Tillsammans med sibutramin * är orlistat ett av de mest använda läkemedlen vid behandling av fetma. Eftersom denna patologi, med tanke på den imponerande mängd riskfaktorer som är associerade med den, långt ifrån är ett enkelt estetiskt problem, är användningen av droger som orlistat (även känt som tetrahydro-lipostatin) representerar en viktig prestation för läkemedelsforskning.
Handelsnamn: Xenical ® - Alli ® orlistat
Orlistatbaserade droger:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Åtgärdsmekanism
Att lämna vägen för farliga amfetamin och deras derivat, tyvärr fortfarande omedvetet av vissa människor eller ännu värre av skrupelfria läkare, vände sig forskarnas uppmärksamhet på sökandet efter alternativa droger. När det gäller orlistat var tanken att producera ett läkemedel som kan minska absorptionen av kostfett, som är 98% triglycerider. Denna effekt uppnåddes genom utveckling av en aktiv ingrediens som kan inhibera gastrointestinala lipaser, dvs de enzymer som är ansvariga för uppdelningen av triglycerider i enklare fragment som lätt absorberas av tarmslemhinnan (fettsyror plus monoglycerider).
Tack vare orlistat, gick triglyceriderna oskaddade till lipasens matsmältningsattack, kan inte absorberas av tarmslemhinnan och elimineras därför med feces. Faktum är att detta läkemedel har en kemisk struktur som är mycket lik den för triglycerider. Följaktligen får den höga affiniteten med tarm- och bukspottskörtel lipaserna att orlistaten binder till dem på ett stabilt sätt, vilket signifikant minskar den enzymatiska delen som är tillgänglig för digereringen av triglycerider.
Effekt, biverkningar och försiktighetsåtgärder för användning
Studier som varade mer än två år på orlistatets terapeutiska effekt har visat att vid injektionsdoser leder inloppet till en viktminskning jämfört med initialvikten på 10% mot en 5% reduktion i gruppen av patienter som behandlas med samma kalori och placebo dietterapi. Under det andra behandlingsåret upplevde patienter som bytte från placebo till orlistat viktminskning, medan trenden återvänder, med återvikt i gruppen som byttes från orlistat till placebo.
Vid terapeutiska doser (120 mg tre gånger om dagen, vid huvudmåltider) kan orlistat minska absorptionen av dietfett med 30%; högre doser verkar inte gynna ytterligare viktminskning.
Det finns också positiva effekter på minskningen av totalt kolesterol och LDL (eller "dåligt"), medan andelen viktiga fettsyror och fettlösliga vitaminer som absorberas i tarmen minskar (multivitamintillskott kan behövas innan du lägger dig).
Det viktigaste problemet, som ligger till grund för orlistats biverkningar, ligger i ödet av triglyceriderna som släpptes i matsmältningssystemet, som metaboliseras av den inhemska bakteriefloran, orsakar de klassiska störningarna i samband med steatorrhea. Detta tillstånd, som indikerar närvaron i avföring av en lipidkvot som är högre än normen, åtföljs av flatulens, inkontinens, fet utmatning och fekal brådska (vaselinolja, till exempel, är en klassisk mjukgörande laxermedel). Dessa effekter är direkt proportionella mot den lipidkvot som införs i måltiden och utgör därför ett viktigt pedagogiskt verktyg. Rädsla för att springa in i dessa störningar tenderar att patienten får en större medvetenhet om mängden fett han introducerar med kosten och lär sig att föredra smidigare matkällor.
Orlistat är kontraindicerat i ämnen med kronisk malabsorption, med kolestas, under graviditet och under amning. Särskild försiktighet vid samtidig association med hypoglykemiska läkemedel, eftersom orlistat stör oralt antidiabetisk behandling (typ II-diabetes är utbredd bland överviktiga personer). Samtidig administrering av orlistat rekommenderas inte heller med följande läkemedel: fibrater, akarbos, biguanider och anorektika.
Behandling med orlistat ska avbrytas om ingen viktminskning är större än 5% av den vikt som registrerats i början av behandlingen inom 12 veckor efter introduktionen. Med tanke på dess verkningsmekanism rekommenderas orlistat inte när man följer kalorier med lågt kaloriinnehåll och mycket hypolipid mat.
Ett naturligt "läkemedel" mot fetma, som saknar biverkningarna av orlistat och andra läkemedel avsedda för behandling, är fiber. Svullnad på magnivån, vilket kräver en långsammare masticering och därigenom ökar känslan av mättnad, främjar utsöndringen med fett- och gallsyrafeces och positivt modulerar absorptionen av sockerarter, fibern som ingår i grönsaker och hela korn representerar milstolpe av fetma dietterapi. Det är effektivt, det är billigt och representerar bara en av de otaliga fördelar som kan erhållas genom att följa en diet rik på frukt, grönsaker och matrika rätter.
Fibertillskott, och psyllium i synnerhet, kan också vara associerade med orlistatbehandling för att kontrollera biverkningarna associerade med steatorrhea.
