trazodon

Trazodon är ett läkemedel med antidepressiv verkan. Det är förmodligen mest känt under varunamnet Trittico ®. Det upptäcktes på 1970-talet efter laboratorieundersökning som utförs av läkemedelsföretaget Angelini.

Trazodon - Kemisk struktur

Förutom att ha antidepressiva verkningar har trazodon också anxiolytiska och hypnotiska effekter.

indikationer

För vad den använder

Användningen av trazodon är indicerad för behandling av:

Depressiva störningar, med eller utan ångestkomponent;
Adjuvans i smärtbehandling (injicerbar trazodon);
Förstärkning av anestesi (injicerbar trazodon).

Dessutom har trazodon visat sig vara effektivt vid behandling av panikattacker, diabetisk neuropati och alkohol eller bensodiazepinavbrott.

varningar

Depression är relaterad till ökad risk för självmordstankar, självskador och självmordsförsök. Förbättringen av dessa symtom kan inte inträffa omedelbart efter att ha tagit trazodon. Därför är noggrann övervakning av patienter nödvändig tills en sådan förbättring uppträder.

Trazodon ska inte användas till barn och ungdomar under 18 år.

I händelse av gulsot ska behandlingen med trazodon avbrytas omedelbart.

Administrering av trazodon hos patienter med schizofreni - eller andra psykotiska störningar - kan leda till försämrade psykotiska symptom.

Patienter som får trazodon i en manisk fas bör sluta ta läkemedlet.

Hos patienter som har antihypertensiva läkemedel - och som tar trazodon - kan det vara nödvändigt att minska dosen av antihypertensiva doser.

Användningen av trazodon bör utföras med försiktighet hos patienter som lider av tidigare kardiovaskulära patologier, inklusive de som orsakar en ökning av QT-intervallet (den tid som det ventrikulära myokardiet tar att depolarize och repolarisera).

Mycket försiktighet ska användas när trazodon ges till patienter med:

epilepsi;
Lever och / eller njursvikt, särskilt om det är svårt.
Hjärtsjukdom;
hypertyreoidism;
Urineringstörningar;
Akut vinkelglaukom.

Om du lider av någon av dessa tillstånd måste du informera din läkare innan du börjar behandling med trazodon.

Trazodon kan ha en mindre eller måttlig påverkan på förmågan att köra bil och använda maskiner, varför försiktighet rekommenderas.

interaktioner

Trazodon kan förstärka de sedativa effekterna som induceras av antipsykotiska, anxiolytiska, hypnotiska, lugnande och antihistaminläkemedel .

Trazodonmetabolism kan ökas genom orala preventivmedel, fenytoin (ett antiepileptiskt läkemedel) och barbiturater . Cimetidin (ett läkemedel som används för att behandla magsår) kan å andra sidan minska metaboliseringen av trazodon.

Trazodon metaboliseras huvudsakligen av hepatiskt enzym CYP3A4, så att man bör uppmärksamma samtidigt administrering av trazodon och läkemedel som kan hämma detta enzym, till exempel:

Ketokonazol och itrakonazol (antimykotiska läkemedel);
Erytromycin (ett antibiotikum);
Ritonavir och indinavir (antivirala läkemedel);
Nefazodon (ett annat antidepressivt medel).

Samtidig administrering av trazodon och karbamazepin (ett anti-epileptiskt läkemedel) minskar plasmakoncentrationen av trazodon.

Samtidigt intag av trazodon och tricykliska antidepressiva medel ( TCA ) bör undvikas på grund av interaktioner som kan uppstå. Detsamma gäller för samtidig administrering av trazodon och MAO (monoaminoxidashämmare).

Samtidig administrering av trazodon och läkemedel som ökar serotoninsignalen - som till exempel selektiva serotoninåterupptagshämmare ( SSRI ) - kan främja uppkomsten av serotoninsyndrom. Vidare kan samtidig administrering av trazodon och fluoxetin (en SSRI) orsaka försämring av de biverkningar som induceras av själva trazodonen.

