ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

ACTIVELLE ® är ett läkemedel baserat på östradiolhemihydrat + noretisteronacetat

TERAPEUTISK GRUPP: Kvinnliga sexuella hormoner - Progestin och östrogen, bifasisk kombination

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

ACTIVELLE ® används vanligen vid den farmakologiska behandlingen av menopausala symptom hos post-climacteric kvinnor.

Närvaron av östrogener och progestiner möjliggör också att förekomsten av kroniska patologiska tillstånd såsom osteoporos, som därför används vid förebyggande av osteoporos hos postmenopausala kvinnor med hög risk för patologiska frakturer, förebyggs.

Åtgärdsmekanism ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

Hormonersättningsterapi använder nu progestinrelaterad östrus för att förbättra klimakteriella symptom samtidigt som patientens hälsotillstånd säkerställs.

Klimakteriet är i själva verket oundvikligen åtföljd av en progressiv minskning av ovariefunktionen vilket resulterar i en minskning av produktionen av östrogen på grund av olika vasomotoriska störningar, såsom heta blinkningar och neurologiska störningar som sömnlöshet, förändringar i humör och depression.

Den exogena administreringen av östrogener möjliggör kontroll av ovannämnda symptom, förbättrar livskvaliteten hos postmenopausala kvinnor, vilket kompenserar för dessa fysiologiska fall.

Trots den viktiga och oundvikliga terapeutiska aktiviteten, östrogener i allmänhet och östradiol uppvisar emellertid i första hand en intensiv inducerande aktivitet mot endometrialceller som är ansvariga för hyperplasi och i vissa fall av karcinom.

Denna viktiga risk styrs lyckligtvis av det samtidiga intagandet av syntetiska progestogener, såsom noretisteron, vilka förutom att buffra den proliferativa aktiviteten hos endometrieceller bidrar till kontrollen av klimakteriella symptom och förebyggande av osteoporos.

Studier utförda och klinisk effekt

1. AKTIVELLA OCH VASKULA RISKER

Medelfristig studie som visar att intaget av ACTIVELLE ® inte signifikant påverkar kardiovaskulär och cerebrovaskulär risk, liksom andra progestagen som ANGELIQ.

2. AKTIV KLINISK EFFEKTIVITET

Arbete beskriver hur administreringen av ACTIVELLE är effektiv för att minska menopausala vasomotoriska symptom inom bara 3 månaders behandling, vilket säkerställer uppnåendet av normala serum östradiolnivåer.

3. AKTIVELL OCH MAMMOGRAFISK DENSITET

Antagandet av lågdos progestagen östro, oberoende av det använda doseringsschemat (kontinuerligt eller cykliskt), verkar inte bestämma någon typ av ökad mammografisk densitet. Denna parameter är viktig för att minska risken för att utveckla neoplastiska sjukdomar.

Metod för användning och dosering

ACTIVELLE ®

1 mg östradiolhemihydrat och 0, 5 mg noretisteronacetatbelagda tabletter:

De farmakokinetiska egenskaperna hos östradiol och noretisteron möjliggör korrekt genomförande av hormonersättningsterapi genom att ta en tablett om dagen, varje dag samtidigt.

I det här fallet bör det inte finnas några suspensionsperioder, eftersom detta är en kontinuerlig kombinationsbehandling.

Varningar ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

Intag av ACTIVELLE ® måste nödvändigtvis föregås av en noggrann medicinsk undersökning som är användbar för att verifiera den föreskrivna lämpligheten och eventuella förekomst av leiomyom (livmoderfibroider) eller endometrios, en historia av tromboemboliska störningar, riskfaktorer för östrogenberoende tumörer, t.ex. ärftlig predisposition (1: a graders familjemedlemmar med bröstcancer), hypertoni, leversjukdom, diabetes mellitus med eller utan vaskulär inblandning, kolelitias, migrän eller huvudvärk (allvarlig), systemisk lupus erythematosus, historia av endometrial hyperplasi, epilepsi och osteoskleros, potentiella riskfaktorer som kan öka risken för att utveckla allvarliga biverkningar förknippade med östrogenprogestagenbehandling, såsom emboliska och neoplastiska trombus-händelser.

I dessa fall är det därför viktigt att läkaren noggrant utvärderar kostnadskvoten, övervakar patientens hälsa genom periodiska kontroller.

ACTIVELLE ® innehåller laktos, så att dess intag, hos patienter med laktasenzymbrist, glukos / galaktos eller laktosintolerans, kan vara associerad med svåra gastrointestinala störningar.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Frånvaron av kliniska prövningar som kan karakterisera ACTIVELLE®s säkerhetsprofil när de tas under graviditeten och närvaron av experimentella studier som kan visa toxiciteten hos höga östrogena doser på fostrets hälsa, ökar kontraindikationerna också till graviditet.

Dessutom, med tanke på östradiol och noretisterons förmåga att genomtränga bröstfiltret och koncentrera sig i bröstmjölk, utvidgar den ovannämnda kontraindikationen även till den efterföljande amningstiden.

interaktioner

Samtidigt intag av aktiva ingredienser som inducerar cytokroma enzymer såsom primidon, fenytoin, barbiturater, karbamazepin (används för att behandla epilepsi), rifampicin (används för behandling av tuberkulos), ampicillin, tetracyklin, griseofulvin (antibiotika som används för behandling av infektionssjukdomar), ritonavir, modafinil och ibland johannesört (hypericum perforatum) kan öka clearance av östradiol och noretisteron som ingår i ACTIVELLE ®, vilket minskar dess terapeutiska effekter.

Det är också användbart att komma ihåg att användningen av könshormoner kan orsaka variationer i vissa laboratorievärden relaterade till sköldkörtel-, lever-, njur- och binjurfunktion.

Kontraindikationer ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

ACTIVELLE ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av dess hjälpämnen, vid vaginal blödning av okänt ursprung, bröstcancer eller beroende östrogen-progestintumörer, förändringar i lever- och njurefunktion, befintliga eller tidigare tromboemboliska processer

Biverkningar - Biverkningar

Intaget av ACTIVELLE ® liksom för andra progestogen estrus som används vid hormonersättningsterapi, är förknippad med många biverkningar av varierande klinisk omfattning.

Nervöshet och förändringar i humör, migrän, hjärtklappning, buksmärta, illamående, tillfällig blödningspot, ödem och viktökning är de vanligaste, men kliniskt kontrollerbara och lätt regressiva biverkningarna när behandlingen stoppas.

Tvärtom är den ökade förekomsten av episoder av gallbladderlitias och pankreatit, emboliska trombus-händelser och neoplastiska patologier för närvarande huvudproblemet relaterat till intag av östrogenprogestiner under långa perioder och i synnerhet kategorier av patienter i riskzonen.