genera
Normalt avser termen "antispasmodik" - eller spasmolytik, om du föredrar - alla läkemedel som används vid behandling av glattmuskelkramper, speciellt smala muskler i mag-tarmkanalen.
De aktiva ingredienserna som tillhör kategorin antispasmodik är olika. Dessa aktiva ingredienser verkar på olika ställen och med olika verkningsmekanismer, som kommer att beskrivas kortfattat nedan.
Antimuskarinisk antispasmodik
Som det lätt kan härledas från eget namn utövar antispasmodik med antimuskarinisk verkan sin aktivitet genom antagonisering av acetylkolinreceptorer av muskarin-typ, närvarande i mag-tarmkanalen.
Aktiveringen av dessa receptorer orsakar faktiskt excitation, följaktligen sammandragningen av de gastrointestinala glattmuskelcellerna.
Denna kategori av antispasmodik innehåller aktiva ingredienser som oktatropin (Valpinax®) och scopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Vidare kan aktiva ingredienser såsom rociverin (Rilaten®) och cimetropiumbromid (Alginor®) också ingå i denna grupp. Faktum är att dessa molekyler kan utöva en konkurrerande antagonistverkan mot muskarinreceptorer belägna i nivån av den gastrointestinala glattmuskeln.
De typiska biverkningarna av denna klass av antispasmodik är: torr mun, mydriasis, förstoppning och sömnighet. I vissa sällsynta fall kan takykardi också inträffa.
Antispastiska hämmare av fosfodiesteraser
Papaverin- och papaverinliknande ämnen hör till denna klass av antispasmodiska läkemedel. Denna speciella alkaloid kan i själva verket hämma enzymet fosfodiesteras vid mag-tarmkanalen, genom en verkningsmekanism som ännu inte har identifierats fullständigt. Denna inhibering leder till en ökning av nivåerna av cykliskt adenosinmonofosfat (känt mer enkelt som cykliskt AMP), vilket resulterar i frisättningen av den gastroenteriska glattmuskeln.
För behandling av denna typ av störningar finns papaverin vanligtvis i farmaceutiska preparat i kombination med extrakt av Belladonna (Antispasmina Colica®), en växt rik på atropin, en välkänd alkaloid med antimuskarinaktivitet.
De huvudsakliga biverkningar som kan uppstå efter användning av papaverin är: illamående, kräkningar, förstoppning, svårigheter med urinering, synproblem och yrsel.
Istället, bland de aktiva beståndsdelarna med antispastisk aktivitet som har en papaverino-liknande verkningsmekanism, minns vi rociverinen som, som sagt, också kan utöva en antimuskarin-typ-effekt.
Antispastiska COMT-hämmare
COMT - det vill säga Catecol-O-metyltransferas - är specifika enzymer avsedda för nedbrytning av katekolaminer, såsom adrenalin och noradrenalin.
Dessa molekyler kan stimulera de adrenerge receptorerna som är närvarande i mag-tarmkanalen, vilket gynnar avslappningen av släta muskler.
Genom att hämma enzymerna som är ansvariga för metabolismen av dessa katekolaminer kan därför antispasmodiken öka den adrenerga signalen, om än indirekt, vilket leder till avkoppling av den gastroenteriska glattmuskeln.
Floroglucina (Spasmex®) tillhör denna grupp av antispasmodika. Denna aktiva beståndsdel tolereras särskilt väl. Så mycket att de biverkningar som härrör från användningen hittills rapporterats gäller endast förekomsten - i sällsynta fall - av allergiska reaktioner som kan uppstå på huden.