Samtidig användning av trazodon och antipsykotika, som till exempel - klorpromazin, fluphenazin och perfenazin, kan orsaka svår ortostatisk hypotension (dvs. en kraftig blodtryckssänkning efter övergången från sittande eller liggande läge till upprätt läge).

Trazodon kan förbättra de lugnande effekterna av alkohol, så att dagens intag bör undvikas.

Trazodon kan förändra levodopas metabolism (ett läkemedel som används för att behandla Parkinsons sjukdom).

Användningen av trazodon tillsammans med läkemedel som kan förlänga QT-intervallet kan öka risken för ventrikelarytmier.

Trazodon kan hämma verkan av klonidin (ett läkemedel som används främst vid behandling av högt blodtryck).

Samtidig användning av trazodon och warfarin (ett antikoagulant) kan förändra protrombintiden.

Trazodoninducerad biverkningar kan öka om den ges samtidigt som St John's wort (eller St. John's wort, en växt med antidepressiva egenskaper).

Trazodon kan orsaka en ökning av blodets nivåer av digoxin (ett läkemedel som används för att öka styrkan i hjärtkoncentrationen) och fenytoin .

Biverkningar

Liksom alla andra läkemedel kan trazodon också orsaka ett antal biverkningar. Biverkningarna uppträder emellertid inte alltid med samma intensitet hos varje patient. Detta händer på grund av den olika känsligheten som varje individ har mot läkemedlet.

Följande är de huvudsakliga bieffekter som induceras av läkemedlet.

Blod och lymfsystemet

Behandling med trazodon kan orsaka dysfunktioner i systemet som är ansvarigt för produktion av blodkroppar (hemolymphopoietiska systemet). Sådana dysfunktioner kan orsaka:

Anemi (nedsatt mängd hemoglobin i blodet);
Leukopeni (minskat antal vita blodkroppar) med därigenom ökad mottaglighet för infektionskontraktion;
Blodkärl (minskat antal blodplättar) leder till blåmärken och onormal blödning med ökad risk för blödning.

Endokrina störningar

Trazodonbehandling kan utlösa syndromet om olämplig utsöndring av det antidiuretiska hormonet (SIADH).

Nutrition och metabolism störningar

Trazodon kan orsaka förändringar i natriumhalten i blodomloppet, kan leda till en minskning av kroppsvikt och uppkomsten av anorexi. Det kan också orsaka ökad aptit.

Psykiska störningar

Trazodon kan orsaka psykiska störningar, såsom:

Succidära idéer och / eller självmordsbeteende;
förvirring;
sömnlöshet;
ångest;
desorientering;
mani;
nervositet,
agitation;
delirium;
aggressivitet;
hallucinationer;
Mardrömmar.

Nervsystemet

Behandling med trazodon kan orsaka:

konvulsioner;
Malignt neuroleptiskt syndrom;
yrsel;
yrsel;
huvudvärk;
dåsighet;
rastlöshet;
tremor;
Minskad tillsyn
Minnesstörningar;
Expressiv afasi (oförmåga att förstå skriftligt och talat språk);
Parestesi (förändring av kroppens känslighet eller andra delar av kroppen);
Dystoni (en särskild typ av rörelsestörning).

Hjärtat

Behandling med trazodon kan ge upphov till hjärtproblem, såsom bradykardi, takykardi och elektrokardiogramabnormaliteter.

Vaskulära patologier

Behandling med trazodon kan orsaka hypotoni, ortostatisk hypotension och synkope (övergående medvetsförlust orsakad av cerebral hypoperfusion).

Gastrointestinala störningar

Efter trazodon kan illamående, kräkningar, torr mun, diarré eller förstoppning, dyspepsi, magsmärta, gastroenterit, ökad salivation och paralytisk ileus förekomma.

Lever och gallvägar

Trazodon kan orsaka förändringar i blodets nivåer av transaminaser, förändringar i leverfunktionen och intrahepatisk kolestas. Vidare kan läkemedlet orsaka gulsot och hepatotoxicitet.

Hud och subkutan vävnad

Behandling med trazodon kan främja utseende av utslag, klåda och hyperhidros.

