droger

Antiparasitiska läkemedel

genera

Antiparasitiska läkemedel, som du enkelt kan gissa, är läkemedel som används för att behandla skadedjur.

De sjukdomar som är förknippade med parasitära infestationer är många och mer utbredd än man kanske tror.

I det avseendet, bland de vanligaste parasitiska sjukdomarna, minns vi:

  • Amebiasis, giardiasis, Chagas sjukdom, leishmaniasis, malaria, sömnsjukdom, toxoplasmos, pneumocystos och trichomoniasis (alla orsakade av protozoaninfestationer);
  • Helminthias orsakad av nematoder, cestoder och trematoder;
  • Skabb och pedikulos orsakad av ektoparasiter.

Naturligtvis varierar den typ av farmakologiska strategi som ska genomföras för att utrota infestationen beroende på vilken typ av parasit som är ansvarig för patologin.

De viktigaste antiparasitiska läkemedel som används vid behandling av ovan nämnda protozoer, helminth och ectoparasit-infestationer kommer att beskrivas kortfattat nedan.

Behandling av protozoa infestationer

Som tidigare nämnts är protozoiska infestationer ansvariga för uppkomsten av många av de mest kända parasitiska sjukdomarna.

Det bästa terapeutiska tillvägagångssättet för att bekämpa denna typ av angrepp är fortfarande förebyggande, vilket kräver överensstämmelse med de gemensamma hygienreglerna, för att undvika konsumtion av vatten och livsmedel som kan vara förorenade av parasiten, användning av adekvata skyddskläder och användning av insektsmedel och / eller insektsskyddande produkter (som ofta representerar vektorerna av skadedjur).

I de fall där förebyggande åtgärder inte är tillräckliga är tidig diagnos och snabb medicinsk behandling grundläggande verktyg.

De aktiva beståndsdelarna som används mest vid behandling av protozoiska infestationer beskrivs kortfattat nedan.

I vilket fall som helst för att få mer detaljerad information om detta ämne, rekommenderar vi att du läser de dedikerade artiklarna redan på denna sida: "Amebiasis - droger och behandling av amoebias"; "Giardia - läkemedel för vård av Giardiasis"; "Malaria - Läkemedel för behandling och förebyggande av malaria"; "Sömnssjukdom - Läkemedel för behandling av sovsjuka".

nitroimidazoler

Nitroimidazoler (som metronidazol och tinidazol ) är läkemedel med antibiotisk aktivitet, men är också särskilt effektiva vid bekämpning av protozoa infestationer. Mer specifikt används dessa läkemedel vid behandling av amebiasis, giardiasis och trichomoniasis.

Den exakta verkningsmekanismen med vilken metronidazol och tinidazol kan eliminera parasitiska infestationer har emellertid ännu inte klarats fullständigt.

Den mest accepterade hypotesen är att dessa aktiva ingredienser beter sig som proläkemedel som - när de tas på - genomgår strukturella förändringar inom samma parasit. Dessa modifieringar leder till syntesen av reaktiva syrearter (ROS) som i sin tur skadar parasitceller och DNA, vilket leder dessa organismer till viss död.

pentamidin

Pentamidin (Pentacarinat®) är ett antiparasitiskt läkemedel - mer exakt en antiprotozoan - särskilt användbar vid behandling av malaria, pneumocystos, leishmanias och afrikansk trypanosomiasis.

Dessutom har denna aktiva ingrediens även fungicid aktivitet.

Verkningsmekanismen genom vilken pentamidin utför sin aktivitet involverar interaktion med parasitens DNA och RNA.

atovakvon

Atovaquone (Malarone®, Malarone bambini®) är ett av de mest använda antiparasitiska läkemedlen vid behandling av malaria, men det har också visat sig vara effektivt vid behandling av pneumocystos.

Den antiparasitiska mekanismen för denna aktiva princip uttrycks genom inhiberingen av mitokondriell respiratorisk kedja som leder, irreversibelt och oupphörligt, till parasitens död.

4-substituerade kinoliner

Inom klassen av 4-substituerade kinoliner finner vi antiparasitiska läkemedel, såsom kinin, klorokin, hydroxiklorokin, halofantrin och mefloquin. Alla dessa aktiva ingredienser är antimalariala medel som används i stor utsträckning för att motverka parasiten som är ansvarig för malarians början.

Verkningsmekanismen genom vilken alla dessa läkemedel utför sin aktivitet är ungefär densamma.

Mer specifikt transporteras värdhemoglobin till vakuumet av malariaplodmodium, inom vilket det digereras med fri hemebildning. Den senare är giftig mot parasiten och genomgår därför omedelbart en polymerisationsprocess som förvandlas till emozoin. Quinoliner ingriper under denna fas av parasitens livscykel.

