Vad är cimetidin?
Cimetidin är föregångaren till histamin H2-receptorantagonisterna och kan utan tvekan betraktas som en milstolpe, inte bara i utvecklingen av denna läkemedelsklass, utan även i farmaceutisk kemihistoria.
Cimetidin var den första utvecklade H2-antagonisten, från vilken alla andra molekyler som tillhör denna klass av läkemedel härleddes.
Cimetidin var den produkt som erhållits från slutförandet av ett viktigt projekt från den dåvarande SmithKline & French på 60-talet-70-talet.
Cimetidin salufördes för första gången i Storbritannien 1976 under det registrerade namnet Tagamet; idag kan det också hittas som ett generiskt läkemedel under namnet själva molekylen, det vill säga cimetidin. Från början av projektet till marknadsföring av samma cimetidin tog det ungefär 12 år och det var det första läkemedlet i världen som uppnådde en miljard dollar i vinst per år. Man kan säga att cimetidin förändrade livet för patienter som lider av gastrit och att det fortfarande är ett läkemedel som används allmänt över hela världen.
Dosering och användningsförfarande
Cimetidin kan administreras antingen oralt eller parenteralt (intravenöst och intramuskulärt) enligt olika terapeutiska behov.
Duodenalsår
Vid behandling av duodenalsår, peroral väg, tas cimetidin från 800 till 1600 mg / dag i en daglig administrering innan du går och lägger dig. Alternativt kan 1200 mg / dag tas upp i 4 dagliga doser på 300 mg vardera, tre vid huvudmåltider och en vid sänggåendet. För att undvika uppkomsten av mag irritation rekommenderas att läkemedlet tas i full mage när det är möjligt. Varaktigheten av behandlingen beror på det terapeutiska svaret, men varierar normalt från 4 till 8 veckor; Om fullständig läkning inte uppstår, kan behandlingen förlängas även under längre perioder. Om duodenalsår däremot behandlas parenteralt, används injektioner av 300 mg cimetidin intravenöst eller intramuskulärt varje 6.8 timmar. Eller alternativt kan cimetidin administreras i kontinuerlig infusion från 40-50 mg per timme upp till högst 100 mg / timme (2, 4 g / dag) beroende på behovet. Vid profylaktisk (förebyggande) behandling av duodenalsåret används 400 mg / dag av cimetidin, administreras i en enstaka dos, oralt före sänggåendet eller 300 mg / dag för intravenös eller intramuskulär injektion, alltid i en enda administrering .
Behandling av magsår
Vid behandling av magsår, oralt, används 800 mg / dag av cimetidin i en enda administrering på kvällen innan du går och lägger dig. I fall där en högre dos behövs kan 1200 mg / dag användas, uppdelad i 4 dagliga administreringar. Administrering av läkemedlet rekommenderas i full mage. Vid parenteral magsårsbehandling används 300 mg cimetidin för intravenös eller intramuskulär injektion var 6: e timme. Alternativt kan en kontinuerlig intravenös cimetidininfusion användas med en hastighet av 50 mg / timme.
Behandling av Zollinger-Ellison syndrom
Cimetidin används också ganska bra vid behandling av Zollinger-Ellison syndrom. Oralt cimetidin använder 1200 mg / dag uppdelad i fyra dagliga administrationer, en vid varje måltid och en innan du går och lägger dig parenteralt intravenösa eller intramuskulära injektioner av 300 mg cimetidin används var 6: e timme. Alternativt kan de administreras genom kontinuerlig infusion - initialt - 50 mg cimetidin per timme; senare, baserat på det terapeutiska svaret, används cimetidin från 40 till 500 mg / timme; I vilket fall som helst bör dagsdosen inte överstiga 2400 mg.
Behandling av gastroesofageal refluxsjukdom
Vid behandling av gastroesofageal refluxsjukdom, används 1600 mg per dag av cimetidin, uppdelad i två administreringar eller i fyra dagliga administreringar på 400 mg vardera. Däremot injiceras de doser som används 300 mg cimetidin administrerad genom intravenösa eller intramuskulära injektioner var 6: e timme eller alternativt kan en kontinuerlig infusion av läkemedlet administreras med en hastighet av 50 mg / timme.
