Sildenafil är det mest kända och mest använda läkemedlet för behandling av erektil dysfunktionsstörningar, dvs. oförmågan att uppnå eller upprätthålla erektion som är lämplig för tillfredsställande sexuell aktivitet.
För att sildenafil ska fungera behövs också sexuell stimulans, annars skulle användningen vara användbar.
Hur det fungerar
Den fysiologiska processen som är ansvarig för erektion av penis innefattar frisättning av en viss mängd kväveoxid (NO) i den cavernösa kroppen under någon sexuell stimulering. Kväveoxid aktiverar i sin tur ett enzym som kallas guanylcyklas, vilket medför en ökning av nivåerna av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP), vilket ger avslappning av de glatta musklerna i den cavernösa kroppen och därigenom tillåter flödet av blod i penis .
Födelse av Viagra
Sildenafil var tänkt och syntetiserat av en grupp kemiker som tillhör det brittiska forskningsverket för läkemedelsföretaget Pfizer i Kent, England.
Ursprungligen utvecklades sildenafil och testades för behandling av arteriell hypertoni och angina pectoris. Sedan de första kliniska prövningarna, som genomfördes på Morrison-sjukhuset i Swansea, fann forskarna att läkemedlet hade nästan obetydliga läkningsproblem när det gäller behandling av angina pectoris men inducerade massiva erektioner hos patienter som den administrerades för att behandla angina pectoris. Vid den tidpunkten beslutade läkemedelsföretaget Pfizer att sätta drogen på marknaden för behandling av erektil dysfunktion, snarare än för behandling av angina pectoris, vilket gör den till en av de mest sålda drogerna hela tiden. Sildenafilmolekylen patenterades 1996 och godkändes för användning hos patienter som lider av erektil dysfunktion i mars 1998 av Food and Drug Administration (FDA), vilket gör det till den första orala behandlingen som godkänts av en hälsovårdsmyndighet för behandling av erektil dysfunktion i USA.
Sildenafil marknadsfördes i USA några månader efter godkännandet av FDA, under det registrerade namnet och nu känt för alla Viagra ® . Kommersialiseringen av sildenafil visade sig vara en stor framgång, inte bara i USA utan i hela världen, vilket ger miljontals dollar varje år till läkemedelsbolaget Pfizer, som fortfarande äger patentet. Tillskrivningen av uppfinningen av sildenafil var föremål för en diskussion mellan läkemedelsföretaget Pfizer och den brittiska pressen, enligt vilken uppfinnarna av sildenafil är Peter Dunn och Albert Wood, vars namn framträder i patentet för framställning av läkemedlet, medan läkemedelsföretaget förnekar och proklamerar Nicholas Terrett och Peter Ellis som uppfinnare av sildenafilen, vars namn åtföljer det ursprungliga patentet för syntesen av läkemedlet. En annan nyfikenhet när det gäller marknadsföring av Viagra är att även om läkemedlet är föremål för medicinskt recept, särskilt i början av marknadsföringen, annonseras den direkt på tv med hjälp av också mycket kända tecken, som den brasilianska fotbollsspelaren Pelè. I många år var sildenafil det enda läkemedlet på marknaden som används för behandling av oral erektil dysfunktion, så mycket att 2000 upptog 92% av recepten för behandling av erektil dysfunktion, medan denna procentandel sjönk i 2007 till 50 %; nedstigningen berodde främst på marknadsföring av andra liknande droger men också till andra orsaker.