Närmare bestämt binds kinoliner till emozoin genom ett heme-läkemedelskomplex som blockerar polymerisation. Genom att göra det, inom parasitens vakuum finns en ökande ökning av halterna av giftigt fritt hem. Den kontinuerliga ökningen av dessa nivåer leder då till samma parasits död.

Helminthiasis behandling

Helminthiasis (eller orminfestationer, om du föredrar), är förmodligen de mest utbredda parasitära infestationerna i världen.

Maskor som kan infektera människor kan delas in i två grupper: flatmaskar (eller flatmaskar, varav cestoder och trematoder är en del) och aschelminti (eller runda maskar som inkluderar nematoder).

Helminths representerar en stor kategori av parasiter som skiljer sig åt i storlek, livscykel och angreppssida.

Av den anledningen kan drogerna som används för att motverka dem vara kemiskt synliga, väldigt olika från varandra och genomföra sina åtgärder med olika mekanismer.

bensimidazoler

Denna läkemedelsklass innefattar albendazol (Zentel®), mebendazol (Vermox®) och tiabendazol .

Dessa aktiva ingredienser är bredspektrum antiparasitiska läkemedel, särskilt effektiva vid behandling av intestinala helminthbesvär.

Benzimidazoler verkar utöva sin antiparasitiska verkan genom två olika verkningsmekanismer.

Faktum är att dessa molekyler både kan binda till parasitens tubulin, förhindra dess polymerisation och därigenom hindra celldelning och hämma fumaratreduktas, ett grundläggande enzym för de metaboliska processerna hos helminterna själva. Tack vare denna dubbla verkningsmekanism leder bensimidazoler parasiten till viss död.

prazikvantel

Praziquantel är ur kemisk synvinkel ett isokinolinderivat som är särskilt effektivt mot cestoder och trematoder (plana maskar) men inaktiva mot nematoder.

Denna aktiva beståndsdel utövar sin aktivitet genom olika verkningsmekanismer. Närmare bestämt kan praziquantel orsaka sammandragning och förlamning av parasiten (därigenom underlätta utsöndringen från organismen), kan påverka dess glykogenförluster och dess energibalans och kan orsaka skada till helminthens integritet, med följd av aktivering av immunsvaret av värdens antikroppar, vilket i sin tur leder till parasitens död själv.

Behandling av ektoparasitiska infestationer

Bland de ektoparasiter som oftast förekommer, hittar vi lössen (både huvudet, puben och kroppen) och Sarcoptes scabiei (eller mida kliar), som är ansvariga för skurarnas början.

De antiparasitiska läkemedel som används för behandling av dessa parasiter är ungefär desamma.

Dessa läkemedel kommer att beskrivas kortfattat nedan. Men för att få mer information om behandling av pedikulos och scabies, se artiklarna "Lice - Drugs to Eliminate Lice" och "Scabies - Drugs for the Treatment of Scabies".

permetrin

Permetrin (Nix®) är en antiparasitisk tillhörande kategori av syntetiska pyretroider. Den senare är syntetiska molekyler med en kemisk struktur som är analog med pyretrum, en naturlig insekticid som finns i vissa växter som tillhör Asteraceae-familjen .

Både vid behandling av pedikulos och vid behandling av scabies är permetrin tillgängligt i form av farmaceutiska formuleringar för topisk användning.

Permetrin utövar sin verkan genom att verka som ett neurotoxin som blockerar öppningen av natriumkanaler närvarande på excitativa cellmembran.

Genom att göra så kan permetrinet öka öppningstiden för ovan nämnda natriumkanaler, upp till nervförlamningen och parasiternas död.

malation

Malathion (eller malathion) är ett av de mest använda antiparasitiska läkemedlen vid behandling av löss- och klådabete. Mer detaljerat är malathion en organisk fosfatinsekticid med låg toxicitet för människor, men extremt giftig mot parasiterna i fråga.

Den verkningsmekanism genom vilken denna aktiva beståndsdel kan orsaka löss och kliande kvalster innebär att den irreversibla inhiberingen av acetylkolinesteraser, de enzymer som är ansvariga för metabolismen av acetylkolin (en neurotransmittor av vital betydelse både för parasiter, som för mannen).

Därför - på samma sätt som vad som sägs om permetrin - utövar malathion också sin antiparasitiska aktivitet som uppträder som ett slags neurotoxin.

Malathion är tillgängligt i farmaceutiska formuleringar för lokal användning och är effektiv vid eliminering av båda parasiterna och deras ägg.