droger

Ticagrelor: Vad är det? Vad är det för? Hur fungerar det? Dosering, biverkningar och kontraindikationer av I.Randi

genera

Ticagrelor är en aktiv ingrediens med en anti-trombocytaggregationsverkan .

Ticagrelor Chemical Structure

Dess användning är därför indikerad i alla de fall där det är nödvändigt att förhindra blodkoagulering för att undvika utseende av kardiovaskulära händelser hos patienter i riskzonen.

Vanligtvis administreras ticagrelor oralt i association med en annan aktiv ingrediens med en anti-trombocytaggregationsverkan: acetylsalicylsyra . Doseringen av läkemedel som ska administreras kan variera beroende på anledningen till att det är nödvändigt att hindra trombocytaggregation.

Exempel på medicinska specialiteter innehållande ticagrelor

  • Brilique®

Terapeutiska indikationer

När anges användningen av Ticagrelor?

Användningen av ticagrelor indikeras för att minska risken för hjärtinfarkt, stroke eller andra dödliga hjärt-kärlsjukdomar som orsakas av blodproppar bildande hos patienter som tidigare har haft hjärtinfarkt eller som har lider av angina instabil .

varningar

Varningar och försiktighetsåtgärder för användning av Ticagrelor

Innan behandlingen med ticagrelor påbörjas är det lämpligt att informera din läkare om du har något av följande tillstånd:

  • Man måste genomgå operation . I ett sådant tillstånd bör ticagrelorbaserad terapi i själva verket avbrytas i god tid för att undvika ökad risk för blödning och blödning under det kirurgiska förfarandet. Indikativt bör suspensionen av läkemedlet ske 5 dagar före genomförandet av interventionen. Läkaren kommer under alla omständigheter att lämna rätt information om frågan.
  • Du är utsatt för större risk för blödning / blödning på grund av senaste kirurgiska ingrepp (inklusive dentala), förekomst av koagulationssjukdomar, förekomsten av allvarliga sår, närvaron av magsår eller polyps i tjocktarmen och ändtarmen.
  • Du lider av bradykardi .
  • Du lider av astma, andningssvårigheter eller andra sjukdomar och lungsjukdomar .
  • Det finns höga nivåer av urikemi (urinsyra i blodet).
  • Du lider av sjukdomar eller leversjukdomar .

Som förebyggande åtgärd är det dock alltid en bra idé att informera din läkare om dina hälsotillstånd och om eventuell sjukdomstillstånd eller förekomst av ticagrelorbaserade läkemedel.

Farmakologiska interaktioner

Interaktioner med Ticagrelor med andra läkemedel

Innan du tar ticagrelor måste du berätta för din läkare om du tar andra läkemedel som kan öka risken för blödning, till exempel:

  • Orala antikoagulantia, såsom warfarin;
  • Fibrinolytiska läkemedel (alteplasi, streptokinas, etc.);
  • Non-steroidala antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), som till exempel naproxen och ibuprofen;
  • Antimykotiska läkemedel som ketokonazol;
  • De alkaloider och ergotderivat som används vid behandling av huvudvärk;
  • Antibiotika som klaritromycin;
  • Cisaprid (aktiv beståndsdel som används mot dyspeptiska störningar);
  • Antidepressiva medel, såsom nefazodon och selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), såsom sertralin, citalopram och paroxetin;
  • Antivirala läkemedel såsom atazanavir och ritonavir.

Också på grund av de läkemedelsinteraktioner som kan inträffa är det lika viktigt att berätta för din läkare om du tar:

  • Antiarytmiska läkemedel, såsom diltiazem och kinidin;
  • Antihypertensiva läkemedel (verapamil och beta-blockerare);
  • Digitalis glykosider såsom digoxin;
  • Antiepileptika (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital etc.);
  • Statiner, såsom atorvastatin och lovastatin, i synnerhet vid doser över 40 mg per dag;
  • Immunsuppressiva medel, såsom cyklosporin;
  • Opioida läkemedel;
  • Rifampicin (ett antibiotikum som hör till rifamycinkoncernen).

Under alla omständigheter måste du, innan du påbörjar behandling med ticagrelor, informera din läkare om du tar - eller nyligen har - läkemedel eller produkter av något slag, inklusive receptfria läkemedel (SOP ), OTC-läkemedel, ört- och växtbaserade produkter och homeopatiska produkter.

Biverkningar

Biverkningar orsakade av antagandet av Ticagrelor

Liksom alla droger kan ticagrelor också orsaka flera biverkningar, men inte alla patienter uppenbarar dem eller visar dem på samma sätt. I själva verket reagerar varje individ på olika sätt och subjektivt för administrationen av läkemedlet.

De viktigaste biverkningar som kan uppstå under behandling med ticagrelor anges emellertid nedan.

Blödning och blödning

Eftersom ticagrelor är en blodplättantribatel, är det möjligt att dess intag ger större risk för blödning och blödning .

I synnerhet kan ticagrelor orsaka:

  • Gastrointestinal blödning;
  • Retroperitoneal blödning;
  • Intrakranial blödning;
  • Blödning i luftvägarna;
  • Muskelblödning;
  • Urinvägsblödning;
  • Ögonblödning;
  • otorrhagia;
  • Subkutan blödning;
  • Blödning av reproduktionssystemet.

Risken för blödning och blödning är särskilt uttalad i närvaro av tumörer, andra blodsjukdomar, gastriska patologier (t ex sår), trauma etc.

Gastrointestinala störningar

Behandling med ticagrelor kan ge upphov till:

  • illamående;
  • Diarré eller förstoppning;
  • Dyspepsi.

