Vad det är och vad det används för
Alfuzosin är en selektiv antagonist av postsynaptiska alfa-1-adrenerga receptorer, belägna i prostata, vid blåsans botten och nacke, i den prostatiska delen av urinröret och i prostatakapseln.
Alfuzosin används för att behandla symtomen på godartad prostatahyperplasi och att behandla högt blodtryck .
Åtgärdsmekanism
Verkningsmekanismen för alfuzosin är mycket enkel: läkemedlet binder till alfa-1 adrenerga receptorer på ett selektivt och konkurrenskraftigt sätt, vilket på så sätt inducerar avslappningen av den glatta muskeln i vilken receptorerna är närvarande; avslappningen av blodkärlens släta muskler orsakar en minskning av blodtrycket, medan avslappningen av blåsans, urinrörets och mjukans smala muskler hjälper till att lindra eller åtminstone minska symtomen på godartad prostatahyperplasi.
Effektivitets- och säkerhetsstudier
Alfuzosin har godkänts för behandling av godartade prostatiska hyperplasi symptom av Food and Drug Administration (FDA, som är den högsta myndigheten som övervakar amerikanska drog- och livsmedelslagstiftningen) 2003. I USA är alfuzosin marknadsförs av läkemedelsbolaget Sanofi Aventis under det registrerade namnet Uroxatral ®, medan det i andra länder, inklusive Italien, marknadsförs under det registrerade namnet Xatral ®; I Egypten säljs det till slut under det registrerade namnet Prostetrol ®.
Alfuzosin har en särskild selektivitet för alfa-adrenerga receptorer som finns i nedre urinvägarna. Och det är just genom att blockera dessa receptorer att det finns avslappning av blåsans nacke och prostata glatta muskler, vilket leder till en förbättring och en ökning i urinflödet, vars minskning är ett av de mest irriterande symptomen som är förknippade med godartad prostatahyperplasi .
För att utvärdera de farmakokinetiska egenskaperna hos alfuzosin har flera studier utförts på friska frivilliga patienter och hos patienter med godartad prostatahyperplasi; En av dessa studier ansåg behandling med dagliga doser på 7, 5 mg och 30 mg hos friska frivilliga patienter, medan patienter med godartad prostatahypertrofi behandlades med dagliga doser på 7, 5 mg och 15 mg i olika kontrollgrupper.
Den absoluta biotillgängligheten för läkemedel som observerats för alfuzosintabletter med lång frisättning är 49% i full mage. Från studien noterades att maximal plasmakoncentration av alfuzosin, vid användning av depottabletter, uppnås ca åtta timmar efter det att den tagits, alltid i full mage. En annan egenskap hos alfuzosin depottabletter är att de har en nästan linjär kinetik efter administrering av enstaka eller flera doser som inte överstiger 30 mg totalt. Studien noterade att frånvaron av mat i magen minskar absorptionen av alfuzosin upp till 50%, jämfört med samma doser som administreras i full mage. Av denna anledning rekommenderas att ta läkemedlet i full mage och varje dag vid samma måltid för att underlätta skapandet av en användbar rutin och för att upprätthålla en plasmakoncentration av kvasi-konstant alfuzosin. både att komma ihåg att ta drogen (med tanke på att en bra del av patienterna som behandlas för godartad prostatahyperplasi, är äldre, kan ha minneproblem). Hos äldre patienter måste man också uppmärksamma dosen av alfuzosin som administreras, eftersom kliniska studier utförda på patienter som har godartad prostatahyperplasi har visat skillnader i plasmakoncentrationsnivåer beroende på ålder av de olika patienterna. i själva verket har det noterats att hos patienter över 75 år är plasmakoncentrationsnivåerna för en terapeutisk dos av alfuzosin ungefär 35% högre än hos patienter under 65 år.
Dosering och användningsförfarande
Det finns olika doser av alfuzosin på marknaden, från 2, 5 mg, 5 mg eller 10 mg. De olika doserna kan användas vid behandling av arteriell hypertension och är användbara vid utförande av personliga behandlingar baserat på svårighetsgraden av hypertoni. För behandling av godartad prostatahyperplasi är å andra sidan den rekommenderade dosen av alfuzosin 10 mg / dag, som endast ska tas en gång om dagen efter måltid. Fördröjd frisättningstabletter ska inte delas upp, tuggas eller skadas på något sätt och ska sväljas med tillräcklig mängd vatten eller andra vätskor. Felaktig administrering kan leda till oönskad frisättning och absorption av den aktiva ingrediensen, med risk för tidiga biverkningar. Hos patienter som redan har mediciner för arteriell hypertension, bör behandling av godartade prostatiska hyperplasi-symtom initieras genom att dosen av administrerad alfuzosin justeras på grund av den senare kända antihypertensiva egenskaper. Även för patienter över 75 år måste man uppmärksamma dosen av alfuzosin administrerad, eftersom det från vissa kliniska studier har noterats att hos individer som faller i denna åldersgrupp tenderar plasmakoncentrationerna av alfuzosin att vara större upp till 30% jämfört med värdena hos andra patienter.
Eftersom en stor del av alfuzosin elimineras via njurarna är det lämpligt att ägna särskild uppmärksamhet åt patienter med svår njurinsufficiens och om möjligt inte behandla dem med alfuzosin eftersom det inte finns tillräckliga data om läkemedlets kliniska säkerhet i denna grupp av patienterna. Det är också oanvändbart att använda dosen 10 mg / dag alfuzosin hos patienter som lider av svår leverinsufficiens.
Alfuzosin: biverkningar och kontraindikationer »