Andra biverkningar

Andra skadliga effekter som kan uppstå efter användning av trazodon är:

Allergiska reaktioner i känsliga ämnen;
Minskad libido, men på ett reducerat sätt jämfört med andra antidepressiva läkemedel;
Suddig syn;
Myoclonia (kort och ofrivillig kontraktion av en muskel eller en grupp av muskler);
Förändringar i smakens mening;
Nästäppa och dyspné;
Bröstsmärta
Myalgi och / eller artralgi;
Dorsala och / eller smärta i benen
Urineringstörningar;
svaghet;
trötthet;
feber;
ödem;
Influensaliknande symtom;
Priapism (smärtsam och långvarig erektion i frånvaro av sexuell upphetsning).

överdosering

Det finns ingen specifik motgift mot överdosering av trazodon. Användning av aktivt kol och magsköljning kan vara användbar. De typiska symtomen på överdosering av trazodon är illamående, kräkningar, sömnighet och yrsel, men allvarligare fall har också rapporterats med anfall, takykardi, hypotoni, andningssvikt och jämn koma.

Om du misstänker att du har tagit överdosering av medicinen, ska du omedelbart kontakta närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Den antidepressiva, anxiolytiska och sedativa verkan av trazodon verkar huvudsakligen bero på läkemedlets antagonistverkan på serotonin 5-HT2A-receptorer. Faktum är att dessa receptorer tycks vara involverade i både depressiva och psykotiska tillstånd.

Vidare utövar trazodon en svag hämning av SERT, transportören som är ansvarig för återupptaget av serotonin inom presynaptisk avslutning. Hämningen av serotoninåterupptagning orsakar att den förblir i synaptisk vägg (det utrymme som finns mellan presynaptisk och postsynaptisk nervstopp) under en längre tid, vilket medför en ökning - om än en mild - vid serotoninöverföring.

Användningssätt - Dosering

Trazodon är tillgängligt för oral administrering som tabletter eller orala droppar. Dessutom finns det också i ampuller för intramuskulär eller intravenös administrering.

Trazodondoseringen måste fastställas av läkaren på individuell basis för varje patient.

Man bör komma ihåg att patienter med leversjukdom - särskilt om det är svårt - regelbundet övervakning av leverfunktionen kan vara nödvändig.

Doserna av läkemedlet som normalt användes ges nedan.

Oral administrering

Hos vuxna är den vanliga dosen trazodon 75-150 mg per dag, som ska ges som en enstaka dos på kvällen före sänggåendet. Dosen kan ökas upp till 300 mg läkemedel, som ska tas i uppdelade doser under dagen.

På patienter med sjukhus kan dosen också vara 600 mg aktiv ingrediens per dag i upprepade doser.

I allmänhet är det nödvändigt för de äldre patienterna att justera den administrerade dosen.

Intramuskulär eller intravenös administrering

För behandling av depression är den vanliga användningen av trazodon 100-200 mg läkemedel utspädd i 250-500 ml fysiologisk lösning, som ska administreras genom långsam intravenös infusion två gånger om dagen.

För komplementär smärtbehandling är den vanliga dosen trazodon 25-50 mg drog per dag, som ska ges intramuskulärt eller genom intravenös injektion eller infusion, en eller två gånger om dagen, enligt doktorns bedömning.

För förstärkning av anestesi är dosen av trazodon som vanligtvis används 0, 5-1 mg / kg kroppsvikt, som skall administreras genom bolus i en ven - eller genom intravenös infusion - en eller flera gånger under operationens gång, beroende på dess varaktighet.

Hos mycket äldre patienter kan en minskning av dosen av läkemedlet administreras vara nödvändigt.

Graviditet och amning

Trazodon ska inte användas under graviditet, utom i fall där läkaren inte anser det absolut nödvändigt och endast efter noggrann utvärdering av risk / nyttaförhållandet. När det gäller trazodonintag från den förväntade mamman i de sena stadierna av graviditeten bör nyfödda övervakas noggrant för att identifiera eventuella negativa effekter.

Eftersom trazodon utsöndras i bröstmjölk rekommenderas inte användning av läkemedlet av ammande mödrar.