GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® är ett läkemedel baserat på metforminhydroklorid

THERAPEUTIC GROUP: Orala anti-diabetiker

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® indikeras för att förbättra glykemisk kontroll hos patienter med typ II diabetes mellitus, särskilt i närvaro av övervikt / fetma och brist på respons på dietterapi och motion.

Läkemedlet kan vara effektivt både som monoterapi och i kombination med insulin eller sulfonylurin.

Verkningsmekanism GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® är ett läkemedel baserat på metformin, en aktiv ingrediens som hör till kategorin biguanid, som är användbar för att minska både postprandial och basal glykemi.

När den tas oralt absorberas den på mag-tarmkanalen och når sin maximala plasmakoncentration på ungefär två och en halv timme, med en absolut biotillgänglighet på 50/60%.

Genom cirkulationsströmmen når den de känsliga vävnaderna, framför allt musklerna och levern, där man genom att aktivera det AMP-beroende proteinkinaset reglerar uttrycket av olika gener som är involverade i regleringen av glukosmetabolism (inte främjande av bukspottkörinsulinsekretion).

Närmare bestämt verkar metformin vid levernivån genom inhibering av glukoneogenes (glukossyntes som börjar från icke-glucidprekursorer) och glykogenolys, vilket ökar oxidationen av fettsyror och reducerar syntesen av icke-esterifierade fettsyror och lipoproteiner som förmodligen är involverade i desinficering av insulinreceptor .

På muskelnivå istället, tack vare ökningen av glukosreceptors uttryck, kan denna aktiva beståndsdel öka glukosupptaget och därigenom minska blodsockernivån.

Efter sin aktivitet utsöndras metforima, efter en halveringstid på ca sex timmar, oförändrad i urinen.

Studier utförda och klinisk effekt

1. METFORMIN OCH KARDIOVASKULISK RISK

Arbete som utvärderade så många som 35 kliniska prövningar, för över 11 000 deltagare, i förhållande till metformins förmåga att minska risken för kardiovaskulära händelser och därtill hörande dödlighet. Från den statistiska återuppbyggnaden av data observerades hur metatoperationens antagande om monoterapi kan associeras med en minskning av mortaliteten och en ökning av överlevnaden.

2. Effekter av metformin på vikt och riskfaktorer hos obesebarn

Metmorfin är känt att generellt bidra till viktminskning genom att förbättra glukoshomeostas och främja fettsyraoxidation. Denna studie utförd på barn i åldrar mellan 6 och 12 år med BMI omkring 34, behandling med metformin visade en blygsam men gynnsam effekt på 6 månader vid förbättring av kroppssammansättning, glukoshomeostas och insulinkänslighet .

3. Metformin och fröskvalitet

All-Italian studie, som utvärderade metformins förmåga att förbättra semenkvalitet hos patienter som lider av metaboliskt syndrom och astenozoospermia oligo-terat. Närmare bestämt har behandlingen med detta orala hypoglykemiska medel garanterat en signifikant förbättring av fröets kvalitet, minskande insulinresistens, närvaron av globulinbindande steroidhormoner och ökning av androgens blodkoncentrationer.

Metod för användning och dosering

GLUCOPHAGE ® meformin- belagda tabletter 500 - 850 - 1000 mg: dosberedningen bör fastställas av läkaren efter utvärdering av patientens glykemiska profil.

Startdosen bör i vilket fall som helst börja med en 500 mg tablett 2 eller 3 gånger om dagen under eller efter måltiden, för att uppnå högst 3 g per dag baserat på patientens blodsockernivåer.

Ytterligare dosjusteringar bör göras för äldre, pediatrisk eller samtidig insulinbehandling.

Det är viktigt att upprepa behovet av att anpassa metformindosen till patientens glykemiska profil och till hans allmänna hälsotillstånd.

Varningar GLUCOPHAGE ® Metformin

Överdriven intag av metformin eller den samtidiga närvaron av faktorer eller patologier som kan reducera njursekretionen av denna aktiva beståndsdel kan bestämma utbrottet av en allvarlig och dödlig metabolisk patologi, såsom mjölksyraacidos.

I detta avseende är det därför av grundläggande betydelse, särskilt för patienter med nedsatt njurfunktion, att ständigt övervaka nivåerna av kreatinin och själva organets funktionalitet för att undvika obehagliga biverkningar och därmed justera dosen.

Behandling med metformin ska avbrytas minst 48 före operationen för att undvika allvarliga metaboliska problem, medan det är nödvändigt att förbättra patientens allmänna hälsotillstånd, för att kombinera en hälsosam livsstil med farmakologisk terapi.

Även om metformin inte kan framkalla hypoglykemi, kan kombinationsbehandling med insulin och sulfonylureor leda till en signifikant minskning av blodsockret vilket gör det farligt att använda maskiner och driva fordon.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Behandlingen av hyperglykemi under graviditeten är av grundläggande betydelse för att skydda fostrets hälsa, minska risken för komplikationer och aborter.

Av denna anledning, även om metformin har en bra säkerhetsprofil, föredras det att använda insulin vid glykemisk kontroll.

Tvärtom är metforminintaget under amning kontraindicerat, med tanke på utsöndringen av den aktiva beståndsdelen i bröstmjölk.

interaktioner

En av de viktigaste riskerna i samband med potentiella interaktioner mellan metformin och andra aktiva ingredienser är mjölksyraacidos, vilket kan inträffa efter samtidig användning av alkohol eller joderade intravaskulära kontrastmedel, vilket kan minska njurutskiljningen, öka dess blodkoncentrationer.

Från den glykemiska synvinkel å andra sidan kan samtidig användning av glukokortikoider, beta-agonister, diuretika minska den terapeutiska effekten av metformin, medan samtidig intag av ACE-hämmare, genom att minska glykemi, kan leda till en ineffektiv kontroll av glukosmetabolism .

Kontraindikationer GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av dess hjälpämnen, diabetisk ketoacidos, diabetisk prekoma, njursvikt eller njursvikt, dehydrering, infektioner och chock, hjärtsvikt och andningssvikt, leverfel och under amning .

Biverkningar - Biverkningar

Metforminintag är mycket ofta associerat med uppkomsten av biverkningar på mag-tarmkanalen, såsom illamående, kräkningar, diarré, buksmärta och aptitlöshet.

Mindre sällsynta men kliniskt mer relevanta var reaktioner som minskad vitamin B12-absorption, mjölksyraacidos, ökad transaminas och allergiska hudreaktioner.

Samtidig administrering av insulin kan dock associeras med hypoglykemi, med potentiellt farliga biverkningar.