BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® ett läkemedel baserat på exenatid

TERAPEUTISK GRUPP: Andra hypoglykemiska medel, med undantag av de olika formerna av insulin

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® användbar vid behandling av hyperglykemi hos den andra typen av diabetespatienter som inte kontrolleras adekvat genom att ta orala hypoglykemiska medel.

Av denna anledning tas BYETTA ® vanligen i samband med sulfonylurin eller metformin.

Verkningsmekanism BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® är ett läkemedel baserat på exenatid, en peptid med 39 aminosyror isolerad för första gången från saliv av en reptil 1992 och återvände till klinisk praxis 2005.

Faktum är att denna peptid har en struktur som liknar vissa domäner i hormonet GLP-1 (glukagonliknande peptid 1), som produceras in vivo genom intestinala celler i ileum, men karakteriseras av bestämd längre halveringstid och högre hypoglykemisk effekt.

Tagen av subkutan administrering når den sin maximala topp inom 2 timmar efter intag och distribueras via cirkulationsströmmen till de olika vävnaderna.

Den glukosberoende hypoglykemiska effekten beror på förmågan att agera på beta-celler i pankreas, ökar utsöndringen av insulin med måltider och gradvis reducerar den med sänkning av blodsockret, vilket således reproducerar det fysiologiska insulinresponset och därigenom undviker det hypoglykemiska tillståndet.

Men exenatid har en komplex biologisk metabolisk roll, som också hämmar produktionen av glukagon, saktar gastric tömning, vilket modulerar den postprandiala glykemiska ökningen samt reducerar aptiternas känsla och förbättrar lipidemisk profil.

När dess åtgärd är över denna molekyl är huvudsakligen elimineras via njurarna.

Studier utförda och klinisk effekt

1. EXENATIDE, BODY WEIGHT och TYPE II DIABETES

En av de viktigaste faktorerna i samband med den andra typen av diabetes är att vara överviktig, vilket ofta förvärrar sjukdomsförloppet. Tyvärr verkar de flesta hypoglykemiska terapier, även de som är baserade på insulin, ha en negativ inverkan på vikt, vilket orsakar att den ökar. I motsats till vanliga terapier har den med exenatid, som varade i en period av 2 år, också visat sig vara användbar vid minskning av bukvävnad och förbättrad insulinkänslighet.

2. EXENATIDE OCH CARDIOVASCULAR PATHOLOGIES

Exenatidbehandling tar gradvis ökad betydelse vid behandlingen av den andra typen av diabetespatienter, eftersom det visat sig vara kapabel att inte bara förbättra de förändrade metaboliska parametrarna utan också att bestämma en väsentlig viktminskning tillsammans med en signifikant minskning av kardiovaskulära händelser (första dödsorsaken för den andra typen av diabetespatienter).

3. EXENATIDE OCH METABOLIC PARAMETERS

Behandlingen av den andra typen av diabetespatienter med exenatid visade sig vara användbar för att reducera glykerade hemoglobinnivåer till under 7%, för att minska kroppsvikt med i genomsnitt 5 kg för att minska blodkoncentrationerna av triglycerider vid minskning av blodtrycket och vid minskning av koncentrationer av inflammatoriska markörer såsom det C-reaktiva proteinet. Denna studie visar den komplexa metaboliska rollen hos denna peptid.

Metod för användning och dosering

BYETTA 0, 25 syntetisk exenatid per ml lösning, doser 5 mcg i förfyllda pennor:

läkemedelsterapi med BYETTA ® bör startas med en minsta dos av 5 mcg två gånger dagligen i minst två veckor och eventuellt ökat till 10 mcg två gånger om dagen.

Den rätta dosen ska under alla omständigheter fastställas av läkaren efter en noggrann utvärdering av patientens patofysiologiska tillstånd, svårighetsgraden av hans patologi och det eventuella samtidiga intaget av andra hypoglykemiska läkemedel.

Varningar BYETTA ® Exenatide

Den terapeutiska verkan av exenatid utförs exklusivt på fortfarande aktiva pankreatiska beta-celler, varför BYETTA ® indikeras vid behandling av diabetes mellitus av andra typ, där insulin administrering ännu inte krävs.

En variation av de gemensamma doserna kan vara nödvändig hos patienter med nedsatt njurfunktion, där elimineringskinetiken försenas, därför fortsätter den aktiva principen i cirkulation under långa perioder.

Exenatidbehandling kan, när den kombineras med sulfonylurea och metformin, ge upphov till hypoglykemi. därför skulle det vara tillrådligt att patienten instrueras om riskerna och symtomen på detta tillstånd, för att genomföra snabba terapeutiska strategier som är användbara för att undvika försämring av hälsoförhållandena.

Hypoglykemien i sig kan göra användningen av maskiner och drivande fordon farlig.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Frånvaron av studier om fostrets säkerhet och effekten av exenatid vid bekämpning av graviditetsdiabetes, tillåter inte på något sätt användningen av BYETTA ® vid behandling av graviditetsdiabetes.

interaktioner

Flera studier har utvärderat effekterna av exenatid på farmakokinetiken för olika aktiva ingredienser.

På ett mycket allmänt sätt är det viktigt att överväga att den långsammare magtömningen inducerad av denna peptid kan fördröja absorptionen av många aktiva beståndsdelar, förlänga verkningstiderna och utseendet av terapeutiska effekter.

För närvarande är många studier på gång för att ytterligare karakterisera dessa egenskaper och förutsäga farmakokinetiska förändringar.

Kontraindikationer BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av dess hjälpämnen.

Biverkningar - Biverkningar

Kliniska studier i litteraturen och data från övervakning efter marknadsföring visar några biverkningar i samband med exenatidbehandling, detekterbar med olika frekvens hos patienter som behandlats med BYETTA ®

Bland de vanligaste huvudvärk var svimning, aptitlöshet, buksmärta, illamående, kräkningar, nervositet och asteni mest dokumenterade, medan hypoglykemiska episoder observerades uteslutande i samband med administrering av metformin och sulfonylurea.

Vidare har, med en ganska sällsynt frekvens, överkänslighetsreaktioner på läkemedlet observerats tillsammans med olika symtom som bronkospasm, ödem, vasodilation och dermatologiska reaktioner och akut pankreatit.