Acetylsalicylsyra

genera

Acetylsalicylsyra (eller ASA) är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID) som tillhör salicylatfamiljen.

Det är ett läkemedel med antiinflammatorisk, analgetisk och antipyretisk aktivitet. Vidare, när det används i små doser, har acetylsalicylsyra en anti-trombocytaggregationsverkan.

Acetylsalicylsyra - Kemisk struktur

Acetylsalicylsyra är tillgänglig i farmaceutiska formuleringar lämpliga för oral och parenteral administrering.

Exempel på medicinska specialiteter som innehåller acetylsalicylsyra

Ascriptin ®
Alkaeffer ®
Aspirin ®
Aspirin C ® (i samband med askorbinsyra).
Aspirin Smärta och Inflammation ®
Aspirinetta ®
Salicina ®
Vivin C ® (i samband med askorbinsyra).

indikationer

För vad den använder

Användningen av acetylsalicylsyra i munnen är indicerad för symptomatisk behandling av:

huvudvärk;
tandvärk;
neuralgi;
Menstruationsvärk
Reumatiska och muskulösa smärtor;
Feverish stater, influensa och kylningssyndrom.

När acetylsalicylsyra används parenteralt används den vid symptomatisk behandling av:

Inflammationer i muskuloskeletala systemet;
Neoplastiska sjukdomar;
Posttraumatisk smärta
Postoperativ smärta.

Omvänt indikeras lågdos oral acetylsalicylsyra för:

Behandling av Kawasaki syndrom hos barn;
Förhindra bildandet av blodproppar för att möjliggöra
Förebyggande av stora aterotrombotiska händelser;
Förebyggande av reoklusion av aortokoronär by-pass;
Förebyggande av kardiovaskulära händelser hos patienter med ateroskleros;
Förebyggande av kardiovaskulära händelser hos högriskpatienter.

varningar

Acetylsalicylsyra ska inte tas i kombination med andra NSAID, för att undvika förekomsten av farliga biverkningar.

När man använder acetylsalicylsyra oralt ska läkemedlet tas på full mage.

Samtidigt intag av acetylsalicylsyra och alkohol orsakar en ökad risk för att utveckla gastrointestinal blödning, därför bör denna association undvikas.

Acetylsalicylsyra kan störa kvinnlig fertilitet.

Patienter som är på acetylsalicylsyra och behöver ha en operation av någon storlek bör informera sin läkare eftersom läkemedlet kan hjälpa till att blöda.

Acetylsalicylsyra ska användas med försiktighet till patienter med mild till måttlig nedsatt leverfunktion, medan den inte ska användas till patienter med renal hypoperfusion, njursjukdom och / eller hjärtsvikt.

Acetylsalicylsyra kan orsaka bronkospasmkriser hos astmatiska patienter och hos predisponerade individer. Av denna anledning bör astmatiska patienter söka läkarvård innan de tar läkemedlet.

Även patienter som lider av hyperurikemi eller gikt måste söka råd från sin läkare innan de tar acetylsalicylsyra.

Slutligen kan acetylsalicylsyra orsaka biverkningar som kan förändra förmågan att köra bil och / eller använda maskiner, så stor omsorg bör vidtas.

interaktioner

Acetylsalicylsyra minskar eliminationshastigheten för metotrexat (en antitumör), vilket ökar dess toxicitet, särskilt för blodet. Därför måste denna förening undvikas.

Samtidigt intag av acetylsalicylsyra och orala antikoagulantia bör undvikas, eftersom det finns en ökad risk för blödning.

