JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® ett läkemedel baserat på Sitagliptin och Metformin

THERAPEUTIC GROUP: Associerade orala hypoglykemiska medel

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® används vid behandling av typ II-diabetes, när endast metforminbehandling, även vid högsta dosen, inte kunde garantera god glykemisk kontroll.

Hos patienter med svår metabolisk dekompensation kan JANUMET ® inkluderas i triple terapi med sulfonylurea.

Verkningsmekanism JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® är ett oralt hypoglykemiskt läkemedel, erhållet genom att kombinera aktiva ingredienser som hör till kategorin DPP-4 och biguanidhämmare.

Den terapeutiska effekten, som genomförs genom en integrerad kontroll av glukosmetabolism, medieras av sitagliptin, som kan öka tillgängligheten av inkretiner (reducering av aktiveringen av DPP-4, involverad i irreversibel hydrolys), hormoner avsedda för sensibilisering av pankreatisk beta-cell som är användbar för att säkerställa frisättning av insulin och metformin, som kan agera på olika känsliga insulinetyper genom att öka blodglukosupptagningen och till levernivån genom att hämma processen med glukoneogenes och glykogenolys.

Ur en metabolisk synpunkt är därför den hypoglykemiska effekten å ena sidan stödd av ökad utsöndring av insulin och å andra sidan genom minskad endogen glukosproduktion.

Ur farmakokinetisk synvinkel upprätthåller intaget av JANUMET ® egenskaperna hos de två aktiva ingredienserna individuellt, nästan oförändrade.

Studier utförda och klinisk effekt

1. EFFEKTIVITETEN FÖR KOMBINERAD SITAGLIPTIN / METFORMINTERAPI

Studier har visat att sambandet mellan metformin och sitagliptin kan säkerställa god glykemisk kontroll hos de patienter med typ II diabetes mellitus, för vilken metformin-bara terapi var ineffektiv. I dessa fall observerades en ytterligare reduktion av glykosylerat hemoglobin, utmärkt glykemisk kontroll, både grundläggande och postprandiala och en minskad risk för hypoglykemi.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, UTAN KLINISKA PRAKTIKET

De viktiga terapeutiska framgångar som associeringen mellan metformin och sitagliptin har uppnått i klinisk praxis verkar i huvudsak associerad med de individuella terapeutiska effekterna av de två aktiva beståndsdelarna. In vitro-studier har dock visat att denna kombination kan fungera synergistiskt på beta-cellen, bevara funktionen och integriteten, förmodligen genom aktivering av anti-apoptotiska gener som är involverade i cellöverlevnad.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN I EN ENKEL FORMULERING

Farmakokinetiska studier och kliniska prövningar av olika slag har dragit slutsatsen att den terapeutiska effekten observerbar efter intaget av JANUMET kan vara helt jämförbar med den som erhållits vid separat men samtidigt administrering av metformin och sitagliptin, med samma frekvens av biverkningar.

Metod för användning och dosering

JANUMET® 50/850 eller 50/1000 mg tabletter av sitagliptin och metformin:

JANUMET ® -behandling bör börja från den minsta dosen som kan administreras, för att sedan i slutändan korrigera eller validera ovannämnda dosering, baserat på det metaboliska svaret som observerats i termer av blodglukoskoncentration.

Maximal dos bör inte överstiga den för 100 mg sitagliptin, eventuellt i två olika doser samtidigt med måltider för att minska gastrointestinala biverkningar.

I händelse av att trippelbehandling med sulfonylureor används, kan lägre doser också användas.

I vilket fall som helst är det upp till din läkare att utvärdera och formulera lämplig dosering.

Varningar JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

Det är mycket viktigt att säkerställa korrekt glykemisk kontroll, att behandling med JANUMET ® åtföljs av periodisk övervakning av glykemiska nivåer och samtidig användning av icke-farmakologiska åtgärder såsom fysisk aktivitet och balanserad kost.

Det är också nödvändigt att övervaka njursfunktionen för att förhindra ackumulering av metformin från att framkalla ett potentiellt dödligt tillstånd av metabolisk acidos hos patienten.

Behandling med JANUMET ® ska avbrytas i de fall där användningen av jodin kontrastmedel krävs eller av droger eller förfaranden som kan äventyra njurfunktionen.

Hypoglykemiska tillstånd, potentiellt verifierbara efter felaktiga doser, administrering av aktiva beståndsdelar eller andra orsaker kan minska patientens perceptiva och reaktiva kapacitet, vilket gör användningen av maskiner och körfordon farlig.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Användningen av JANUMET ® under graviditeten är starkt kontraindicerad på grund av förekomsten av studier som visar en ökad risk för medfödda missbildningar hos nyfödda födda till kvinnor behandlade med metformin.

Tvärtom producerar experiment med sitagliptin för närvarande inte statistiskt signifikanta resultat.

Vidare utsätter den möjliga utsöndringen av dessa aktiva beståndsdelar i bröstmjölk barnet för den potentiella risken för hypoglykemi, för att utsträcka kontraindikationen även under amningstiden.

interaktioner

Även i detta fall ska de farmakologiska interaktioner som observerats för JANUMET ® tillskrivas separat för närvaron av de två aktiva beståndsdelarna.

Medan sitagliptin inte är mycket reaktiv, med farmakokinetiska förändringar observerbara efter administrering av digoxin och ciklosporin, kan metformin följaktligen reagera negativt på samtidig administrering av glukortikoider, beta-agonister, cimetidin och diuretika.

Flera studier har också utvärderat förekomsten av andra möjliga in vitro interaktioner, vilka dock antar en blygsam klinisk relevans in vivo.

Det är också användbart att komma ihåg att samtidig administrering av rifampicin eller joderade kontrastmedel kan förändra normal njursjukdom, vilket ökar kroppens exponering mot dessa hypoglykemiska läkemedel.

Kontraindikationer JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot de aktiva beståndsdelarna eller hjälpämnena, typ I-diabetes, diabetisk ketoacidos, svåra förändringar i lever- och njurefunktion, uttorkning, chock, akuta patologier, hjärtsjukdomar och andningssvikt, chock, alkoholism, graviditet och amning .

Biverkningar - Biverkningar

De biverkningar som beskrivs efter behandling med JANUMET ® är huvudsakligen hänförliga till de som observerats under monoterapi med sitagliptin och metformin.

Framför allt kan initieringsfasen åtföljas av gastrointestinala störningar som illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré, övre luftvägsinfektioner och huvudvärk och yrsel.

Kliniskt har mer signifikanta biverkningar observerats endast sällan, med utseendet av överkänslighetsreaktioner såsom angioödem, utslag och urtikaria, förändringar i det hematologiska och elektrokardiografiska mönstret, för vilket det var nödvändigt att avbryta behandlingen.

Hypoglykemi-förhållanden å andra sidan uppstod huvudsakligen under trippelbehandling med sulfonylurinstamier.