Nervsystemet

Under behandling med ticagrelor kan följande inträffa:

  • huvudvärk;
  • yrsel;
  • synkope;

Hud och subkutan vävnad

Att ta ticagrelor kan resultera i utslag och klåda.

Andra biverkningar

Andra möjliga biverkningar av att ta ticagrelor består av:

  • Allergiska reaktioner hos känsliga individer;
  • dyspné;
  • yrsel;
  • Hyperurikemi, gikt och giktartrit
  • hypotoni;
  • förvirring;
  • Ökad kreatininivå i blodet.

överdosering

Vid överdosering av ticagrelor är det möjligt att utveckla en eller flera av de ovan nämnda biverkningarna. Allt detta förknippas med en signifikant ökning av risken för blödning och blödning. Om du tar en överdos av ticagrelor - misstänkt eller konstaterat att det är - måste du omedelbart gå till akutmottagningen som tar med sig förpackningen av det läkemedel du använder.

Åtgärdsmekanism

Hur fungerar Ticagrelor?

Ticagrelor utövar sin antiplateletverkan genom selektiv och reversibel bindning med P2Y12-receptorn belägen på blodplättarna. Faktum är att när denna receptor aktiveras av länken med dess endogena substrat - ADP (adenosindifosfat) - är det en avsevärd ökning av trombocytaggregation inducerad genom inhibering av adenylatcyklas och den därmed följande minskningen av nivåer av cyklisk AMP (förening som, i motsats till ADP, hämmar trombocytaggregation).

Ticagrelor binder till P2Y12-receptorn och förhindrar aktivering och signaltransduktion inducerad av ADP, med följd hämning av blodplättsaggregering .

Vänligen notera

Ticagrelorn hindrar inte bindningen av ADP med P2Y12, men förhindrar att den senare aktiveras när bindningen med dess endogena substrat (ADP faktiskt) inträffar.

Metod för användning och dosering

Hur man tar ticagrelor

Ticagrelor är tillgängligt i farmaceutiska formuleringar lämpliga för oral administrering, såsom belagda tabletter - innehållande 60 mg eller 90 mg aktiv ingrediens - och munsönderfallande tabletter - innehållande 90 mg aktiv beståndsdel.

De belagda tabletterna ska sväljas hela med lite vatten. medan de munsönderfallande tabletterna måste lösas långsamt i munnen .

Ticagrelor kan tas, likgiltigt, långt eller nära måltider, men det är lämpligt att ta drogen hela tiden (så länge som läkaren säger) samtidigt .

Dosen av den aktiva ingrediensen som indikeras för att förhindra bildandet av blodproppar i varje patient måste fastställas av läkaren. Dosen är emellertid vanligtvis enligt följande:

  • Tabletter innehållande 60 mg ticagrelor : De används för att förhindra bildandet av blodproppar hos patienter som har haft hjärtattack i över ett år . Den vanliga dosen är två tabletter per dag, som tas på morgonen och kvällen.
  • Tabletter innehållande 90 mg ticagrelor : De används för att förhindra bildandet av blodproppar både hos patienter som har haft hjärtinfarkt och hos patienter som har lider av instabil angina. Vanligtvis administreras en initial attackdos först och sedan ges en underhållsdos:
    • Initial attackdos : två tabletter ska tas samtidigt, för totalt 180 mg ticagrelor.
    • Vanlig underhållsdos : En 90 mg tablett som ska tas två gånger om dagen, upp till 12 månader eller under den tid som läkaren föreskriver.

Patienter med sväljningssvårigheter

Patienter som kämpar för att svälja den ticagreloröverdragna tabletthela och inte kan ta smältbara tabletter, kan pulverisera det och suspendera det i ett halvt glas vatten, omrör snabbt och drick omedelbart. Därefter rekommenderas att fylla på glaset och drick igen för att vara säker på att du har tagit all pulverformad tablett.

Kombination med acetylsalicylsyra

Vanligtvis administreras ticagrelor i kombination med ett annat antiplatelet medel, acetylsalicylsyra . I allmänhet varierar dosen av denna aktiva ingrediens som vanligtvis varierar från 75 mg till 150 mg per dag. Den exakta dosen av båda aktiva ingredienserna - ticagrelor och acetylsalicylsyra - kommer dock att fastställas av läkaren på individuell basis för varje patient.

Graviditet och amning

Kan Ticagrelor tas under graviditet och under amning?

Användning av ticagrelor rekommenderas inte till gravida kvinnor och ammande mödrar, eftersom det har visat reproduktionstoxicitet och eftersom det utsöndras i bröstmjölk . Därför måste denna kategori av patienter, om behovet uppstår för att ta den aktuella aktiva beståndsdelen, nödvändigtvis informera läkaren om deras tillstånd före behandlingens början.

Dessutom bör friska kvinnor som får ticagrelor använda lämpliga preventivmedel för att undvika graviditeter.

Kontra

När Ticagrelor inte ska användas

Ticagrelor administrering är kontraindicerad i alla följande fall:

  • Känd överkänslighet mot samma ticagrelor eller något av hjälpämnena i det läkemedel som ska användas.
  • Hos patienter med blödning eller blödning pågår
  • Hos patienter som drabbats av stroke orsakad av blödning i hjärnan;
  • Hos patienter som lider av svåra leverstörningar och sjukdomar ;
  • Hos patienter medicineringen, såsom: ketokonazol (antisvamp), klaritromycin (antibiotikum), nefazodon (antidepressiva medel), ritonavir och atazanavir (antivirala);
  • Under graviditet och under amning .

Kom också ihåg att användningen av ticagrelor endast rekommenderas hos vuxna, därför bör den inte användas till barn och ungdomar under 18 år .