta 80 mg valsartan i en daglig dos. Den antihypertensiva effekten uppträder inom 14 dagar, för att maximera endast den fjärde veckan av behandlingen. Vid nedsatt terapeutisk effekt kan läkaren besluta att öka dosen upp till 320 mg / dag eller kombinera TAREG ® med andra antihypertensiva läkemedel.

Vid behandling av nyligen inträffat hjärtinfarkt föredras istället att starta en daglig dos på 20 mg två gånger dagligen i två dagar, för att sedan inom 2 veckor ge den gradvisa ökningen av doserna, upp till 160 mg två gånger om dagen inom tre månader.

Vid behandling av hjärtsvikt rekommenderas i stället maximala doser på 80 mg två gånger om dagen.

Det är av grundläggande betydelse att det terapeutiska protokollet upprättas av läkaren efter en noggrann bedömning av patientens fysiopatologiska tillstånd, svårighetsgraden av hans sjukdom och mottagligheten för läkemedelsbehandling.

Varning TAREG ® Valsartan

Användningen av TAREG ® bör kombineras med en periodisk kontroll av plasmanivåerna av elektrolyter, särskilt natrium och kalium, och kreatinin och azotemi, med särskild försiktighet hos patienter som lider av njurartärstenos eller behandlas med kaliumsparande diuretika . I det senare fallet kan faktiskt den ökade risken för hyperkalemi riskera patientens hälsa.

Blodtrycksövervakning och eventuellt dosjustering kan vara nödvändig hos patienter med utarmad, dehydrerad eller genomgående intag av antihypertensiva läkemedel.

Det bör också påpekas att patienter med nyligen myokardinfarkt eller med hjärtsvikt ska utveckla riktade terapeutiska protokoll med en minskning av den maximala rekommenderade dosen och kontinuerlig övervakning av njurfunktionen.

Även om det i det här fallet inte finns några direkta bevis för att korrelera intaget av valsartan med minskad förmåga att köra bil och använda maskiner, kan vissa typiska effekter av antihypertensiv behandling (särskilt yrsel, huvudvärk och sömnighet) störa normal perceptiva och reaktiva förmågor hos patienten.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

TAREG ® ska inte tas under hela graviditeten, med tanke på förekomsten av många studier som visar den teratogena och mutagena potentialen hos valsartan och andra angiotensin II-antagonister. Den skadliga åtgärden skulle också utövas genom förändring av normal blodprofusion av foster, med möjliga förändringar i den normala utvecklingsprocessen.

Administrering av TAREG ® rekommenderas inte vid amning, med hänsyn till den låga säkerhetsprofilen för den aktiva ingrediensen och med tanke på frånvaro av experimentella bevis som visar avsaknaden av utsöndring i bröstmjölk.

interaktioner

Samtidigt intag av kaliumsparande diuretika och / eller tillskott av detta mineral kan leda till en ökning av blodkaliumkoncentrationen och leda till hyperkalemi, potentiellt farligt för patientens hälsa.

Den antihypertensiva effekten av TAREG ® kan förbättras genom samtidig administrering av antihypertensiva läkemedel av olika slag. I detta fall är det nödvändigt att regelbundet kontrollera trycket och eventuellt en justering av läkemedelsbehandlingen för att undvika hypovolaemiska kriser.

Samtidig administrering av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan bestämma en minskning av den terapeutiska effekten av TAREG ® som bidrar till försämringen av njurfunktionen.

Det är också användbart att komma ihåg att TAREG ® kan öka toxiciteten hos litium.

TAREG ® Valsartan kontraindikationer

TAREG ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter och metaboliter, vid obstruktion av gallvägarna, svår leverinsufficiens, biliär cirros, kolestas, såväl som under graviditet och amning.

Biverkningar - Biverkningar

Kliniska studier och bedömning av säkerheten vid TAREG ® efter marknadsföring har visat en god tolerans för läkemedlet, med biverkningar som varken är statistiskt signifikanta eller kliniska. De vanligaste effekterna var yrsel, illamående och diarré medan speciellt vissa kategorier av patienter i riskzonen, administrering av TAREG ® led, om än i sällsynta fall, till hypotoni, ortostatisk hypotension, hyperkalemi, yrsel, myalgi, försämring av njurfunktionen med ökade kreatininvärden och förändring av vissa blodkemiparametrar.

Effekterna var i alla fall övergående och mindre.

Det har förekommit sällsynta fall av överkänslighet mot en av komponenterna i TAREG ®, vilket bekräftar hypotesen om en god tolerans för läkemedlet.