Innan du börjar behandling med acetylsalicylsyra måste du också berätta för din läkare om du redan tar något av följande läkemedel:

Andra NSAID ;
Antiplatelet medel ;
Ibuprofen (ett NSAID), eftersom detta läkemedel kan minska de hjärtskyddande effekterna av acetylsalicylsyra;
Cyklosporin, takrolimus och andra immunsuppressiva läkemedel;
Probenecid och andra läkemedel som används vid behandling av gikt;
SSRI (selektiva serotoninåterupptagshämmare);
Digoxin ;
Anti-diabetiker (som till exempel sulfonylureor), eftersom acetylsalicylsyra kan öka den hypoglykemiska effekten av dessa läkemedel;
Diuretika ;
Kortikosteroider ;
Antihypertensiva läkemedel;
Fenytoin, en anti-epileptisk.

Under alla omständigheter är det en bra idé att informera din läkare om du tar någon form av medicinering, inklusive receptfria läkemedel och växtbaserade och homeopatiska produkter.

Biverkningar

Acetylsalicylsyra kan orsaka flera biverkningar, men inte alla patienter upplever dem.

Typ av biverkningar och intensiteten med vilken de förekommer beror på varje individs känslighet för läkemedlet.

De viktigaste biverkningarna som kan uppstå under behandling med acetylsalicylsyra anges nedan.

Blod och lymfsystemet

Acetylsalicylsyrabehandling kan orsaka:

Förlängning av blödningstiden
Anemi efter gastrointestinal blödning;
Plateletopeni, dvs minskningen av antalet blodplättar i blodet.

Gastrointestinala störningar

Behandling med acetylsalicylsyra kan orsaka:

Gastrointestinal smärta;
Gastrointestinal ulceration, perforation och / eller blödning;
Gastriska störningar
Illamående och kräkningar;
hematemesis;
diarré;
melena;
Esofagit.

Hud och subkutan vävnad

Acetylsalicylsyrabehandling kan orsaka:

Hudutslag;
klåda;
urtikaria;
Erythema.

Nervsystemet

Yrsel, huvudvärk och yrsel kan uppstå under behandling med acetylsalicylsyra.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under acetylsalicylsyrabehandling är:

Allergiska reaktioner, även allvarliga, hos känsliga individer;
angioödem;
tinnitus;
Reye syndrom;
Astmatiskt syndrom;
rinit;
Nästäppa
konjunktivit;
Kardiorespiratorisk nöd
Ökad blodnivå i levertransaminaser;
Förändringar i njurfunktionen;
Perioperativ blödning;
Porpora;
Lokala reaktioner på injektionsstället (när läkemedlet ges parenteralt).

överdosering

Vid måttlig förgiftning med acetylsalicylsyra kan de inträffa:

Illamående och kräkningar;
yrsel;
yrsel;
tinnitus;
Hörselreduktion;
huvudvärk;
takypné;
Respiratorisk alkalos;
hyperventilation;
Konfusionstillstånd

I allmänhet kan dessa symtom kontrolleras genom att minska dosen av acetylsalicylsyra som ges.

Vid allvarlig förgiftning kan de dock inträffa:

Metabolisk acidos;
feber;
hyperventilation;
Andningsfel;
Allvarlig hypoglykemi
Kardiovaskulär kollaps
Koma.

Allvarlig förgiftning kan också ha dödliga resultat.

Om du misstänker att du har tagit överdrivna doser acetylsalicylsyra, måste du omedelbart kontakta din läkare och gå till närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Acetylsalicylsyra utövar sin antiinflammatoriska, antipyretiska, analgetiska och anti-blodplättsaggregeringsverkan genom inhibering av två speciella isoformer av cyklooxygenasenzymet: COX-1 och COX-2.

Dessa enzymer har arbetet med att omvandla arakidonsyra till prostaglandiner, prostacykliner och tromboxaner.

COX-1 är en konstitutiv isoform, normalt närvarande i celler och involverad i mekanismerna för cellulär homeostas. COX-1 är också närvarande i blodplättar, inom vilka det främjar produktionen av tromboxan A2, en substans som är ansvarig för blodplättsaggregering, därför också ansvarig för bildandet av trombi.

