CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® är ett läkemedel baserat på Estradiol

THERAPEUTIC GROUP: Naturliga östrogener

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® används ofta som ersättande östrogenbehandling hos menopausala kvinnor under en längre period än ett år och som ett terapeutiskt och förebyggande verktyg för postmenopausal osteoporos.

Verkningsmekanism CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® ett läkemedel baserat på 17-Beta-Estradiol, ett hormon som, även om det syntetiskt erhållits, är strukturellt och funktionellt identiskt med det endogena.

Formuleringen i plaster möjliggör en transdermal absorption av östradiol, vilket resulterar i en ökad systemisk biotillgänglighet, med tanke på frånvaron av en första passmetabolism.

När dess åtgärd är över, metaboliseras detta hormon till inaktiva eller helt inaktiva metaboliter från flera organ, däribland levern naturligt, och elimineras därefter via gallkanalen.

Detta hormon, som normalt produceras av äggstockarna och släpps ut i cirkulationen bunden till proteiner som kallas könshormonbindande protein, verkar på målorgan och vävnader tack vare kärnreceptorer för steroidhormoner som tillåter:

Mognad och underhåll av sekundära kvinnliga sexuella egenskaper
Endometrial regenerering och proliferation med de relaterade cellulära komponenterna;
Underhåll av benhälsa, modulering av processer för återanställning / osteodeposition.

Den normala "cykliska" produktionen av detta hormon som medföljer kvinnor under hela sin fertilitet misslyckas med tillkomsten av klimakteriet, vilket leder till utseendet på en komplex symptomatologi, kännetecknad av neurologiska symptom som depression, sömnstörningar, spolningar av värme, urologiskt syndrom med vaginalatrofi, långvariga patologiska manifestationer som osteoporos och kardiologiska känslor.

Det är därför uppenbart hur substitutionsbehandling kan väsentligt påverka förbättringen av den beskrivna symptomatologin och förebyggandet av starkt ogiltigt patologier.

Studier utförda och klinisk effekt

1. CLIMARA OCH PLASMA LIPIDNIVÅER

Dermal administrering av östradiol har visat sig vara användbar för att förebygga vissa kardiovaskulära olyckor hos postmenopausala kvinnor, vilket ökar både HDL och kväveoxidkoncentrationer.

2. CLIMARA OCH KVALITET AV LIV

Trots de många biverkningar som observerats för östrogenersättningsterapi, som starkt begränsar sin kliniska användning, verkar den transdermala administreringen av östradiol förutom att vara särskilt effektiv, förbättra livskvaliteten hos kvinnor som genomgår behandling, ha en lägre profil av risk jämfört med oral behandling.

3. TRANSMATERIALPATCHER OCH ANVÄNDNINGSPUNKTER

Studie som utvärderar absorptionen och biotillgängligheten av östradiol efter transdermalt intag. Från studien framgår det att det lämpligaste området för appliceringen av plåstret är den hos skinkorna, med hänsyn till biotillgängligheten för den aktiva ingrediensen, bestämt större än den som observerats på buken.

Metod för användning och dosering

CLIMARA ® östradiol depotplåster av 3, 8 mg (CLIMARA 50) eller 25 mg östradiol (CLIMARA 100):

ersättningsterapi bör alltid startas med applicering av lågdosfläckar och, efter utvärdering av effekten och toleransen av behandlingen, möjliggöra en möjlig justering av dosen.

Appliceringen av plåstret, som har en veckovis varaktighet, kan följa kontinuerliga eller cykliska regimer beroende på patientens behov och medicinsk utvärdering, alltid varierande applikationspunkten, vilket sparar hudområdet vid bröstet.

Doseringar, metoder och användningsregler måste nödvändigtvis formuleras av läkaren efter en noggrann utvärdering av hälsotillståndet och patientens kliniska bild.

Varningar CLIMARA ® - Estradiol

De många och allvarliga biverkningarna av östrogenersättningsterapi medför en mycket hög noggrannhet vid utvärderingen av förhållandet mellan kostnad och fördelar. Endast terapi rekommenderas i de fall där den klimakteriella symptomatologin väsentligt påverkar patientens livskvalitet.

Början av det terapeutiska förfarandet bör föregås av en noggrann medicinsk undersökning som är användbar för att utvärdera alla riskfyllda tillstånd som endometrios, risk för tromboemboliska eller beroende östrogensjukdomar, hypertoni, leversjukdom, diabetes, migrän, autoimmuna sjukdomar som kan öka fara för terapi.

På samma sätt måste hela behandlingsperioden nödvändigtvis övervakas av medicinsk personal och markeras med periodisk kontroll.

Det är också användbart att komma ihåg att östrogenbehandling ökar risken för att utveckla bröstcancer, endometriecancer, bröstcancer, hjärtsjukdom och stroke.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Även om det inte finns några specifika teratogena och mutagena effekter på fostret från epidemiologiska studier, då oavsiktligt exponeras för östrogen, är intaget av CLIMARA ® kontraindicerat både under graviditeten och i efterföljande period av amning.

interaktioner

Trots möjligheten att kliniskt signifikanta interaktioner med lågdosishormonbehandling uppnås, speciellt när det genomförs med hjälp av plåster, vilket minimerar den första pass-effekten, är det nödvändigt att komma ihåg hur deponier för leverenzym (cytokrom p450-klass) till metabolismen av östradiol kan enkelt induceras eller hämmas av många aktiva beståndsdelar.

Förändringen av den normala aktiviteten hos dessa enzymer kan få återverkningar på effekten av hormonbehandling, accentuera eller minska de potentiella terapeutiska och säkerställande effekterna.

Bland de viktigaste induktorerna är det möjligt att komma ihåg de antikonvulsiva och antiinfektiva ämnena, medan bland inhibitorerna ritonavir och nelfinavir, som dock verkar öka sin aktivitet när de kombineras med steroider.

Kontraindikationer CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® kontraindicerat under graviditet och amning, hos patienter med östrogenberoende karcinom, bröstkarcinom, akut tromboflebit, nyblodstört blodsjukdom,

historia av trombosemboli, leversjukdom, porfyri, obehandlad endometrial hyperplasi, odiagnostiserad vaginal urladdning och naturligtvis vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av dess hjälpämnen.

Biverkningar - Biverkningar

Den inledande fasen av behandlingen med CLIMARA ® åtföljs ofta av många manifestationer som påverkar olika organ och system, som lyckligtvis tenderar att återgå lätt med tiden eller med behandlingstiden.

Bland de biverkningar som är vanligast är viktförändringar, ökad storlek och bröst ömhet, förändringar i leverfunktionen, nedsatt glukostolerans, migrän, hjärtklappning, allmän sjukdom, yrsel, depression, libidoförändringar, endometriehyperplasi, urininkontinens, cystit, hyperkolesterolemi, dyspné och rinit.

Å andra sidan verkar biverkningarna av långvarig hormonersättningsterapi, som kännetecknas av en liten ökning av risken för att utveckla bröstcancer, som framgår av Women's Health Initiative-studien, av risken för att utveckla endometriekarcinom hos icke-hysterektomiserade kvinnor och sjukdomar, vara viktigare. vaskulär.