LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® är ett Gemfibrozil-baserat läkemedel

THERAPEUTIC GROUP: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® som reducerar triglyceridernas blodnivå och normaliserar kolesterolhalten, indikeras vid terapeutisk behandling av dyslipidemi, där det icke-farmakologiska tillvägagångssättet (hypolipid diet och fysisk aktivitet) inte garanterat tillfredsställande resultat.

LOPID ® kan användas vid behandling av hyperkolesterolemi som en ersättning eller statinsubstitutionsbehandling.

Verkningsmekanism LOPID ® Gemfibrozil

Den aktiva beståndsdelen i LOPID ® gemfibrozil är ett derivat av fettsyra. Gemfibrozil absorberas muntligt i mag-tarmkanalen och distribueras genom blod bunden till plasmaproteiner.

Trots att verkningsmekanismen ännu inte har klarats klart är det möjligt att den aktiva beståndsdelens terapeutiska aktivitet är kopplad till aktiveringen av PPAR-receptorn, huvudsakligen i levern, med följande:

Reduktion av blod triglycerid nivåer;
Reduktion av blodnivåer av VLDL-kolesterol, följaktligen LDL;
Ökade blodnivåer av HDL-kolesterol.

Den terapeutiska potentialen för lipid normalisator spelar en viktig förebyggande roll för utvecklingen av ateroskleros och associerade hjärt-kärlsjukdomar.

Efter dess handling metaboliseras gemfibrozil i levern genom karboxylering och hydroxyleringsreaktioner och elimineras huvudsakligen genom urinen.

Studier utförda och klinisk effekt

ANTIPERTENSIV ÅTGÄRD AV GEMFIBROZIL

Förutom de gemfibrozil lipidsänkande effekterna har de senaste studierna också visat en minskande effekt på blodtrycksvärdena. Undersökningar in vitro och in vivo har gjort det möjligt för oss att förstå den biologiska grunden för denna effekt. Det verkar faktiskt som gemfibrozil kan agera selektivt på glatta muskler, vilket underlättar avslappning, vilket resulterar i en viktig inverkan inte bara på blodtrycksnivåer utan även på gastrointestinal motilitet. Denna forskning kan därför motivera den större förekomsten av biverkningar i mag-tarmkanalen.

2. GEMFIBROZIL: ÄR INTE HYPOLYPHEZISM

De lipidsänkande terapeutiska egenskaperna hos gemfibrozil är nu kända, men fler och fler studier syftar till att förtydliga de komplexa farmakodynamiska egenskaperna hos denna molekyl. Nytt bevis föreslår i själva verket också en reglerande roll vid inflammation, aktivering av T-lymfocyter, cellcellskontakt och oxidativa stressprocesser.

3. PRAVASTATINA vs GEMFIBROZIL

All-italiensk studie som visar den olika terapeutiska effekten av statiner och fibrer. I synnerhet studerades effekterna av terapeutiska doser pravastatin och gemfibrozil - i ett dubbelblind experiment - med följande resultat.

Pravastatin var effektivare vid minskning av LDL-kolesterolhalten än gemfibrozil (30% jämfört med 23%), medan gemfibrozil var effektivare än pravastatin vid minskning av triglyceridnivåer (37% jämfört med 5%) och i "öka HDL-kolesterolnivåerna (13% jämfört med 5%).

Metod för användning och dosering

LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg belagda tabletter: två 600 mg tabletter per dag rekommenderas, tas minst 30 minuter före måltid.

Dosen kan korrigeras beroende på fallet och normaliseras på 900 mg / dag vid god lipidkontroll.

Både före och under det terapeutiska ingreppet är det nödvändigt att följa en hypolipid diet regime och hälsosam livsstil vanor.

INNEHÅLLSFÖR INNAN DU TAR LOPID ® Gemfibrozil, är KRAVEN OCH KONTROLL AV DIN DOKTOR NÖDVÄNDIGT.

Varningar LOPID ® Gemfibrozil

Drogbehandling med LOPID ® bör övervägas först efter att ha följt hälsosam livsstil och matvanor i minst ett kvartal. Hypolipid diet, kontrollerad fysisk aktivitet och minskad alkoholkonsumtion är de första försiktighetsåtgärder som ska observeras i närvaro av dyslipidemi.

Om dessa åtgärder, som eftersträvas i minst 3 månader, inte garanterar tillfredsställande resultat, är associeringen med en gemfibrozil läkemedelsterapi angiven. I det här fallet, med tanke på den hämmande aktiviteten på enzymet HMG-CoA reduktas och möjligheten att utveckla leversjukdomar och myopatier, är det lämpligt att före och under behandlingen övervaka vissa laboratorieparametrar (transaminaser och kreatinkinas), som indikerar tillståndet av lever och muskelhälsa.

Behandlingen ska avbrytas eller aldrig inledas, i händelse av plasmatransaminaskoncentrationer 3 gånger högre än det normala intervallet, med en ökning av nivån av kratinkinas som åtföljs av muskelsmärta, myalgi, utmattning och uthållig trötthet, vid magsår, av kolelithiasis och nedsatt njurfunktion.

Även om inga fall beskrivs i litteraturen där genfibrozil har minskat patientens kognitiva förmåga, kan närvaron av svimma och yrsel, som ofta kändes i den inledande fasen av behandlingen, ändra den normala förmågan att köra fordon och använda maskiner.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Frånvaron av studier om säkerheten för gemfibrozil som tas under graviditeten och betydelsen av lipider vid korrekt embryonal, foster- och neonatal utveckling tyder på att man undviker användning av detta läkemedel under hela graviditetsperioden och laktation.

interaktioner

Gemfibrozil kan vid samtidig behandling med orala antikoagulanter bestämma en ökning av de biologiska effekterna av dessa läkemedel, med möjliga blödningskomplikationer. I detta fall skulle det vara tillrådligt att ständigt övervaka protrombintiden och justera antikoagulantdoseringen.

Den lipidsänkande aktiviteten hos LOPID ® kan i stället förbättras genom samtidig administrering av andra läkemedel, såsom statiner (HMG-CoA reduktashämmare), för vilka - förutom en ökad effekt på grund av synergi - en ökade biverkningar.

Särskilt skadliga, med allvarliga händelser av myopati, myosit och rabdomyolys. Sambandet mellan gemfibrozil och cerivastatin hittades.

Gemfibrozil verkar också öka den hypoglykemiska effekten av repaglinid, med möjliga glykemiska droppar, även seriösa.

Kontraindikationer LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® är kontraindicerat vid allvarliga lever- och njurinsufficiens, och vid kolelitias eller överkänslighet mot en av dess komponenter.

LOPID ® ska inte tas samtidigt med cerivastatin eller repaglinid.

Biverkningar - Biverkningar

De vanligaste biverkningarna som beskrivs efter LOPID ® -behandling var alla övergående och kliniskt obetydliga. Bland de vanligaste reaktionerna fanns gastrointestinala störningar, dyspepsi, buksmärtor, illamående, diarré, yrsel och trötthet.

Andra reaktioner, ännu allvarligare, registrerades endast i några få fall och i synnerhet kategorier av patienter i riskzonen med involvering av muskuloskeletala, visuella och leverapparater.