CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® är ett kaptoprilbaserat läkemedel

THERAPEUTISK GRUPP: Antihypertensiva medel - ACE-hämmare är inte associerade

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® kan användas både i monoterapi och i kombination med andra antihypertensiva medel (särskilt tiaziddiuretika), för behandling av arteriell hypertension.

CAPOTEN ® i kombination med digitalis eller diuretika, indikeras också vid behandling av hjärtsvikt.

CAPOTEN ® kan användas efter infarkt hos patienter med vänster ventrikel dysfunktion, och hos patienter med diabetisk nefropati med förebyggande verkan på progressionen av njurskador.

Verkningsmekanism CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, i synnerhet dess aktiva ingrediens captopril, absorberas snabbt i mag-tarmkanalen och når sin maximala plasmastopp efter ca en timme. Dess biotillgänglighet, som ligger i genomsnitt omkring 75% av den totala dosen, kan minska avsevärt vid samtidig matintag, upp till 35%. Den biologiska effekten som induceras av den aktiva principen observeras redan efter 15 minuter från intaget, för att maximera inom ca en och en halv och en halv.

Den antihypertensiva effekten av kaptopril beror på den markerade hämningen av ACE-enzymet, som är nödvändigt för att omvandla angiotensin I till sin aktiva metabolit, angiotensin II, vilket förhindrar en serie biologiska effekter - såsom perifer vasokonstriktion och hydrosalinretention - vid basen av patogenesen av arteriell hypertension. Den antihypertensiva effekten verkar också stödjas av inhiberingen av kininas II, ett enzym som är ansvarigt för nedbrytningen av vissa molekyler med vasodilatorisk effekt, såsom bradykinin. Efter dess åtgärd elimineras captopril med urin i över 75%.

Förutom den väl dokumenterade och karakteriserade hypotensiva effekten visar flera studier också en regressiv verkan mot vänster ventrikelhypertrofi, med en förbättring av ventrikulär kontraktilfunktion.

Dessa förbättringar, som också åtföljs av njurskydd för patienter med diabetisk nefropati, kan garantera minskad sjuklighet, sjukhusvistelse och mortalitet i samband med hjärt-kärlsjukdomar.

Studier utförda och klinisk effekt

1. EFFEKTIVITETEN AV CAPTOPRIL I DEN HYPERTENSIVA KRISEN

Denna studie testade effektiviteten av kaptopril i hanteringen av hypertensiv kris. Hos så många som 53% av de behandlade patienterna säkerställde administreringen av 25 mg sublingualt kaptopril en 25% minskning av de ursprungliga blodtrycksvärdena på ett avstånd av endast en timme från intaget. I de återstående fallen säkerställde det ytterligare intaget av 25 mg kaptopril optimal kontroll av blodtrycket. Noggrann utvärdering visade att icke-responders till denna terapi var patienter som tidigare hade genomgått en blodtryckssymptomatisk behandling.

2. CAPTOPRIL OCH KOGNITIV FUNKTIONALITET

En av biverkningarna av högt blodtryck är en långsam försämring av den drabbade patientens minnes- och kognitiva förmåga. Studien i fråga visar hur administreringen av kaptopril inte bara kan säkerställa bättre blodtryckskontroll utan även avsevärt förbättra patientens kognitiva förmåga, minska nivån av ångest och depression.

3. CAPTOPRIL: experimentella bevis för regression av vänster ventrikulär hypertrofi

Den vänstra ventrikulära hypertrofien är en av de patologiska förhållanden som mest associeras med incidensen av infarkt och kardiovaskulära sjukdomar som hjärtsvikt. Efter att ha definierat captoprilens roll vid förebyggande av dessa sjukdomar och vid induktion av regression av vänster ventrikulär hypertrofi, försöker den ifrågavarande studien att klargöra de biologiska mekanismer som ligger till grund för denna effekt. Enligt Clevelandforskarna skulle denna åtgärd bestämmas av förmågan hos captopril att hämma syntesen och utsöndringen av NF-KB, en proinflammatorisk faktor involverad i patogenesen av hypertoni och hjärthypertrofi.

Metod för användning och dosering

CAPOTEN ® kaptopril 25/50 mg tabletter: För behandling av högt blodtryck bör initialdosen vara 50 mg tas i en eller två dagliga administreringar. Vid nedsatt blodtryckskontroll efter minst 2/4 veckors behandling kan läkaren efter noggrant utvärdering av patientens kliniska bild besluta att öka dosen upp till 100 mg dagligen eller att associera en lågt tiazid-diuretikum dosering; i det senare fallet bör dosen av CAPOTEN ® också ses över

För behandling av hjärtsvikt (sjukhusbehandling) ska dosen - som alltid ska ligga mellan 25 mg / dag och 150 mg / dag - formuleras av läkaren efter en noggrann utvärdering av den patologiska bilden och med konstant övervakning av blodtrycksnivåer. Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt samtidig administrering av läkemedel, såsom diuretika och digitalis, med en omvärdering av enkeldoserna.

