MESULID ® Nimesulid

MESULID ® är ett läkemedel baserat på nimesulid

TERAPEUTISK GRUPP: Non-steroida antiinflammatoriska och antirheumatiska läkemedel

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer MESULID ® Nimesulid

MESULID ® är indicerat för symptomatisk behandling av akut smärta närvarande vid olika inflammatoriska tillstånd eller i primär dysmenorré.

Verkningsmekanism MESULID ® Nimesulid

MESULID ®, ett läkemedel som används för att behandla akut smärta, är ett läkemedel baserat på nimesulid, den aktiva substansen i subklassen av sulfonamider, som tillhör den terapeutiska kategorin av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Närvaron av sulfohanilidgruppen möjliggör å ena sidan att aktiviteten av den aktiva principen är särskilt selektiv, vilket möjliggör en inhiberande verkan riktade huvudsakligen mot de cyklooxygenasensympatiska isoformema inducerad av skadliga och ansvarsfulla händelser i den inflammatoriska processen (COX2) och å andra sidan reducera syraförhållandet hos föreningen.

Ovanstående egenskaper gör intaget av MESULID ® säkrare för den gastro-enteriska slemhinnan, vilket reducerar både den direkta skadliga verkan av den aktiva principen och som induceras av inhiberingen av prostaglandiner med reglerande aktivitet mot sur och muciparsekretion.

När det gäller den terapeutiska aspekten når nimesulid, som en gång absorberats av gastrointestinala slemhinna och fördelas mellan vävnader genom bindning till plasmaproteiner, vävnader som utsätts för skadliga stimuli och hämmar COX 2-aktiviteten, vilket garanterar en signifikant reduktion av produktionen av prostaglandiner med proinflammatorisk, algogen och pyrogen aktivitet.

Vid slutet av sin aktivitet, efter en hepatisk metabolism med cytokrom CYP2C9 isoformer som huvudpersoner, elimineras mer än 70% nimesulid i form av inaktiva kataboliter genom urinen.

Studier utförda och klinisk effekt

1. ANALGESISK EFFEKTIVITET FÖR NIMESULIDEN I DENTALPRAKTIKET

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 juni; 39 (6): 580-4. Epub 2010 21 april.

Studie som demonstrerar den större analgetiska effekten av nimesulid, även i jämförelse med de senaste antiinflammatoriska läkemedlen, i den gemensamma tandläkarutövningen (extraktion av den tredje molar)

2. NIMESULIDENS HEPATOTOXICITET

Prescrire Int. 2011 maj; 20 (116): 125-6.

Klagomålstudie som lyfter fram viktiga biverkningar av nimesulid i levern, även under normala behandlingscykler. I Europa har många fall av allvarlig hepatit ackumulerats sedan 1998 efter användning av nimesulid utan någon form av rapportering från internationella organ.

3. NIMESULIDEN SOM EN NEPROPEKTIV AGENT

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2011 jul; 42 (4): 498-502.

Intressant experimentell studie som visar hur nimesulid kan utföra en viktig neuroprotektiv effekt, bevara mnemonala och kognitiva förmågor hos råttor utsatta för allvarlig traumatisk hjärnskada.

Metod för användning och dosering

MESULID ®

Nimesulid 100 mg tabletter;

Granuler för oral suspension av 50 eller 100 mg nimesulid;

Suppositorium för rektal användning från 200 mg nimesulid.

Den rekommenderade dosen hos vuxna är en tablett, påse eller stötpiller två gånger om dagen, helst efter måltid.

En justering av de doser som normalt användes kan beaktas av läkaren baserat på patientens kliniska bild, terapins effektivitet och eventuell närvaro av lever- och njursjukdomar.

Varningar MESULID ® Nimesulid

Med tanke på de viktiga biverkningar som vanligtvis är associerade med nimesulidbehandling, är det lämpligt att konsultera din läkare innan du tar MESULID ®.

Under alla omständigheter bör behandling med nimesulid förstås som en kortvarig terapi, som är användbar för att övervinna smärtsamma symtom och därmed undvika att förlänga läkemedlet under långa perioder.

