EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® är ett läkemedel baserat på Prasugrelhydroklorid.

TERAPEUTISK GRUPP: Antitrombotik

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer EFIENT ® Prasugrel

EFIENT ® används för förebyggande av aterotrombotisk-baserad ischemisk händelse hos patienter med akut koronarsyndrom, hjärtinfarkt eller genom primär eller försenad perkutan koronar ingrepp.

Effektiviteten av EFIENT® är högst när den administreras samtidigt med acetylsalicylsyra.

EFIENT ® Prasugrel verkningsmekanism

Prasugrel är en av de sista aktiva ingredienserna godkända av EMEA för dess antitrombotiska egenskaper. Tillhör familjen till de redan kända och marknadsförda tienopyridinerna, den representerar ett proläkemedel som, omedelbart hydrolyseras i tarmen och därefter absorberas.

Efter en första passage metabolism av cytokrom P450 enzymer, mottagliga för modulering av deras aktivitet, registreras maximala koncentrationer av den aktiva beståndsdelen endast 30 minuter efter intag.

Liksom de andra elementen som tillhör familjen tiopyridin, utövar de aktiva metaboliterna av prasugrel sin antitrombotiska verkan genom att igenkänna och irreversibelt binda blodplättens P2Y-receptor, hämma dess bindning till ADP och den följdaktiga aktiveringen av glykoprotein IIb / IIIa-komplexet, involverad i interaktion med fibrinogen och stabilisering av trombocytpluggen.

Med tanke på den snabba kinetiken av verkan uppnås den terapeutiska effekten i smala tidsintervaller med avseende på de som beskrivs för andra liknande aktiva beståndsdelar och tenderar att försvinna i ljuset av bindningens irreversibilitet först efter minst 5 dagar från behandlingstiden . Efter den åtgärd som uppskattas med en halveringstid på cirka 7, 4 timmar elimineras den aktiva metaboliten för cirka 70% genom urinen och för återstoden genom feces.

Studier utförda och klinisk effekt

PRASUGRELS EFFEKTIVITET I DEN AKUTA KORONÄRA SYNDROMEN

TRITON-studien representerar den första kliniska prövningen som demonstrerade den terapeutiska effekten av prasugrel. Så många som 13.000 patienter med akut koronarsyndrom registrerades i denna studie och behandlades med prasugrel eller klopidogrel. Resultaten visar en bättre förebyggande effekt av prasugrel jämfört med klopidogrel i förekomsten av ischemiska händelser och myokardinfarkt med en procentandel av 10% hos patienter som behandlats med prasugrel och 12% hos de som behandlades med klopidogrel.

2. PRASUGREL: FRÅN MOLEKULA FÖRDELAR TILL KLINISK ANVÄNDNING

Prasugrel representerar den första av den tredje generationen aktiva ingredienser som tillhör tienopyridinkategorin. Den största terapeutiska effekten, observerad i olika kliniska prövningar, kan framförallt tillskrivas de farmakokinetiska egenskaperna hos denna aktiva princip, som kan utöva inhiberande verkan på trombocytreceptorer under tidsintervaller som är bestämt lägre än de som observerats för andra aktiva principer. Detta innebär en snabbare tidsram och en mer framgångsrik behandling.

3. PRESUGREL

Tienopyridiner har använts i mer än 15 år vid förebyggande av aterotrombotiska ischemiska händelser. I åratal användes ticlopidin, senare ersatt av klopidogrel.

Sedan 2009 har både EMEA och FDA godkänt marknadsföringen av en ny aktiv prasugrel, tio gånger effektivare än klopidogrel, och framförallt mindre utsatt för farmakokinetiska förändringar och därmed säkrare.

Metod för användning och dosering

EFIENT ® 5 mg tabletter av prasugrelhydroklorid : den vanligaste dosen är en enda 60 mg laddningsdos, följt av en 10 mg underhållsdos, taget som en daglig dos. EFIENT ® ges generellt i kombinationsterapi med acetylsalicylsyra.

