naltrexon

genera

Naltrexon är ett opioidreceptorantagonistläkemedel.

Dess kemiska struktur liknar den för naloxon men - jämfört med den senare - den har längre verkningsperioder.

Naltrexon - Kemisk struktur

Naltrexon är tillgängligt i farmaceutiska formuleringar lämpliga för oral administrering och används i opioid- och alkoholavstängningsprogrammet.

Exempel på medicinska specialiteter som innehåller Naltrexon

Antaxone ®
Mysimba ® (i association med bupropion).
Nalorex ®
Narcoral ®

indikationer

För vad den använder

Användningen av naltrexon är indicerad för upprätthållande av opioiduppehåll hos redan avgiftade patienter.

Vidare används naltrexon vid behandling av alkoholberoende för att minska risken för återfall och främja återkallande av alkohol.

varningar

Behandling med naltrexon bör endast startas och fortsättas under strikt övervakning av en specialist vid behandling av opioid eller alkoholavbrott.

Eftersom läkemedlet metaboliseras i levern och utsöndras mestadels i urinen, måste användningen av naltrexon hos patienter med lever- och / eller njursjukdom ske med stor försiktighet. Faktum är att regelbundna kontroller av leverfunktionen måste utföras, både före och under behandlingen med läkemedlet.

Naltrexon kan orsaka abstinenssymptom hos patienter med opioidberoende, i själva verket är användningen av läkemedlet indikerad för att upprätthålla stoppet endast hos patienter som redan har avgiftats. Under alla omständigheter, innan behandlingen med naltrexon påbörjas, är det lämpligt att genomföra tester för att se om patienter nyligen har tagit opioider.

Patienterna bör dessutom informeras om att försök att motverka effekten av naltrexon med högdoserad opioidadministration kan orsaka potentiellt dödlig andningsdepression och cirkulationsdepression.

Om det finns nödsituationer där det är nödvändigt att administrera opioidanalgetika till patienter som redan är i behandling med naltrexon, måste dosen av dessa läkemedel som administreras vara högre än de doser som normalt används. Allt detta kan orsaka en

djupare andningsdepression och andra biverkningar. I dessa fall måste patienterna följaktligen övervakas för att i god tid identifiera uppkomsten av farliga biverkningar.

Naltrexon kan minska alertness och förmågan att köra och / eller använda maskiner, därför bör stor försiktighet vidtas.

interaktioner

I allmänhet rekommenderas inte samtidig intaget av naltrexon och opioidläkemedel .

Vidare bör en stor försiktighet användas vid administrering av naltrexon och följande läkemedel samtidigt

Barbiturater ;
Bensodiazepiner ;
Anxiolytics ;
Hypnotiska lugnande medel ;
Antidepressiva medel ;
Antipsykotika ;
Några typer av antihistamin droger.

Vid samtidig administrering kan naltrexon orsaka en ökning av plasmakoncentrationerna av acamprosat (ett läkemedel som används för att behandla alkoholberoende).

Det är dock alltid en bra idé att informera din läkare om du tar - eller nyligen har - någon form av medicinering, inklusive receptfria läkemedel och växtbaserade och homeopatiska produkter.

Biverkningar

Naltrexon kan orsaka flera biverkningar, men inte alla patienter upplever dem.

Nedan listas de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under läkemedelsbehandling.

Gastrointestinala störningar

Behandling med naltrexon kan orsaka illamående och / eller kräkningar, buksmärtor, diarré eller förstoppning, flatulens, hemorrojder eller sår.

Nervsystemet

Naltrexonbehandling kan främja uppkomsten av:

huvudvärk;
dåsighet;
yrsel;
Skakningar.

Psykiska störningar

Behandling med naltrexon kan orsaka:

nervositet,
rastlöshet;
ångest;
irritabilitet;
sömnlöshet;
hallucinationer;
förvirring;
paranoia;
depression;
mardrömmar;
Minskad libido;
Självmordstanker och självmordsförsök.

Kardiovaskulära sjukdomar

Under behandling med naltrexon kan följande inträffa:

Heta blinkar;
takykardi;
Plötsliga förändringar i blodtrycket;
Hjärtklappning.

Lever och gallvägar

Behandling med naltrexon kan gynna störningar av störningar, såsom:

Ökade blodnivåer av bilirubin;
Ökad blodnivå av transaminaser;
Hepatit.

Lung- och andningsorganstörningar

Naltrexonbehandling kan orsaka:

Bröstsmärta
Förvirring eller näsprov
rinnande näsa;
Orofaryngeal smärta;
Ökning av sputum;
sinusit;
hosta;
dyspné;
Dysfoni.

Hud och subkutan vävnad

Behandling med naltrexon kan orsaka hudutslag, akne, seborré, klåda och alopeci.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under naltrexonbehandling är:

lymfadenopati;
Idiopatisk trombocytopenisk purpura;
Suddig syn, ökad rivning, ögonirritation, ögonsmärta, fotofobi eller okulärt ödem;
Torr mun
Artralgi och myalgi
rabdomyolys;
Erektil dysfunktion eller fördröjd utlösning;
Pollakiuri eller dysuri
Öronvärk och tinnitus;
Kalla sår;
Tinea Pedis;
Minskning eller ökning av aptit
Förlust eller viktökning
frossa;
hyperhidros;
Fever.

överdosering

Om en överdos av naltrexon misstänks, är det nödvändigt att genast underrätta läkaren som ska starta alla nödvändiga stödterapier.

Åtgärdsmekanism

Naltrexon används vid underhållsbehandling för opioidavbrott på grund av dess antagonistiska verkan mot opioid-receptorer. Naltrexon kan selektivt binda till dessa receptorer och har en mycket lång verkningsaktivitet.

Varaktigheten av naltrexon-receptor ^ -bindningen förhindrar återfallet i narkotikamissbruk eftersom det i fall av eventuell opioidadministration inte tillåter den senare att interagera med den ovannämnda receptorn; Därför förhindrar det att dessa ämnen inducerar känslan av tillfredsställelse som driver individer att göra felaktig användning och missbrukar den.

Användningssätt - Dosering

Naltrexon är tillgängligt för oral administrering i form av hårda kapslar, belagda tabletter eller oral lösning.

Vanligen, före behandling med läkemedlet utförs ett provokationstest genom att hålla patienten under observation och genom att administrera en liten dos naltrexon per oral, intravenös eller subkutan väg. Vidare utförs lämpliga urintester för att säkerställa att patienten inte nyligen har tagit opioider.

Om det efter provokationstestet inte finns några abstinenssymptom och om urintesterna är negativa, kan du fortsätta med början av behandlingen.

Behandling med naltrexon bör startas med användning av små doser medicinering.

Den rekommenderade dosen av naltrexon är 50 mg drog per dag, som tas varje dag. eller 100 mg naltrexon kan administreras varannan dag. En annan möjlighet är att administrera läkemedlet tre gånger i veckan enligt detta schema: 100 mg tas på måndag, 100 mg tas på onsdag och 150 mg tas på fredag.

I vilket fall som helst kommer mängden läkemedel som skall administreras och administrationsfrekvensen fastställas av läkaren individuellt för varje patient. Därför är det nödvändigt att strikt följa de indikationer som lämnas av den senare.

Graviditet och amning

Eftersom det inte finns tillräckliga data för att fastställa säker användning av naltrexon hos gravida kvinnor, rekommenderas det inte att den används i denna kategori av patienter. Med undantag för fallet där läkaren inte anser det absolut nödvändigt.

Eftersom det inte är känt om naltrexon utsöndras i bröstmjölk, är dess användning av ammande kvinnor kontraindicerat.