Kolestyramin - Questran

vad

Kolestyramin (Questran ®) är ett oralt administrerat läkemedel som är utformat för att minska blodkolesterolnivåerna eller förbättra klåda i samband med vissa leversjukdomar.

Kolestyramin och högt kolesterol

Kolestyramin är ett jonbytarharts som inte kan absorberas av tarmen. En gång på denna nivå binder den emellertid irreversibelt till gallsyrorna hällda i tunntarmen, vilket förhindrar att den absorberas.

Omvandlingen till gallsalter, som sker genom levern, är det enda sättet som finns tillgängligt för kroppen för att eliminera överskott av kolesterol. En gång hällt i tunntarmen, gallsyror, som faller i gallsammansättningen, delas delvis upp och delvis elimineras med avföring. Här är det att kolestyramin, vilket ökar fekal eliminering av gallesalterna, bidrar till att minska reabsorptionen och därigenom sänka plasmakolesterolnivåerna.

Kroppen försöker faktiskt återställa poolen av gallsyror som förlorats på grund av läkemedlet med en dubbel kompensationsmekanism. Från en mjölk ökar den endogena syntesen av kolesterol och å andra sidan de hepatiska receptorerna för LDL, för att ta den från dessa plasma lipoproteiner och införliva den i gallsalter.

I slutändan är följaktligen följd av kolestyraminintag en minskning av blodkolesterol, delvis begränsad av ökningen av endogen syntes. Det finns också en liten minskning av absorptionskapaciteten för dietkolesterol på grund av bristen på gallsyror.

Andra användningsområden

Ileotomia

Kolestyramin används också för att förhindra diarré hos patienter som har genomgått ileal resektion i tarmen (det är ibland nödvändigt i komplikationerna av Crohns sjukdom). Vid ileumns nivå reabsorberas gallsyrorna normalt, vilket, när detta ända av tunntarmen avlägsnas, lockar vatten i tjocktarmen på grund av den osmotiska effekten som orsakar diarré.

Klåda från leversjukdomar

Ett av de mest irriterande symptomen i samband med lever och gallvägar är klåda ; detta, som är vanligt förekommande under graviditetens tredje trimester av liknande skäl, hänför sig till ackumulering av gallsyror i huden, på grund av leverans eller gallgångarnas oförmåga att hälla gall i tarmen (till exempel på grund av närvaron av stenar ). Härifrån är det möjligt att förstå användbarheten av kolestyramin vid lugnande av klåda tack vare den redan nämnda förmågan att förhindra att reabsorptionen av gallkvoten hälls i tarmarna. Antagningsdoseringen måste i så fall vara den minsta effektiva för kontrollen av sjukdomen.

Effektivitetsgränser

Kolestyramin är ineffektivt vid behandling av homozygot familjär hyperkolesterolemi, i vilken - på grund av genetiska orsaker - det inte är möjligt att öka receptordensiteten som beskrivits i föregående stycke.

En annan gräns för behandling med kolestyramin är hypertriglyceridemi. Faktum är att det inom en eller två veckor av att ta det finns en 20-30% minskning av total kolesterol, nästan helt på grund av LDL (HDL, det så kallade bra kolesterolet tenderar till och med att öka något). Å andra sidan tenderar blodnivåerna av triglycerider att öka, särskilt hos patienter med hypertriglyceridemi. Denna oönskade effekt kan kontrolleras genom association med fibrater. När en viktig reduktion av kolesterolemi är nödvändig kan läkemedlet associeras med statiner.

Biverkningar

Biverkningar av kolestyramin innefattar typiskt gastrointestinala störningar - som förstoppning, buksmärta, flatulens, svullnad, halsbränna och steatorrhea (med förlust av fettlösliga vitaminer) - som delvis kan förbättras genom att man antar en diet rik på vätskor och fibrer, stöds från integrationen med liposoluble vitaminer. Som förväntat är dessutom efter behandling med kolestyramin en ökning av blod triglycerider, men också i alkaliska fosfatas och transaminaser. Slutligen är läkemedlet kontraindicerat i peptidsårets aktiva fas och kan öka risken för gallblåsstenar.

interaktioner

Läkemedlet kan begränsa absorptionen av vissa läkemedel (t.ex. sköldkörtelhormoner, fettlösliga vitaminer, digitalis, orala antikoagulantia, tiazider, betablokkers, kortikosteroider, loperamid, NSAID, fluvastatin, valproat, doxepin), som måste tas minst 4 timmar från varandra från det.

Användningssätt

De vanliga doserna är höga, varav i genomsnitt varierar från 8 till 16 gram per dag, uppdelat i 2/4 antaganden en halvtimme före måltider eller omedelbart efter. Läkemedlets oönskade smak kan korrigeras genom att blanda den i ett vehikel med en trevlig smak (till exempel en fruktjuice)

För mer information om användning av kolestyramin, se pakningsformuläret för Questran.