I det här fallet är det användbart att komma ihåg hur förekomst och svårighetsgrad av biverkningarna av terapin kan vara proportionell mot detsamma och till de doser som används.

Patienter med lever-, njurs-, gastro-enteriska och kardiovaskulära sjukdomar bör ägna särskild uppmärksamhet åt att ta MESULID ®, med tanke på deras höga mottaglighet för läkemedelsbehandling.

Om några biverkningar uppträder, ska patienten omedelbart kontakta sin läkare, med beaktande av möjligheten att omedelbart avbryta den pågående behandlingen.

MESULID ® i tabletter innehåller laktos, därför rekommenderas användningen inte till patienter med laktosintolerans, laktasenzymbrist och glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom.

MESULID ® granulat för oral suspension innehåller istället sackaros, vilket gör den mindre lämplig för patienter som har arveliga syndrom av fruktosintolerans, glukos / galaktosmalabsorption och sackaros-isomaltasbrist.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Användningen av MESULID ® under graviditeten är strängt kontraindicerat med tanke på de många studierna i litteraturen som visar ökad risk för kardiovaskulär, respiratorisk och njursvikt i fostret efter intag av nimesulid under dräktighet.

Till biverkningarna på fostret läggs de på moderen, utsatt för ökad risk för blödning och allvarliga komplikationer vid tidpunkten för leveransen.

Med tanke på nimesulidens tendens att koncentrera sig i kliniskt relevanta kvantiteter i bröstmjölk, skulle det vidare vara lämpligt att förlänga ovannämnda kontraindikationer till den efterföljande amningsfasen.

interaktioner

Även nimesuliden liksom de andra aktiva ingredienserna som hör till kategorin antiinflammatoriska läkemedel kan påverkas av samtidig intag av olika läkemedel, vilket förlorar de normala terapeutiska aktiviteterna och den därmed sammanhängande säkerhetsprofilen.

Av detta skäl är det lämpligt att ägna särskild uppmärksamhet åt det samtidiga antagandet om:

Diuretika, ACE-hämmare, angiotensin II-antagonister, metotrexat och ciklosporin, som kan öka nimesulidens njurtoxicitet
Valproinsyra, fenofibrater, salicylater, tolbutamid som kan konkurrera med nimesulid för bindning till den aktiva platsen och därigenom minska dess terapeutiska effekt
Aktiva ingredienser som kan förändra gastrisk motilitet och därigenom orsaka signifikanta variationer i läkemedelsabsorptionen.
Antibiotika och substrat av cytokroma enzymer, för förändringar som påverkar farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper;
NSAID och opioider, med tanke på den ökade analgetiska effekten av deras interaktion;
Antikoagulantia, med tanke på ökad risk för blödning i samband med samtidig användning av NSAID.

Kontraindikationer MESULID ® Nimesulid

Användningen av MESULID ® är kontraindicerad vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av dess hjälpämnen, lever- och njurinsufficiens, magsår och gastrointestinala patologier och svår hjärtsvikt.

Biverkningar - Biverkningar

Många kliniska prövningar och noggrann övervakning efter marknadsföring har bedömt förekomsten av biverkningar i samband med nimesulidbehandling.

Även om detta är lägre än andra icke-selektiva NSAID-läkemedel, har behandling med MESULID ® associerats med utslag av hudutslag, klåda, urtikaria och ödem, anemi, neutrofili, trombocytopeni, granulärt cytopeni, sömnighet, huvudvärk, sömnlöshet och svimmelhet, takykardi och hypertoni, epigastrisk smärta, illamående, kräkningar, diarré och gastralgi, hyperkalemi, astma, dyspné och bronkospasm, dysuri, oliguri, isolerad hematuri och onormal leverfunktion.

Förekomsten och svårighetsgraden av de ovan nämnda biverkningarna var emellertid proportionell mot den totala dosen som togs och varaktigheten av läkemedelsbehandling.