NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® är ett läkemedel baserat på esomeprazol.

THERAPEUTIC GROUP: Antireflux - Antiulcer-Proton pump hämmare

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® används i klinisk praxis vid behandling av alla de patologiska manifestationerna i mag-tarmkanalen, som är associerade med gastrisk hyperaciditet, såsom duodenalsår, magsår, magsår, gastro-esophageal refluxsjukdomar och esofagit.

I kombination med antibiotika kan NEXIUM ® också användas vid utrotning av Helicobacter Pylori, i kombination med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel för att minska utvecklingen av mag- och duodenalsår i samband med långvarig användning av dessa läkemedel.

Verkningsmekanism NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® är ett läkemedel baserat på esomeprazol, en aktiv ingrediens som hör till kategorin protonpumpshämmare och aktiv på H + / K + ATPasi-pumpen.

Taget oralt, tack vare den gastro-resistenta formuleringen, passerar gastrisk barriären oförändrad för att absorberas vid duodenal nivå och når maximal plasmakoncentration inom 2 timmar efter oral administrering.

Kopplad till plasmaproteiner fördelas den i cirkulationsströmmen, där den omvandlas till den aktiva formen efter protonering inducerad av den sura miljön hos den intracellulära canaliculi hos parietala celler i magen.

Här kan den aktiva formen av esomeprazol selektivt binda en Cys-återstod av syraprotongpumpen, irreversibelt inhibera den och garantera en minskning av intragastriska syrekoncentrationer av ca 80%, med en terapeutisk effekt som maximerar inom 2-3 dagar efter första anställning.

När dess åtgärd är över, syntetiserar parietalcellen nya fungerande proteiner, medan esomeprazol genomgår en viktig hepatisk metabolism av cytokrom p450-enzymer och en efterföljande renal utsöndring.

Studier utförda och klinisk effekt

ESOMEPRAZOLO ETI 'PEDIATRICA

Gastro esophageal reflux och den associerade symptomatologin är en av de vanligaste patologiska tillstånden hos barn. I denna studie utvärderades effekten av esomeprazolbehandling i 8 veckor hos små patienter i åldern 12 till 36 månader och lider av erosiv esofagit. Så många som 84% av de behandlade patienterna visade en signifikant förbättring av symtom, utan kliniskt signifikanta biverkningar.

2. EXOMEPRAZOLE OCH HOSPITALBEHANDLING

Esomeprazol är en av de få protonpumpshämmarna som också finns i intravenösa infusionsflaskor. Denna studie visar hur användningen av denna administreringssätt kan visa sig vara särskilt säker och effektiv för patienter som är sjukhusvist och som lider av blödande peptisk sår, vilket både minskar symtomen och kostnaderna för att hantera patienten själv.

3. SAMMANSÄTTNING AV PROTONISKA PUMPINHIBITORERNA

Denna studie genomförde cirka 5000 patienter med erosiv esofagit, visade att den dagliga administreringen av 40 mg esomeprazol kan vara effektivare än lansoprazol, vid upplösning av erosiv esofagit och halsbränna.

Metod för användning och dosering

NEXIUM ® 20- 40 mg gastro-resistenta belagda tabletter av esomeprazol eller NEXIUM® injicerbara 40 mg flaskor:

Trots den korrekta formuleringen av dosen bör den utarbetas av din läkare. Efter en noggrann utvärdering av patientens fysiopatologiska förhållanden och hans terapeutiska mål är det möjligt att generellt beskriva vissa doser som ofta används i den vanliga kliniska praxisen.

Mer exakt verkar den dagliga dosen av 20 - 40 mg tillräcklig för behandling av erosiv refluxesofagit, gastroøsofageal refluxsjukdom, duodenal och peptisk sår från H. Pylori i samband med antibiotika och vid förebyggande av magsår från långvarig behandling med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, för behandling av Zollinger-Ellison syndrom kan dosen till och med fördubblas.

Formuleringen i injicerbara ampuller är istället uteslutande av intresse för sjukhuset.

Varningar NEXIUM ® Esomeprazol

Användningen av NEXIUM ® bör föregås av en noggrann utvärdering av patientens kliniska bild för att utesluta malignt ursprung i patologier i mag-tarmkanalen.

Detta behov är särskilt relevant, med tanke på esomeprazols förmåga att maskera några viktiga tecken och symtom, vilket kan fördröja diagnosetiden, underlätta sjukdomsprogression och terapeutiskt misslyckande.

Administreringen av esomeprazol bör också utföras med särskild försiktighet hos patienter med nedsatt lever- och njurefunktion, för vilken en signifikant ökning av exponeringen för den aktiva beståndsdelen har beskrivits.

Den antacida verkan som induceras av NEXIUM ® kan både avgöra en ökad risk för Salmonella- och Campylobacter-infektioner och en förändring i absorptionen av andra läkemedel.

Utseendet av dåsighetssituationer, mental förvirring och yrsel efter användning av esomeprazol kan göra användningen av maskiner och drivande fordon farliga.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

NEXIUM ® liksom andra preparat som är baserade på esomeprazol kontraindiceras under graviditet och laktation, eftersom inga studier och experimentella modeller är tillgängliga som visar den totala säkerheten för den aktiva ingrediensen när den tas i dessa ögonblick, på fostrets och barnets hälsa .

interaktioner

Esomeprazol är känt att metaboliseras av cytokrom p450 och mer exakt genom isoformer CYP2C19 och CYP3A4 och hur dess metaboliter kan minska aktiviteten hos dessa enzymer.

Mot bakgrund av dessa uppgifter är det därför uppenbart att samtidig administrering av aktiva ingredienser som metaboliseras av samma enzymsystem kan resultera i en signifikant variabilitet av de farmakokinetiska egenskaperna hos samma.

Därför är det i dessa fall nödvändigt att undvika sådan interaktion eller justera dosen så att den kan bibehålla den terapeutiska effekten samtidigt som risken för biverkningar minimeras.

Vidare kan minskningen av den intragastriska surheten inducerad av NEXIUM ® minska absorptionen av läkemedel som kräver särskilt surt pH som absorberas som vissa antifungala medel.

Kontraindikationer NEXIUM ® Esomeprazol

Med tanke på en dokumenterad korsreaktivitet mellan de olika protonpumpshämmarna är NEXIUM ® kontraindicerat vid känd överkänslighet mot den aktiva beståndsdelen eller andra bensimidazolderivat.

Biverkningar - Biverkningar

Klinisk experiment och övervakning efter marknadsföring har framhävt en serie biverkningar som lyckligtvis är lätt tolererbara och kliniskt obetydliga, såsom huvudvärk, buksmärta, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, flatulens, yrsel och sömnlöshet.

Kliniskt sett är viktiga biverkningar, såsom förändringar i lever- och njurefunktion, förändringar i hematologisk och immunstatus, mer sällan och exklusivt i vissa kategorier av patienter i riskzonen.