genera
indikationer
Doxazosin är en typ 1 alfa blockerare, en konkurrerande och selektiv adrenerg receptorantagonist som används för att behandla symtomen på godartad prostatahyperplasi.
År 2000 visade vissa studier att doxazosin inte var mycket effektivt vid behandling av högt blodtryck, liksom andra alfa-blockerare i samma familj, och att ett enkelt diuretikum kan ha samma effekt vid sänkning av blodtrycket. Av denna anledning har det varit en minskning av intresset för denna ansökan, även om senare studier har föranlett en förnyad betydelse för detta läkemedel vid behandling av symptom på godartad prostatahyperplasi och erektil dysfunktion.
Åtgärdsmekanism
Verkningsmekanismen för doxazosin består i att binda till alfa 1A postsynaptiska adrenerge receptorer (som inerverar nästan all glattmuskel) på ett selektivt och konkurrenskraftigt sätt. Det följer en avslappning av de släta musklerna, både för prostata och urinrörets.
Avslappningen av de smidiga musklerna i prostata och urinröret innebär en ökning av den maximala hastigheten på urinflödet och en signifikant minskning av obstruktionen.
Biverkningar
Doxazosins glattmuskelavslappning inbegriper emellertid en ganska frekvent oönskade effekt, vilket är sänkning av blodtrycket på grund av överdriven avslappning av blodkärl med eliminering av perifer resistens. Denna biverkning kan vara ett problem för patienter som redan lider av hypotoni, där den hypotensiva effekten av doxazosin kan ge yrsel och svimning. Om en svimning av patienten inträffar efter administrering av läkemedlet rekommenderas att lägga honom ner för att gynna blodcirkulationen och vid behov begära medicinsk hjälp. Administreringen av doxazosin orsakar en kliniskt signifikant minskning av blodtrycket hos alla individer, vilket fortsätter de närmaste 24 timmarna vid intaget. manifestationen av symtom relaterade till sänkning av blodtrycket beror på patientens individuella respons och hans / hennes vanliga arteriella tryck; Ortostatiska biverkningar kan inträffa i början av behandlingen hos många individer.
Historia och Specialitet inspelad
Doxazosin utvecklades av det amerikanska läkemedelsföretaget Pfizer och marknadsfördes under de registrerade namnen Cardura och Carduran. I februari 2005 godkände Food and Drug Administration (FDA, den högsta amerikanska läkemedelsmyndigheten) marknaden lansering av doxazosin med förlängd frisättning under det registrerade namnet Cardura XL.
I Italien marknadsförs doxazosin under det registrerade namnet Cardura eller som ett generiskt läkemedel under olika namn, såsom Benur och Doxazosin. I andra länder kan det hittas under andra namn, såsom Dosin eller Duracin, vilket beror på läkemedelsföretaget som producerar läkemedlet.
Mindre Aktier
Till skillnad från andra icke-selektiva alfa-adrenerga receptorer alfa-hämmare, som kan orsaka tolerans vid långvarig behandling, ger doxazosin ingen tolerans vid långvariga behandlingar. Användningen av doxazosin kan endast sällan orsaka liten takykardi. Andra kliniska studier har visat att långvarig behandling med doxazosin kan orsaka en liten minskning av plasmakoncentrationerna av totalt kolesterol och LDL-fraktionen, men den kliniska relevansen av dessa resultat återstår att verifieras. I samma kliniska studie visades att behandling med doxazosin kan öka patienternas känslighet mot insulin, vilket orsakar förändringar i kolhydratmetabolism.
Farmakokinetik och farmakodynamik
Doxazosin har en ganska lång halveringstid, som varierar från 16 till 30 timmar, och detta verksamhetsområde gör läkemedlet lämpligt för en enda daglig administrering. Maximal plasmakoncentration av doxazosin uppnås 2 timmar efter administrering. Biotillgängligheten av läkemedlet i blodet är cirka 63%.
Doxazosin transporteras in i blodomloppet kopplat till plasmaproteiner; i själva verket når läkemedlet bunden till plasmaproteiner cirka 98% av den totala koncentrationen. Doxazosin metaboliseras huvudsakligen i levern och elimineras på ett vanligt sätt, cirka 65%, genom utsöndring i feces.
Dosering och användningsförfarande
Den rekommenderade dosen av doxazosin vid behandling av arteriell hypertension är 1 mg / dag, som en initial dos, som ska tas i en enstaka dos. Doseringsdosen varierar däremot från 1 till 16 mg / dag, beroende på patientens behov och sjukdomsgraden.
Vid behandling av symptom på godartad prostatahyperplasi är den rekommenderade initialdosen av doxazosin 1 mg / dag, som ska tas i en daglig dos, om normala tabletter används och 4 mg / dag, alltid i en endast en gång om dagen om depottabletter används. Den rekommenderade dosen av doxazosin för underhållsbehandling varierar från 1 till 8 mg / dag, en gång om dagen, för normala tabletter. För de med förlängd frisättning varierar dock den rekommenderade dosen från 4 till 8 mg / dag, en gång om dagen. Dosjustering beror på svårighetsgraden av patientens manifesterade symtom och individuell känslighet för åtgärden. Om det är nödvändigt att byta från användning av vanliga tabletter till depottabletter, rekommenderas att man börjar med den lägsta dosen (dvs 4 mg / dag doxazosin), oavsett dosen som används vid normala tabletter. Alltid vid byte av doxazosintabletter rekommenderas att du inte tar den sista kvällsdosen i vanliga tabletter. I händelse av diskontinuitet i flera dagar av behandling med depottabletter rekommenderas det att starta behandlingen med lägsta dos, dvs 4 mg / dag.
Hos patienter med nedsatt leverfunktion krävs en dosjustering av doxazosin; Om leverinsufficiensen är ganska svår, rekommenderas inte depottabletter.
Dosjustering bör göras baserat på det individuella svaret på doxazosin; Följaktligen måste värdena på patientens arteriella tryck mätas vertikalt, baserat på tre olika mätningar: den första efter 2 timmar från administreringen av doxazosin, den andra 6 timmar efter administrering av läkemedlet och den tredje efter 24 timmar. Vanligen förekommer posturala biverkningar som svimmelhet och synkope (svimning) mellan två och sex timmar efter att den första dosen av doxazosin ges.
Doxazosin: kontraindikationer och biverkningar »
