bupropion

Bupropion (även känd som amfebutanon) är ett atypiskt antidepressivt medel, vars struktur liknar amfetamin, ett kraftfullt stimulansmedel i centrala nervsystemet.

Bupropion - Kemisk struktur

Men - trots likheten med amfetamin har bupropion en helt annan farmakologisk aktivitet.

indikationer

För vad den använder

Användningen av bupropion är indicerat för behandling av stor depressiv sjukdom.

varningar

Depression ökar risken för självmordstankar, självskador och självmordsförsök. Dessa symtom förbättras inte omedelbart efter att ha tagit bupropion eftersom läkemedlet tar lite tid att visa sin terapeutiska effekt (vanligtvis två veckor, men ibland ännu mer). Det är därför nödvändigt att hålla patienterna under övervakning tills betydande remission uppstår.

Bupropion ska inte användas för behandling av depression hos barn och ungdomar under 18 år.

Försiktighet bör utövas vid administrering av bupropion till patienter med existerande lever- och / eller njursjukdomar.

Bupropion sänker beslagets tröskelvärde, därför bör mycket försiktighet användas vid administrering till patienter som har haft kramstörningar eller som tar andra läkemedel som kan sänka krampkänslan, inklusive antipsykotiska läkemedel, antimalarialer, antihistaminer, lugnande medel, stimulerande eller anorektiska produkter. Även patienter som har lidit huvudskador, som missbrukar alkohol eller som lider av diabetes som behandlas med insulin eller hypoglykemiska medel, riskerar att få kramper.

Administrering av bupropion hos hypertensive patienter kan orsaka försämring av högt blodtryck.

interaktioner

Bupropionmetabolism kan minskas genom samtidig administrering av SSRI (selektiva serotoninåterupptagshämmare), inklusive:

• paroxetin;
• fluvoxamin;
• sertralin;
• norfluoxetin;
• fluoxetin;
• Vanlafaxina;
• Citalopram.

Eftersom bupropion selektivt inhiberar återupptaget av dopamin, bör samtidig behandling med dopaminerga agonister eller antagonister undvikas.

Samtidig administrering av bupropion och MAOI (monoaminoxidashämmare) bör undvikas på grund av de biverkningar som kan uppstå av en sådan association.

Samtidig användning av bupropion och följande läkemedel kan öka risken för anfall:

• Theofyllin, som används vid behandling av astma
• Andra antidepressiva läkemedel;
• Tramadol, en opioid smärtstillande medel;
• lugnande medel;
• Mefloquine eller klorokin, läkemedel som används för att behandla malaria
• Läkemedel för att kontrollera kroppsvikt eller aptit
• steroider;
• Quinoloner, läkemedel med antibiotisk verkan;
• antihistaminer;
• Diabetesbehandling droger.

Det kan finnas en ökning av biverkningarna som induceras av bupropion när det ges samtidigt med droger, såsom:

• Läkemedel för behandling av Parkinsons sjukdom (såsom levodopa, amantadin eller orfenadrin);
• Läkemedel som används för behandling av epilepsi, till exempel - karbamazepin, fenytoin och valproat;
• Antitumoraler, såsom cyklofosfamid och ifosfamid;
• B-blockerande läkemedel, såsom metoprolol;
• Antiplateletmedel, såsom ticlopidin och klopidogrel;
• Antiarytmika, såsom flekainid;
• Nikotinplåster för rökstopp
• Läkemedel för behandling av HIV, såsom ritonavir.

Bupropion kan minska den terapeutiska effekten av tamoxifen (en cancer mot cancer).

Kombinationen av bupropion och alkohol bör undvikas.

Biverkningar

Bupropion kan inducera olika biverkningar som kan uppträda olika och med olika intensitet hos varje patient. Detta händer på grund av den olika känsligheten som varje individ har mot läkemedlet.

Nedan följer de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under bupropionbehandling.

Nervsystemet

Behandling med bupropion kan orsaka huvudvärk, tremor, yrsel, koncentrationsstörningar, Parkinsons-liknande symtom, brist på koordination, minnesförlust, parestesi och synkope.

Psykiska störningar

Bupropion kan orsaka olika psykiatriska störningar, inklusive:

• sömnlöshet;
• agitation;
• ångest;
• depression;
• aggressivitet;
• fientlighet;
• irritabilitet;
• hallucinationer;
• Onormala drömmar och mardrömmar;
• personlighetsförändring;
• delirium;
• psykos;
• paranoia;
• Självmordsbegrepp och beteende.

Metabolism och nutrition

Bupropionbehandling kan främja uppkomsten av anorexi och viktminskning. Vidare kan läkemedlet ändra blodsockernivån.

Kardiovaskulära sjukdomar

Behandling med bupropion kan orsaka takykardi och hjärtklappning.

