ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® är ett läkemedel baserat på Ezetimibe

THERAPEUTIC GROUP: Ipolipemizzanti - Ezetimibe

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Vägbeskrivning ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® är användbart vid behandling av primär hyperkolesterolemi, inklusive heterozygotiska familjen, vid misslyckande av dietterapi och andra icke farmakologiska åtgärder.

Användningen av ezetimib bör användas som ett farmakologiskt terapeutiskt val vid nedsatt tolerans eller terapeutiskt misslyckande av statiner.

Statin-ezetimibe kombinationsbehandling kan istället användas framgångsrikt i fall av homozygot familjär hyperkolesterolemi.

ZETIA ® kan användas förutom diett hos patienter med homozygot familiär sitosterolemi.

Verkningsmekanism ZETIA ® Ezetimibe

Ezetimib som finns i ZETIA ® efter oral administrering absorberas snabbt på mag-tarmkanalen och metaboliseras - både i tunntarmen och i levern - i ezetimib-glukoronid, vilket bevarar läkemedlets biologiska funktionalitet. Genom en enterohepatisk cykel utsöndras den aktiva principen via gallan och når tarmarna igen. Här, på borstkantenivå, hämmar den kolesteroltransportören (NPC1L1), vilket effektivt hindrar upptaget av kolesterol och naturliga steroler som tas med kosten.

Efter en halveringstid på cirka 22 timmar elimineras både ezetimib och ezetimib-glukoronid - vilket står för över 80% av den totala aktiva dosdosen - huvudsakligen genom urinen.

Reduktionen av LDL-kolesterol inducerad genom ezetimibe-terapi skulle ligga till grund för de terapeutiska och förebyggande egenskaperna mot kardiovaskulära sjukdomar, fastän det hittills fortfarande saknas viss experimentell data som exempelvis visar på läkemedlets effektivitet vid reduktion av aterosklerotiska plackar (mycket viktigt riskfaktor).

Studier utförda och klinisk effekt

EZETIMIBE EFFEKTIVITET

Ezetimibe, som endast inletts i allmän klinisk praxis sedan 2002, har visat sig vara särskilt effektiv vid behandling av hyperkolesterolemi. En noggrann granskning av den vetenskapliga litteraturen har gjort det möjligt för oss att observera hur detta läkemedel ensamt kan minska plasma LDL-kolesterolnivåer med ca 18%, triglycerider med 5% och öka HDL-kolesterol med cirka 3%. Mycket intressant är istället åtgärden att stärka effektiviteten av statiner, för att öka kolesterolsänkande effekten med cirka 15-20%.

2. DISKUSERAD EFFEKTIVITET AV EZETIMIBE I FÖRBÄTTRING AV PATOLOGIER

Även om ezetimibs lipidsänkande effekt är känd och väletablerad verkar dess potentiella skyddande effekt mot kardiovaskulära sjukdomar fortfarande oklart. Det verkar faktiskt att ezetimibe endast kan stödja denna skyddande effekt när den ges i kombinationsterapi med statiner eller med läkemedel som kan främja en större ökning av HDL-kolesterol.

3. OMSÄTTNINGEN AV PLEIOTROPISKA EFFEKTER AV EZETIMIBE

De flesta lipidsänkande läkemedel (såsom statiner, fibrer etc.) kännetecknas av andra sekundära effekter än den enkla lipidsänkande effekten, vilket ofta bidrar signifikant till minskningen av kardiovaskulär risk. Ezetimibe tycks tyvärr tillhandahållas uteslutande med en kolesterolreducerande metabolisk effekt, vilken ensam inte verkar skydda signifikant från hjärt-kärlsjukdomar.

Metod för användning och dosering

ZETIA ® 10 mg tabletter av ezetimibe: Den inledande behandlingen innebär administrering av en tablett om dagen, taget med vatten oberoende av måltiderna (som inte verkar påverka den aktiva ingrediensens normala farmakokinetiska egenskaper).

