EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® är ett paracetamolbaserat läkemedel

TERAPEUTISK GRUPP: Analgetika och antipyretika

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® används framgångsrikt både vid symptomatisk behandling av mild och måttlig akut smärta och vid behandling av febrila vuxna och ungdomar.

Verkningsmekanism EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® är ett läkemedel som används allmänt i klinisk miljö för signifikanta analgetiska och antipyretiska effekter.

I motsats till klassiska icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel verkar paracetamol, den aktiva ingrediensen i EFFERALGAN ®, kunna utföra en selektiv hämmande aktivitet gentemot vissa cyklooxygenaser, som selektivt uttrycks vid nivån i nervvävnaden och kallas COX 3.

Inhiberingen av dessa enzymer resulterar i en signifikant minskning av vissa prostaglandiner och andra kemiska mediatorer, såsom PGE2 och bradykinin involverade respektive vid feberutbrott, tack vare den åtgärd som utfördes på nivå av hypotalamiska termoregulatoriska centra och i framkallandet av smärta, med tanke på stimulansverkan mot nociceptors perifera nervändar.

Från farmakokinetisk synvinkel absorberas paracetamol snabbt i mag-tarmkanalen och utsätts för en första pass-metabolism som minskar biotillgängligheten med cirka 30% efter oral administrering.

Paracetamol är kopplad till plasmaproteiner fördelade på olika vävnader, som klarar av att genomtränga både placentan och blod-hjärnbarriären och därigenom fullgöra dess terapeutiska funktion.

Efter halveringstid ca 1-3 timmar och efter att ha metaboliserats igen till levernivån utsöndras huvudsakligen glukuronat genom urinen.

Studier utförda och klinisk effekt

1. PARACETAMOLEN I BEHANDLING AV RENAL COLICAS

Emerg Med J. 2011 dec 20.

Intressant klinisk studie som visar att behandling med paracetamol intravenöst kan vara särskilt effektiv vid behandling av kolikontakt i samband med njurkolik, på samma sätt som det som gjorts av morfin.

2. PARACETAMOLEN I KRITISKA SJUKDOMAR

Crit Care Resusc. 2012 mars; 14 (1): 74-80.

En intressant översyn som visar att trots att paracetamol används kliniskt mycket ofta hos kritiskt sjuka patienter finns det fortfarande inga statistiskt signifikanta kliniska prövningar som kan validera effektiviteten av denna behandling.

3. ACETYLCISTEIN I PARACETAMOL OVERS

Curr Pharm Biotechnol. 2012 feb 20.

Studie som stöder effektiviteten och säkerheten för acetylcystein vid förebyggande av leverskador i samband med överdosering av paracetamol. För att behandlingen ska vara effektiv, vilket också minskar dödligheten från leversvikt är det viktigt att bibehålla det i 21 till 72 timmar.

Metod för användning och dosering

EFFERALGAN ®

Tabletter för oral användning av 500 mg paracetamol

Hos vuxna rekommenderas det vanligen att ta en tablett 3-4 gånger om dagen och endast om denna dos inte räcker till för att garantera en effektiv terapeutisk verkan, kan dosen ökas upp till högst 6 tabletter per dag.

Hos ungdomar mellan 13 och 15 år är maximal dos 3 tabletter per dag.

Varningar EFFERALGAN ® Paracetamol

Även om EFFERALGAN ® är ett försäljningsbart läkemedel utan recept, är det lämpligt att rådgöra med din läkare innan du tar det.

Särskild uppmärksamhet bör bibehållas av patienter som lider av lever- och njursjukdomar, med tanke på ökad risk för biverkningar och förgiftning, både akut och kronisk.

Under alla omständigheter bör behandling med paracetamol förstås som en tidsbegränsad behandling, som är användbar för att övervinna akuta episoder av smärta.

EFFERALGAN ® -baserad terapi bör inte överstiga 3 dagars behandling, och om det inte fanns några märkbara resultat är det lämpligt att avbryta behandlingen och kontakta din läkare.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Paracetamols förmåga att selektivt inhibera cyklooxygenasnervenisoformerna som är inblandade i smärta och feberns uppkomst, utan att därigenom orsaka en kraftig minskning av de totala prostaglandinerna, begränsar risken för viktiga biverkningar på fostret.

Faktum är att olika studier visar att användning av paracetamol under graviditeten inte är förenad med utseendet av fetala missbildningar eller återkommande aborter enligt dokumentation för icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Med tanke på dessa resultat, och med tanke på de låga koncentrationerna av paracetamol som finns närvarande i bröstmjölk, bör intaget av EFFERALGAN ® under graviditet ske under strikt medicinsk övervakning.

interaktioner

Patienter som genomgår paracetamolbehandling bör ägna särskild uppmärksamhet åt samtidig intag av:

Alkohol, på grund av ökad levertoxicitet hos paracetamol;
Diuretika, ACE-hämmare, angiotensin II-antagonister, metotrexat och cyklosporin, ges förmågan att öka de hepatotoxiska och nefrotoxiska effekterna av parasetamol;
Aktiva ingredienser som kan ändra gastrisk motilitet på grund av förmågan att väsentligt ändra absorptionen av paracetamol;
Antibiotika och substrat av cytokroma enzymer, eftersom de kan förändra paracetamols normala farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper;
NSAID och opioider, med tanke på den ökade analgetiska effekten av deras interaktion.

Kontraindikationer EFFERALGAN ® Paracetamol

Användningen av EFFERALGAN ® är kontraindicerad vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av dess hjälpämnen, lever- och njurinsufficiens, hög grad av hemolytisk anemi och glukos 6-fosfat dehydrogenasenzymbrist.

Biverkningar - Biverkningar

Intaget av paracetamol, speciellt vid utförande under långa perioder eller vid särskilt höga doser, kan underlätta utseendet av biverkningar såsom:

Trombocytopeni, neutropeni och leukopeni med dess konsekvenser
Diarré och buksmärtor;
Allergiska reaktioner både av kutan natur (urtikaria, erytem, utslag) och vaskulär (hypotension);
Ökad transaminaser;
Hepato och nefrotoxicitet.

Det är också mycket viktigt att överväga den höga risken för paracetamolförgiftning, särskilt hos patienter med lever och nephropatiska patienter, där biverkningarna kan vara kliniskt relevanta.