COX-2 är å andra sidan en inducerbar isoform som produceras av inflammatoriska celler (inflammatoriska cytokiner) aktiverad och främjar syntesen av prostaglandiner som är ansvariga för inflammation och smärta (PGG2 och PGH2) och feberinducerande prostaglandiner (PGE).

Genom inhibering av COX-2 hindrar acetylsalicylsyra således produktionen av de ovannämnda prostaglandinerna genom att utöva sin analgetiska, antiinflammatoriska och antipyretiska verkan.

Med inhiberingen av COX-1 närvarande i blodplättar, å andra sidan, hindrar acetylsalicylsyra bildandet av tromboxan A2 och utför således en anti-trombocytaggregationsverkan.

Användningssätt - Dosering

Som nämnts är acetylsalicylsyra tillgänglig för oral administrering (i form av tabletter, mjuka kapslar och pulver för oral lösning) och för parenteral administrering (i form av pulver och lösningsmedel för injektionsvätska, lösning).

Under behandlingen med läkemedlet är det nödvändigt att följa instruktionerna från läkaren, både när det gäller den mängd acetylsalicylsyra som ska tas och i termer av varaktigheten av själva behandlingen.

Nedan följer några indikationer på doserna av acetylsalicylsyra som vanligtvis används vid behandling.

Äldre patienter kan behöva minska doseringen av läkemedel som vanligtvis används.

Oral administrering

Salicylsyra administrerad oralt kan användas för att behandla smärtsamma tillstånd av annan art, för att behandla Kawasaki syndrom hos barn och för att förhindra blodproppar att bildas.

För behandling av smärtsamma tillstånd av olika slag kan dosen av acetylsalicylsyra som vanligtvis varierar från 325 mg till 1000 mg, som tas 2-3 gånger om dagen.

För förebyggande av blodproppar är den vanliga acetylsalicylsyradosen 75-100 mg per dag.

För behandling av Kawasaki syndrom hos barn är dosen av acetylsalicylsyra som vanligtvis administreras 80-100 mg / kg kroppsvikt under de första 14 dagarna av behandlingen. Därefter reduceras dosen till 3-5 mg / kg kroppsvikt under ytterligare 6-8 veckor. Det är i alla fall viktigt att följa instruktionerna från läkaren.

Parenteral administrering

I detta fall är dosen av acetylsalicylsyra som vanligtvis används 500-1000 mg som ska administreras var 6: e, 8 eller 12 timmar intravenöst eller intramuskulärt. Mängden läkemedel som ska tas och administrationsfrekvensen beror på svårighetsgraden av smärtan som presenteras av patienterna.

Graviditet och amning

Under graviditetens första och andra trimester kan acetylsalicylsyra endast användas om läkaren anser det absolut nödvändigt.

Under graviditetens tredje trimester är användningen av acetylsalicylsyra kontraindicerad på grund av den skada som läkemedlet kan orsaka för fostret och moderen.

Eftersom acetylsalicylsyra utsöndras i bröstmjölk är dess användning också kontraindicerat hos ammande mödrar.

Kontra

Användningen av acetylsalicylsyra är kontraindicerad i följande fall:

Hos patienter med känd överkänslighet mot den utvidgade acetylsalicylsyra, analgetiska antipyretika och / eller andra NSAID
Hos patienter som har haft astma efter att ha tagit andra salicylater eller andra NSAID-läkemedel.
Hos patienter med gastrointestinalt sår;
Hos patienter som lider av svår hjärt-, lever- och / eller njurinsufficiens
Hos patienter med predisposition till blödningens utveckling
Hos patienter med en brist på enzymet glukos-6-fosfat dehydrogenas;
Hos patienter som redan har metotrexatbehandling eller med orala antikoagulantia
Hos patienter med mastocytos;
Hos barn och ungdomar under 16 år (utom när läkemedlet används vid låg dos för behandling av Kawasaki-syndrom hos barn).
Under graviditetens sista trimester
Under amning.