Thelin - sitaxentannatrium

OBS: Läkemedlet är inte längre godkänt (allvarliga biverkningar i levern)

Vad är Thelin?

Thelin kommer i kapselformade filmdragerade tabletter, gul-orangefärgad, innehållande 100 mg sitaxentannatrium med aktiv substans.

Vad används Thelin för?

Thelin används för att behandla vuxna patienter med pulmonell arteriell hypertension i klass III för att förbättra träningskapaciteten. Pulmonell arteriell hypertoni är en sjukdom där patienten har ett onormalt högt tryck i lungartärerna; Klass III ("måttlig") indikerar svårighetsgraden av sjukdomen. Thelin har visats vara effektiv vid primär lunghypertension (ingen annan orsak) och i lunghypertension orsakad av bindvävssjukdom.

Eftersom antalet patienter med lunghypertension är låg och sjukdomen är sällsynt, utsågs Thelin den 21 oktober 2004 till "föräldralös medicin" (ett läkemedel som används för sällsynta sjukdomar).

Läkemedlet kan endast erhållas på recept.

Hur används Thelin?

Behandling med Thelin ska endast startas och övervakas av en läkare som har erfarenhet av behandling av pulmonell arteriell hypertension. Det tas dagligen i doser på 100 mg (en tablett), med eller utan mat, helst samtidigt varje dag och dosen får inte överstiga en tablett per dag. Det ska inte tas av patienter som uppvisar eller har svåra leverproblem. Om patientens tillstånd förvärras efter 12 veckor ska läkaren granska behandlingen.

Hur fungerar Thelin?

Pulmonell arteriell hypertoni är en försvagande sjukdom där det finns en stark förträngning (begränsning) av lungans blodkärl, vilket orsakar ett mycket högt tryck i kärlen som bär blod från hjärtans högra sida till lungorna. Den aktiva substansen i Thelin, sitaxentannatrium, är en antagonist av en substans som är naturligt närvarande, kallad endotelin-1 (ET-1), vilket orsakar starkt förträngning av blodkärlen. Genom att blockera effekten av endoltelin minskar blodkärlens förträngning och detta underlättar minskningen av blodtrycket.

Vilka studier har utförts på Thelin?

Innan det studerades hos människor testades läkemedlets säkerhet och effekt i experimentella modeller.

Tre huvudstudier genomfördes med 523 patienter. Doser på 50, 100 och 300 mg sitaxentannatrium har jämförts med placebo (en dummybehandling). Effekten studerades genom mätning av avståndet patienterna kunde gå i 6 minuter efter 12 veckors behandling.

Vilken nytta har Thelin visat under studierna?

Efter behandling med Thelin kunde patienterna resa väsentligt längre. Innan behandling med 100 mg sitaxentannatrium var det genomsnittliga avståndet till fots mellan 343 och 394 meter, med en ökning på cirka 33 meter efter behandlingen. Även om det inte är en stor ökning, är det en signifikant förbättring. Studier har visat att doser på 50 mg inte gav någon signifikant fördel och att doser på 300 mg inte gav bättre fördelar än 100 mg dosen.

Vilka är riskerna med Thelin?

Den vanligast rapporterade biverkningen (ses hos fler än en av 10 patienter) var huvudvärk. Andra vanliga biverkningar (mellan 1 och 10 patienter av 100) var perifert ödem (svullnad i armarna och benen) och nästoppet (turbulent näsa). För fullständig förteckning över alla biverkningar som rapporterats med Thelin, se bipacksedeln.

Thelin ska inte användas till personer som kan vara överkänsliga (allergiska) mot sitaxentannatrium eller andra ingredienser, till personer som har svåra leverproblem eller förhöjda nivåer av vissa leverenzymer. Patientens leverfunktion måste övervakas före och under behandlingen. Thelin ska inte tas med ciklosporin A (ett läkemedel som används för att behandla psoriasis och reumatoid artrit samt förhindra avstötning vid lever- eller njurtransplantation) och försiktighet bör utvisas vid samtidig behandling med warfarin (ett läkemedel som används för behandling att tona blodet).

Kvinnor som tar Thelin måste vara försiktiga för att inte bli gravid och använda en effektiv preventivmetod. Det är inte känt om sitaxentan utsöndras i mjölk eller inte eller om det kan vara skadligt för ett spädbarn. Det rekommenderas att undvika amning medan du tar Thelin.

Varför har Thelin godkänts?

Kommittén för humanläkemedel (CHMP) anser att Thelin har visat sig vara effektivt och att denna effektivitet ligger inom förväntningarna för denna läkemedelsklass. Han bestämde sig för att Thelin fördelar överväger riskerna för behandling av vuxna patienter med primär pulmonell arteriell hypertension för att förbättra fysisk kapacitet och lunghypertension i samband med bindvävssjukdom. CHMP rekommenderade därför att Thelin skulle ges godkännande för försäljning.

Vilka åtgärder vidtas för att säkerställa säker användning av Thelin?

Företaget som gör Thelin måste tillhandahålla informationsmaterial till läkare och patienter (informationsblad för patienter). Företaget kommer också att inrätta ett övervakningssystem för biverkningar, misstänkta interaktioner med andra läkemedel och resultatet av eventuell graviditet som kan uppstå hos en kvinna som tar medicinen.