Varaktigheten av den terapeutiska ingreppet, valet av rätt läkemedelskombination och en eventuell dosjustering (som krävs för vissa kategorier av patienter i riskzonen) bör fastställas av din läkare efter en noggrann utvärdering av patientens kliniska tillstånd.

INNEHÅLLS INNAN ETT ANVÄNDAR EFIENT ® Prasugrel - KUNDEN OCH KONTROLL AV DIN DOKUMENT ÄR NÖDVÄNDIGT.

Varningar EFIENT ® Prasugrel

Liksom andra antitrombotiska läkemedel bör det tas förekomst av EFIENT® och åtföljas av noggrann övervakning av den hematologiska och koagulativa bilden för att minska den potentiella risken för blödning. Särskild försiktighet bör vidtas hos patienter som utsätts för dessa risker, särskilt hos patienter med nyligen utsatta trauma, peptiska sår, gastrointestinal blödning eller epistaxi, för vilka även möjligheten bör beaktas för att undvika läkemedelsbehandling eller att suspendera den när den redan är på plats.

En dosjustering kan vara nödvändig för patienter över 75 år med en kroppsvikt mindre än 60 kg eller utsatt för samtidig behandling med läkemedel som är aktiva i koagulationssystemet.

Behandlingen ska avbrytas, åtminstone en sjunde före, vid kirurgiska eller dentala procedurer med risk för blödning.

Särskild uppmärksamhet bör också ges till patienter med leversjukdom, med tanke på läkemedlets hepatiska metabolism och de så kallade långsamma metaboliserande ämnen, för vilka genvarianter av de olika formerna av cytokroma enzymer kan bestämma en förändring av koncentrationerna av den aktiva metaboliten och därmed av dess terapeutiska effekt.

EFIENT ® innehåller laktos, därför rekommenderas inte till patienter med intolerans mot glukos / galaktos eller hos patienter med laktasenzymbrist.

Prasugrel påverkar inte förmågan att köra fordon eller använda maskiner.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

De olika experimentella bevisen, för tillfället som uteslutande utförs på djur marsvin, visade inte några speciella toxiska effekter på fostrets hälsa efter intag av prasugrel under graviditeten. Avsaknaden av kliniska prövningar och signifikanta data för människor tyder dock på att EFIENT® ska undvikas både under graviditet och amning.

interaktioner

De olika studierna i litteraturen om möjliga interaktioner mellan de olika aktiva ingredienserna med prasugrel visar en avsevärt minskad mottaglighet jämfört med liknande aktiva ingredienser, såsom klopidogrel, vilket gör EFIENT® säkrare för patientens hälsa.

I detta avseende verkar inte de olika aktiva beståndsdelarna som kan interagera både som inhibitorer och som inducerare av CYP3A4 (ett enzym som ansvarar för metabolism av prasugrel) framkalla betydande farmakokinetiska variationer som förändrar läkemedlets funktionella och biologiska egenskaper.

Mer uppmärksamhet bör ges vid samtidig administrering av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, warfarin, heparin och andra läkemedel som verkar på koagulationssystemet, för vilka det skulle vara möjligt att öka antikoagulationseffekterna och en ökad risk för blödning.

Kontraindikationer EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® är kontraindicerat till patienter som lider av patologier, trauma eller potentiellt farliga sjukdomar på grund av blödningsepisoder, svår leverfunktion och sann överkänslighet en av dess komponenter.

Biverkningar - Biverkningar

Den mest beskrivna bieffekten i de olika kliniska prövningarna, som ledde till att läkemedelsbehandling avbröts hos omkring 7% av befolkningen behandlad med EFIENT® blöder, beskrivs i form av gastrointestinal blödning, hematuri, hematom och näsblod.

Mer sällsynta var fallet av trombocytopeni, leukopeni, anemi och purpura.