Som med alla lipidsänkande terapier är det bra att börja det terapeutiska protokollet genom att associera det med en hypolipid dietregimen och välja enbart läkemedelsbehandling vid misslyckad beteendebehandling (diet och fysisk aktivitet).

Vid samtidig administrering med statiner kan dosen av ZETIA ® behöva justeras

Varningar ZETIA ® Ezetimibe

Innan den farmakologiska behandlingen påbörjas bör hälsosamma livsstilsvanor och en hypolipid diet följas i minst 12 veckor. Om de erhållna resultaten var otillfredsställande och långt ifrån det terapeutiska målet är användningen av läkemedlet helt berättigad.

Före och under behandling med ZETIA ®, särskilt när det är associerat med statiner, är det lämpligt att övervaka blodtransaminasnivåerna för att minska risken för leversjukdom. Samtidigt är det nödvändigt att kontrollera plasmakoncentrationerna av kreatinfosfokinas, för att minska eventuella patologiska processer som påverkar skelettmuskeln. Den kombinerade terapin bör därför avbrytas vid ökad transaminaser av minst 3 gånger det normala intervallet eller i händelse av ökad plasmakoncentration av kreatinfosfokinas som åtföljs av muskelsmärta, utbredd myalgi, trötthet och trötthet.

Vidare bör ZETIA ® administreras med särskild försiktighet vid nedsatt njurfunktion och gallblåsan och gallvägarna (såsom kolelitiasis).

Bland innehållsämnena i ZETIA ® är laktos, eventuellt ansvarig för biverkningar i mag-tarmkanalen hos patienter med glukos / galaktosmalabsorptionssyndrom och vid laktasenzymbrist.

Även om läkemedlet inte verkar kunna ändra patientens normala reaktiva och perceptiva förmåga direkt, kan biverkningar som yrsel och yrsel göra användningen av maskiner eller drivande fordon farliga.

INNEHÅLLSFÖR INNAN DU TAR ZETIA ® Ezetimibe - KRAV OCH KONTROLL AV DIN DOKTOR ÄR NÖDVÄNDIGT.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Den kliniska prövningen om användning av ezetimib under graviditet och amning är obefintlig, medan djurstudier har visat frånvaron av toxiska eller mutagena effekter på fostret. Därför är det att föredra att undvika att ta detta läkemedel under hela graviditetsperioden och i efterföljande skede av amning.

interaktioner

Frånvaron av levermetabolism som involverar cytokrom P450 möjliggör för ezetimib att avsevärt reducera alla möjliga läkemedelsinteraktioner, varav några är potentiellt farliga.

I själva verket verkar ezetemib inte förändra de farmakokinetiska och funktionella egenskaperna hos orala antikoagulantia, vilket bibehåller protrombintiden oförändrad.

Samtidig användning av fibrer som följd av ökad utsöndring av kolesterol i gallan kan emellertid leda till ökad risk för kolelitias, vilket skulle motivera upphörande av behandlingen.

Antacida och kolestyramin verkar minska absorptionshastigheten för ezetemib, medan ciklosporin skulle resultera i en signifikant ökning av läkemedelsexponering; I dessa fall är det därför lämpligt att administrera ZETIA ® med stor försiktighet, eventuellt justering av dosen.

Mycket viktigt är den terapeutiska synergin som observeras med statiner, så mycket att denna kombinerade terapi används med stor framgång i den gemensamma kliniska praxisen.

Kontraindikationer ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® är kontraindicerat vid leversjukdom eller förhöjda blodtransaminasvärden, såväl som i närvaro av överkänslighet mot en av dess komponenter.

Biverkningar - Biverkningar

Även om biverkningarna verkar vara övergående och kliniskt obetydliga, bör det upprepas att deras incidens tenderar att öka när ezetimibe administreras samtidigt med statin.

De mest observerade biverkningarna är huvudvärk, myalgi, buksmärta, diarré och uthållig trötthet, ibland åtföljd av ökad transaminasnivå i blodet, särskilt om ZETIA är associerat med statiner.

Andra allvarligare biverkningar, såsom dyspné, myopati, överkänslighet och asteni, förekommer statistiskt obetydliga.