Alla doser som nämns ovan avser vuxna patienter.
Kontraindikationer och varningar
Innan behandling med cimetidin mot magsår är det viktigt att kontrollera att symtom på magstörning inte beror på en malign neoplasma eftersom magkräftan kännetecknas av symtom som liknar dem som genereras av magsår ; Dessa symptom lindras av cimetidin. Således kan cimetidin maskera symtomen på neoplasi som bildas i magen, vilket fördröjer den korrekta diagnosen av sjukdomen. Denna typ av bedömning är särskilt viktig om patienten är av hög ålder eller om han har klagat på nya symtom eller en senare förändring av dem.
Nyligen omfattande studier har visat att hos äldre patienter med diabetes, kronisk lunginflammation eller ett kompromitterat immunförsvar (till exempel för kemoterapibehandlingar eller sjukdomar som aids) finns det en högre risk att utveckla lunginflammation om de är behandlas med cimetidin eller andra H2-antagonister. Därför bör du informera din läkare om en hosta eller andra symtom på bröstinfektion utvecklas under behandlingen. Samtidig användning av cimetidin och alkohol kan leda till en ökning av koncentrationen av cirkulerande alkohol. Den biologiska förklaringen verkar vara relaterad till inhiberingen av gastrisk alkoholdehydrogenas av cimetidin, vilket leder till en ökning av biotillgängligheten hos alkohol och en inhibering av alkoholens egen metabolism.
Från andra studier har det bekräftats att cimetidin hämmar den oxidativa metabolismen av droger. Exempelvis ökar cimetidin den antikoagulerande effekten av Warfarin, därför är det lämpligt att hålla kontrollen (protrombintiden) patienterna som tar Warfarin och cimetidin samtidigt. Cimetidin kan förlänga effekten av andra viktiga läkemedel, såsom betablockerare och diazepam.
Graviditet och amning
Djurstudier har inte visat någon risk för fostret beträffande användningen av cimetidin under graviditeten. Tyvärr finns det inga fullständiga studier vid graviditeter hos män. Det har bekräftats att cimetidin korsar placentan, om än långsamt, genom passiv diffusion i båda riktningarna.
Även om cimetidin i flera fall har använts utan risk under graviditeten vid behandling av magsår, rekommenderas det starkt att använda det endast om det är nödvändigt. Data från andra studier tyder på att - uppenbarligen - exponering av foster är större om kroniska doser av totalt cimetidin X mg används snarare än en enda administrering av samma X-dos, så cimetidin kan användas under förlossning för att förhindra Mendelsons syndrom. Användningen av cimetidin under födseln påverkar inte födelsens varaktighet eller med sammandragningarna under samma tid.
Cimetidin har visat sig utsöndras i mjölk från människa. Under administrering av 400 mg cimetidin hos en patient nådde toppkoncentrationen av läkemedlet i mjölk 5 mcg / ml. Dessa koncentrationer varierar inte när kronisk cimetidin fortsätter. Även om tillverkarna rekommenderar att man inte använder cimetidin under amningen, anses enligt American Academy of Pedriatics cimetidinintaget vara förenligt med amning.
Sida och oönskade effekter
Hos de flesta patienter som behandlades med cimetidin uppkom inga biverkningar. Men liksom alla droger kan cimetidin också orsaka oönskade biverkningar. De vanligaste är gastrointestinala sådana, som diarré, vilket påverkar en procent av patienter som behandlas med cimetidin. Andra biverkningar som kan uppstå vid behandling med cimetidin är de som påverkar centrala nervsystemet (särskilt hos äldre patienter), såsom huvudvärk, reversibelt förvirrande tillstånd och extrapyramidala störningar. Den kliniska bilden blir sämre hos patienter med svårt njursvikt. I andra mycket sällsynta fall har biverkningar relaterat till hjärt-kärlsystemet, såsom bradykardi, atrium och ventrikulär extrasystol, och ventrikulär takykardi rapporterats. Andra rapporterade fall är de som är relaterade till levermetabolism, med en ökning av serumtransaminaser, som tenderar att normalisera under behandling med cimetidin.
