oktreotid

Octreotid är en peptid vars struktur liknar den för somatostatin, ett hormon som produceras av hypotalamus, bukspottkörtel och mag-tarmkanalen. Det syntetiserades 1979 av kemisten Wilfried Bauer och salufördes därefter under namnet Sandostatin ®.

Octreotid - Kemisk struktur

Octreotid har ingen verklig anti-tumöraktivitet, men används för att lindra symtom som orsakas av vissa typer av tumörer.

indikationer

För vad den använder

Användningen av oktreotid indikeras för behandling av:

Akromegali hos patienter där kirurgisk behandling är olämplig eller ej. akromegali är en sjukdom som kännetecknas av överdriven produktion av tillväxthormon vid vuxen ålder
Hypofys adenom som utsöndrar tillväxthormon (även känt som GH);
Hypofysa adenom som utsöndrar sköldkörtelstimulerande hormon (även känd som TSH);
För att lindra diarré och heta fläckar i samband med karcinoid syndromet ;
För att lindra symtom i samband med gastroenteropankreatiska endokrina tumörer, som till exempel - VIPomas eller neuroendokrina tumörer som kännetecknas av överdriven produktion av vasoaktivt tarmhormon, även känt som VIP.

Vidare kan octreotid märkas med radionuklider, såsom indium-111 eller gallium-68, och används vid diagnostisk avbildning av bildbehandling.

Om å andra sidan läkemedlet är märkt med radionuklider, såsom yttrium-90 eller luthium-177, kan det användas vid behandling av ooperativa neuroendokrina tumörer.

varningar

Eftersom octreotid kan hämma insinsyntes kan nedsatt glukostolerans förekomma. Blodglukosnivåerna bör därför noggrant övervakas.

Octreotid kan minska gallblåsans rörlighet, så radiografiska analyser rekommenderas både före och under behandling med läkemedlet.

Hos vissa individer kan behandling med oktreotid orsaka nedsatt absorption av dietfett.

Eftersom octreotid kan minska absorptionen av vitamin B12, är det nödvändigt att patienter som behandlas med läkemedlet, som lider av en tidigare brist på detta vitamin, är konstant övervakning av blodets nivåer.

interaktioner

Octreotid kan minska intagstabsorptionen av ciklosporin (ett immunsuppressivt läkemedel som används vid förebyggande av avstötning vid transplantationer) och kan fördröja absorptionen av cimetidin (ett läkemedel som används för magsår).

Samtidig administrering av oktreotid och bromokriptin kan öka biotillgängligheten av bromokriptin i sig.

Octreotid - som andra somatostatinanaloger - kan minska läkemedelsmetabolism som:

Kinin, en naturlig alkaloid med antipyretiska, antimalariala och analgetiska egenskaper;
Carbamazepin, ett läkemedel som används för att behandla epilepsi
Digoxin, ett läkemedel som används för att öka styrkan av hjärtkontraktion;
Warfarin, en antikoagulant;
Terfenadin, ett antihistamin läkemedel.

Vi måste därför ägna stor uppmärksamhet åt samtidig administrering av dessa läkemedel och oktreotid.

Biverkningar

Octreotid kan inducera olika biverkningar som varierar beroende på hur mycket läkemedel som administreras och beroende på patientens allmänna tillstånd.

Det är inte säkert att alla biverkningar ska uppstå med samma intensitet hos varje patient, eftersom det finns en stor variation i svaret på behandlingen mellan en individ och en annan.

Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter behandling med oktreotid.

Gastrointestinala störningar

Octreotidbehandling kan orsaka en mängd olika gastrointestinala störningar som uppstår i form av diarré, buksmärta, illamående, kräkningar, förstoppning, flatulens, bukvällnad och missfärgning av avföringen. Dessa effekter kan minskas genom att man undviker matintag nära tiden för läkemedelsadministrationen.

I sällsynta fall kan akut intestinalt obstruktion, akut pankreatit, bukmusklerbeteendekontakt och kolelitiasinducerad pankreatit (närvaro av stenar i gallkanaler eller gallblåsor) också förekomma.

Lever och gallvägar

Behandling med oktreotid kan orsaka kolelitiasis, cholecystit (inflammation i gallblåsan, annars kallad gallblåsan) eller hyperbilirubinemi (ökad blodkoncentration av bilirubin).

Octreotid kan också orsaka akut hepatit utan kolestas, kolestatisk hepatit, gulsot och kolestatisk gulsot.

Hud och subkutan vävnad

Octreotid kan orsaka hudutslag tillsammans med klåda, nässle och alopeci . Användning av neutrala tvättmedel rekommenderas.

Hjärtat

Octreotidbehandling kan gynna utseendet av hjärtarytmi, både bradykardi och takykardityp.

Sköldkörtelstörningar

Behandling med oktreotid kan orsaka hypotyroidism och sköldkörtelfunktion som uppträder med en minskning av TSH-nivåerna och hormonet L-thyroxin (eller T4).

Nervsystemet

Efter användning av oktreotid är utseendet på huvudvärk och yrsel mycket vanligt.

Nutrition och metabolism störningar

Octreotid kan förändra glukostolerans och inducera hyperglykemi som kan bli permanent efter kronisk administrering av läkemedlet. Terapi med läkemedlet kan också främja anorexins början.

Förändringar i diagnostiska test

Octreotidbehandling kan orsaka en ökning av blodnivåerna av transaminaser, alkaliskt fosfatas och y-glutamyltransferas.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med oktreotid är:

Allergiska och / eller överkänslighetsreaktioner i känsliga ämnen;
anafylaxi;
dehydrering;
dyspné;
Lokal smärta vid injektionsstället för läkemedlet.

överdosering

Det finns ingen motgift mot överdosering. Symptom som kan uppstå - efter en överdos av octreotid - är depression, trötthet, svaghet, ångest, brist på koncentration och frekvent urinering. Läkemedelsbehandling vid överdosering är endast symptomatisk.

Åtgärdsmekanism

Som nämnts ovan är oktreotid ett syntetiskt läkemedel med en struktur som liknar den hos det endogena somatostatinhormonet.

Octreotid har biologiska effekter som liknar som för somatostatin men har en längre verkningsaktivitet. I synnerhet - jämfört med somatostatin - octreotid inhiberar starkare frisättningen av tillväxthormon, glukagon och insulin.

Användningssätt - Dosering

För oktreotid administrering rekommenderas subkutan väg. Om snabb åtgärd behövs - till exempel vid karcinoidkris - kan läkemedlet administreras utspätt i bolus intravenöst tillsammans med konstant övervakning av hjärtrytmen.

Dosen av oktreotid som skall administreras och behandlingens varaktighet måste fastställas av läkaren på grundval av den patologi som ska behandlas och enligt patientens tillstånd och kliniska bild.

Hos patienter med existerande levercirros kan det finnas en ökning av biotillgängligheten av oktreotid som kan vara skadligt. följaktligen kan en justering av dosen av läkemedlet administrerad vara nödvändigt.

Hos äldre patienter noterades en minskning av toleransen mot oktreotid, därför bör dosjustering inte vara nödvändig.

Graviditet och amning

Studier har utförts på djur som har visat en övergående fördröjning i avkommans tillväxt före avvänjning, men inga fetotoxiska, teratogena eller andra effekter på reproduktion har visats. Andra djurstudier har i stället visat att octreotid utsöndras i bröstmjölk.

I ljuset av dessa studier följer att intaget av oktreotid under graviditeten bör undvikas, utom i fall då läkaren inte anser det absolut nödvändigt.

För att undvika giftiga effekter på amningspersonalen ska kvinnor som tar drogen inte amma.