På kärlnivån kan å andra sidan läkemedlet orsaka en ökning - till och med allvarlig - vid artärtryck, vasodilation, rodnad och ortostatisk hypotension, det vill säga en kraftig blodtryckssänkning när man går från sittande eller liggande läge till upprättstående position.

Gastrointestinala störningar

Ta bupropion kan orsaka buksmärtor, illamående, kräkningar, förstoppning och torr mun.

Lever och gallvägar

Bupropionbehandling kan främja förekomst av hepatit, gulsot och förändring av leverenzymvärden i blodet.

Hud och subkutan vävnad

Efter behandling med bupropion kan hudutslag, erytem, ​​klåda, Stevens-Johnsons syndrom (en variant av polymorf erytem) och ökad svettning uppträda. Vidare kan en exacerbation av psoriasis uppträda hos patienter med psoriasis.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå efter bupropion är:

• Allergiska reaktioner i känsliga ämnen och - i vissa fall - anafylaktisk chock;
• angioödem;
• feber;
• dyspné;
• bronkospasm;
• Artralgi och myalgi
• Muskelkontraktioner;
• asteni;
• Bröstsmärta
• Förändring av känslan av smak;
• Visionsstörningar;
• Tinnitus.

överdosering

Symptomen på överdosering av bupropion består av en förvärring av biverkningar, men fall av medvetslöshet har också rapporterats. Död har sällan inträffat på grund av överdosering.

Ingen specifik motgift är känd, därför är behandlingen endast symptomatisk. Användningen av aktivt kol kan vara användbart. Men om en överdosering tas är det nödvändigt att gå genast till ett sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Bupropion är en selektiv dopamin (DA) återupptagningsinhibitor på presynaptisk nivå och har en mild verkan också mot återupptaget av serotonin (5-HT) och noradrenalin (NA).

Dopamin, serotonin och noradrenalin är neurotransmittorer som syntetiseras inom specifika presynaptiska nervändar och släpps utifrån vissa stimuli. En gång i det synaptiska rummet (det utrymme som finns mellan de presynaptiska och postsynaptiska nervändarna) interagerar dessa med sina postsynaptiska receptorer för att utföra deras biologiska verkan. Därefter återupptas de av specifika transportörer och återvänder till presynaptisk uppsägning.

Bupropion inhiberar huvudsakligen återupptaget av dopamin, vilket gör det möjligt att förbli det synaptiska utrymmet under en längre period. Dopamin interagerar därför med dess postsynaptiska receptorer under en längre tid vilket ger en följdvis ökning av den dopaminerga signalen.

Användningssätt - Dosering

Bupropion är tillgängligt för oral administrering som tabletter. Eftersom läkemedlet kan orsaka sömnstörningar, är det inte rekommenderat att ta tabletterna före sänggåendet.

Bupropion doseringen måste fastställas av läkaren på individuell basis.

I vilket fall som helst är dosen av läkemedel som normalt används 150 mg aktiv ingrediens, som ska tas en gång om dagen. Dosen kan ökas upp till 300 mg.

Hos patienter med lever- och / eller njursvikt kan en minskning av dosen av administrerad bupropion vara nödvändig.

Även om inga fall av abstinenssymptom har rapporterats, rekommenderas inte abrupt avslutad behandling. I stället rekommenderas en gradvis minskning av dosen.

Graviditet och amning

Vissa studier har rapporterat en ökad risk för kardiovaskulära missbildningar hos nyfödda vars mammor tog bupropion under graviditeten, särskilt under svag första trimestern. Därför ska bupropion inte ges till gravida kvinnor, såvida inte läkaren anser det absolut nödvändigt.

Bupropion och dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk, så läkemedlet ska inte användas av mammor som ammar.

Kontra

Användningen av bupropion är kontraindicerad i följande fall:

• Känd överkänslighet mot bupropion;
• Hos patienter som lider av konvulsiva patologier eller med en historia av konvulsiva sjukdomar;
• Hos patienter som tar andra bupropionbaserade läkemedel
• Hos patienter som lider av tumörer som involverar centrala nervsystemet
• Hos patienter med svår levercirros
• Hos patienter som lider - eller som har lidit - från bulimi eller anorexia nervosa
• Hos patienter som redan har MAOI-behandling.

Bupropion och rökning

För att lära sig mer: Bupropion för rökningstopp

Bupropion är ett läkemedel som inte bara används för behandling av större depression, men används också vid rökningstoppning.

Faktum är att förutom inhibering av dopaminreopptag (en mekanism som är ansvarig för den antidepressiva verkan) har läkemedlet också en antagonistisk verkan mot nikotinreceptorer redan vid terapeutiska koncentrationer.

Bupropion - tack vare dess verkningsmekanism - kan minska nikotinbehov hos patienter, vilket också minskar obehag och symptom som orsakas av abstinens. Dessutom kan läkemedlet minska risken för återfall.

Den rekommenderade startdosen av bupropion är i allmänhet 150 mg per dag, vilket kan ökas upp till högst 300 mg.