För behandling av diabetisk nefropati förblir den rekommenderade dosen i 75/100 mg dagliga intervall, med tanke på att vid nedsatt njurfunktion kan clearance av kaptopril minskas, med därmed ökad plasmakoncentration. Under dessa förhållanden skulle det vara tillrådligt att granska dosen och sänka den.

INNEHÅLL INNAN DU TAR CAPOTEN ® Captopril, är KRAVEN OCH KONTROLL AV DIN DOKTOR NÖDVÄNDIGT.

Varningar CAPOTEN ® Captopril

Flera studier i litteraturen associerar tillstånden med ACE-hämmare med tillstånd av ansikts-, lingual och laryngeal angioödem, vilket kan äventyra normal andningsförmåga. I det här fallet skulle det vara nödvändigt att stoppa behandlingen omedelbart och genomföra alla möjliga ingrepp för att undvika kvävning.

Särskild uppmärksamhet vid beredning av rätt dosering bör ges vid samtidig administrering av andra läkemedel med antihypertensiv verkan, för att undvika hypotensiva kriser. Av samma anledning är det lämpligt att utföra, både före och under det farmakologiska ingreppet, en konstant övervakning av blodtrycksnivåerna.

För särskilda kategorier av patienter i riskzonen, som immunsupprimerade eller patienter med nedsatt njurfunktion, är det också nödvändigt att övervaka plasmakoncentrationerna av neutrofiler, för att undvika fall av neutropeni, som är potentiellt mycket farlig.

Serumkaliumhalter bör övervakas för patienter som får samtidig behandling med kaliumsparande diuretika eller kaliumsalttillskott för att undvika fall av hyperkalemi.

Med tanke på njurmetabolism av kaptopril, skulle en dosjustering vara nödvändig hos patienter med njurinsufficiens för att undvika en för märkt och potentiellt farlig biologisk effekt. Det är också viktigt att komma ihåg att vissa biverkningar (främst huvudvärk, yrsel och dåsighet) relaterade till antihypertensiv behandling kan minska patientens normala perceptiva och reaktiva förmåga, vilket gör det farligt att använda maskiner och köra fordon.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Det skulle vara nödvändigt att undvika att ta CAPOTEN ® under hela graviditeten för att undvika en oåterkallelig skada på fostret och föredra - vid behov - andra antihypertensiva läkemedel med nedsatt riskprofil för fostrets hälsa.

Det skulle vara nödvändigt att avbryta amning medan man tar CAPOTEN ® på grund av förekomsten av studier i litteraturen som visar sekretionen av ACE-hämmare i bröstmjölk.

interaktioner

Det finns flera dokumenterade interaktioner för CAPOTEN ®, av vilka några används för terapeutiska ändamål. Ett klassiskt exempel är kombinationen av kaptopril med andra antihypertensiva läkemedel, för att förbättra terapeutisk effekt. I det här fallet, men om den korrekta doseringsformuleringen möjliggör en effektivare blodtryckskontroll, är det också sant att - om dosen av de enskilda föreningarna inte är mycket balanserad - kan fallen av allvarlig hypotension öka.

CAPOTEN ® kan också interagera med;

Kaliumtillskottande kalium eller diuretika, vilket medför en ökning av plasmanivåerna av detta element;
hypoglykemiska droger, med en ökning av den hypoglykemiska effekten troligen på grund av ökad känslighet mot insulin;
Icke-steroidala kortikosteroider och antiinflammatoriska läkemedel, med ökat salt och vattenretention och minskning av den antihypertensiva effekten;
Negativt laddade membraner, såsom de från hemodialys, med en ökning av anafylaktiska episoder;
Litiumsalter, med följd ackumulering och ökning av cytotoxiska effekter.

Kontraindikationer CAPOTEN ® Captopril

Användning av CAPOTEN ® rekommenderas inte vid medfödd överkänslighet mot en av dess komponenter, aortastenos och svår nedsatt njurfunktion.

CAPOTEN ® är också kontraindicerat vid graviditet och amning.

Biverkningar - Biverkningar

Ganska frekventa, men lyckligtvis inte kliniskt relevanta, är episoder av hudutslag och kliande utslag efter administrering av CAPOTEN ®

Mindre sällsynta, men potentiellt farligare, är fall av angioödem, gastrointestinala sjukdomar och förändring av vissa blodparametrar (neutrofili, kreatininemi och kalium).

Förutom dessa effekter finns det alla som orsakas av felaktig blodtrycksövervakning, vilket kan uppstå vid felaktig doseringsformulering, överkänslighet mot den aktiva ingrediensen eller tidigare patologiskt tillstånd (hypovolemi, njurinsufficiens).