Köp viagra på internet
I åratal har viagraens popularitet också erövrat internetsidorna, varav många erbjuder sildenafil utan medicinskt recept, efter registrering och betalning online, med leverans av läkemedlet direkt till personens hem. Det här är en väldigt avskräckt övning, eftersom du måste ta medicinsk kontroll innan du tar sildenafil för att undvika risken för biverkningar. En annan anledning till att inköpet av sildenafil via Internet inte rekommenderas är att det finns många förfalskade droger i omlopp, som inte har kontrollerats av de behöriga myndigheterna. För att underlätta försäljningen av sildenafil och även för att förhindra att patienter får det via internet har de funnit några år att sälja drogen helt enkelt efter samråd med apotekaren och i vissa länder, som till exempel i England, detta system används redan i utvalda städer. Produktionen och handeln med sildenafil (Viagra) skyddas av två patent som tillhör läkemedelsföretaget Pfizer. Pfizers patent för Viagra i USA upphörde att löpa ut 2012 men i augusti 2011, efter det att huset begärdes, skjutde en federal domstol ut patentets upphörande till 2019.
Farmakodynamik och användaräkerhet
Vad som gör sildenafil speciellt är dess selektivitet för fosfodiesteras typ 5 (PDE 5), ett enzym som är involverat i penisens erektionsprocess. Från in vitro-studier har det noterats att sildenafils affinitet gentemot andra fosfodiesteraser är generellt låg och varierar beroende på typen av fosfodiesteras som beaktas. Exempelvis är selektiviteten för PDE 6, som är involverad i processerna med fosfotransduktion i näthinnan, 10 gånger lägre än den som visas för PDE 5, medan selektiviteten hos sildenafil för PDE 3 är ca 4000 gånger lägre än selektiviteten som visas mot PDE 5.
Andra kliniska studier har utförts för att utvärdera tidsintervallet från när läkemedlet tas upp tills sildenafil börjar träda i kraft. Eftersom patienten inte alltid vet om han kommer att behöva hjälp av läkemedlet, vet att exakt hur länge det här intervallet skulle vara mycket användbart. Efter administrering av sildenafil till patienter i tom mage observerades utseendet på den önskade effekten inom ett intervall från 12 till 37 minuter, med i genomsnitt 25 minuter medan varaktigheten av läkemedlets positiva effekt på erektion Det kan fortsätta upp till 4-5 timmar från intaget, alltid när du har sexuell stimulans. Andra studier har utförts för att observera effekterna av sildenafil på hjärt-cirkulationssystemet. I allmänhet har det noterats att sildenafil inte orsakar någon förändring av hjärtproduktionen och på något sätt äventyrar blodcirkulationen genom kransartärerna. Faktum är att administreringen av sildenafil i doser upp till 100 mg, hos friska frivilliga, inte gav någon kliniskt signifikant effekt på elektrokardiogrammet. Administrering av läkemedlet utfördes även hos personer som lider av svår kranskärlssjukdom, för att studera de möjliga negativa effekterna; hos dessa patienter noterades endast en liten minskning av systoliskt och diastoliskt tryck efter administrering av sildenafil, förutom en minskning av det genomsnittliga systoliska lungtrycket på cirka 9%. Efter ungefär en timme efter administrering av en dos av 100 mg sildenafil observerades en särskild biverkning hos vissa patienter: En liten förändring av kromatisk uppfattning, särskilt blå och grön, en effekt som tillskrivs sildenafilhämning av PDE 6-enzymet, vilket som vi har sett är en del av den kaskadfototransduktionsprocessen i näthinnan. Denna effekt försvann spontant inom två timmar efter administrering av läkemedel.
I en annan studie undersöktes den positiva effekten av sildenafil vid behandling av erektil dysfunktion hos patienter som lider av olika patologier som komprometterar patientens erektion och sexuella livslängd. I denna studie övervägdes cirka 3 000 patienter mellan åldrarna 19 och 87 år som hade medicinska tillstånd såsom högt blodtryck, hjärt-kärlsjukdom och ischemisk hjärtsjukdom, diabetes mellitus, ryggmärgsskada, hyperlipidemi, depression och transuretral resektion av prostata. Patienterna som nämnts ovan, efter administrering av sildenafil, visade en anmärkningsvärd förbättring vid uppnående av erektion. mer exakt svarade 62% av patienterna positivt redan till 25 mg sildenafil, 74% av patienterna svarade positivt på dosen 50 mg och 82% av patienterna svarade positivt på 100 mg dosen sildenafil .
