PRENT ® är ett läkemedel baserat på acebutololhydroklorid
TERAPEUTISK GRUPP: Betablockerare
IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter
Indikationer PRENT ® Acebutolol
PRENT ® är indicerat vid behandling av essentiell arteriell hypertension, kranskärlssjukdom vid kronisk koronarinsufficiens eller kopplad till infarkt (angina pectoris) och hjärtrytmstörningar (takykardi, extrasystoler, förmaksflimmer).
Verkningsmekanism PRENT ® Acebutolol
Acebutolol tas med PRENT ® absorberas snabbt från mag-tarmkanalen och når maximal plasmakoncentration efter ca 2 och en halv timme från intaget. En gång absorberad, 25% bunden till plasmaproteiner transporteras den till levern, där den genomgår en första-passmetabolism som är nödvändig för att erhålla diacetolol, en farmakologiskt aktiv metabolit. Den terapeutiska effekten av PRENT ® beror huvudsakligen på den kardioselektiva beta-blockerande aktiviteten i denna molekyl, vilket medger att minimera risken för biverkningar, såsom bronkus och vasokonstriktion, vilka är möjliga efter inhiberingen av beta 2 adrenerge receptorer.
Inaktiveringen av hjärtbeta-1-receptorer, som manifesterar sig med hög selektivitet vid terapeutiska doser, gör det möjligt att sänka hjärtfrekvensen i vila och under stress (genom modulering av sino-atriell nods automatik) och för att minska myokardiell kontraktilitet på ett proportionellt sätt aktivering av sympatiken, vilket garanterar en minskning av myokardiell syreförbrukning, en saktning av stimulans ledning vid den atrioventrikulära nivån och en minskning av excitabiliteten hos myokardmassan.
Dessa effekter, som också stöds av inneboende sympatomimetisk aktivitet (viktigt för att undvika manifest bradykardi) motiverar de terapeutiska indikationer för vilka läkemedlet PRENT ® administreras
Efter den terapeutiska verkan elimineras läkemedlet huvudsakligen genom avföring och endast i liten del genom urinen efter halveringstiden på ca 4 timmar för acebutolol och 7 för diacetol.
Studier utförda och klinisk effekt
KOMBINERAD TERAPI I BEHANDLING AV HYPERTENSION
Studien i fråga visar hur användningen av acebutolol monoterapi vid behandling av högt blodtryck hos individer av afrikansk etnicitet inte kan garantera uppnående av adekvata blodtrycksnivåer. Resultaten som erhållits vid samtidig administrering av hydroklortiazid är definitivt bättre.
2. EFFEKTER AV ACEBUTOLOL PÅ TRYCK OCH HJÄRTAVÄRD UNDER FYSISK ÖVNING
Studien testade effekterna av 8 veckors behandling med acebutolol vid 400 mg på hjärtfrekvens och diastoliskt tryck hos patienter med måttlig hypertoni både i vila och under fysisk ansträngning. Resultaten visar en hjärtfrekvens på cirka 13% och en blygsam minskning av diastoliskt tryck under träning.
3.ACEBUTOLOL OCH DOPING
Användningen av beta-blockerare utan en effektiv terapeutisk indikation har blivit utbredd inom sport (och i synnerhet i koncentrationssporter) för att minska några av biverkningarna av sympatisk överaktivering som oundvikligen uppträder vid högnivåkonkurrenser. Denna högriskpraxis betraktas som dopning och bekämpas av alla rättsliga och idrottsmyndigheter.
Förutom den klassiska korsanalysen (blod, urin) har nya molekylära tekniker gjort det möjligt för oss att identifiera användningen av dopningsmedel direkt från håret, vilket gör samlingen enklare och snabbare.
Metod för användning och dosering
PRENT ® acebutolol 200/400 mg belagda tabletter: ca 200 mg acebutolol, tagen med lite vatten före frukost, används för att behandla högt blodtryck. Denna dos kan ökas upp till 400 mg per dag, en dos som i allmänhet registreras med den önskade hypotensiva effekten eller upp till 800 mg vid otillräckligt terapeutiskt svar. I samtliga ovan nämnda fall bör valet av den korrekta dosen och behandlingsperioden göras av läkaren efter en noggrann utvärdering av patientens fysiopatologiska tillstånd och hans mottaglighet för läkemedlet.
Samma diskurs kan också utvidgas till behandling av hjärt- och hjärt-rytmförändringar, för vilka det rekommenderade intervallet förblir mellan 200 och 600 mg acebutolol dagligen.
INNEHÅLLS INNAN ATT PRESENTERA Acebutolol - Preskriptionen och kontrollen av sin egen läkare är nödvändig.
Varningar PRENT ® Acebutolol
PRENT ® -terapi måste nödvändigtvis föregås och åtföljas av en noggrann och noggrann medicinsk kontroll. Övervakning av njurfunktionen bör utföras med särskild försiktighet hos patienter som har olika typer av hjärtsjukdom, för att undvika försämring av njurhälsan. Den glykemiska kontrollen bör i stället bibehållas under hela behandlingen, särskilt hos patienter som lider av diabetes, för att undvika plötsliga glykemiska droppar, maskerade av den negativa kronotropa verkan av acebutolol.
Acebutolol kan öka känsligheten för allergener och göra de relaterade symtomen kliniskt mer relevanta. Därför är det lämpligt att utvärdera det möjliga kostnads / nyttförhållandet hos patienter med allergisk predisposition. Minskningen av tårutsekret som observerats hos patienter som fick behandling med acebutolol kunde göra användningen av kontaktlinser svår.
Om behandlingen ska avbrytas, är det lämpligt att, som med någon annan beta-blockerare, gradvis minska dosen för att undvika reaktiva sidreaktioner.
Närvaron av yrsel och svimmelhet, särskilt i början av behandlingen eller efter justering av dosen, kan minska patientens perceptiva förmåga, vilket gör det farligt att använda maskiner och köra fordon.
FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING
Även om acebutolol inte verkar vara giftigt eller teratogent för fostret, rekommenderar vi inte att du tar denna aktiva substans under graviditeten och speciellt under första trimestern. I händelse av oremediabel nödvändighet ska behandlingsläkaren och gynekologen utvärdera förhållandet mellan de möjliga fördelarna som kan uppnås och de potentiella riskerna för fostrets hälsa. Om PRENT ® används under graviditeten är det viktigt att stoppa behandlingen gradvis inom den fjärde veckan före leverans, för att minska risken för hypotension, bradykardi, hypoglykemi och andningsunderskott hos nyfödda under travail.
Förekomsten av blygsamma koncentrationer av den aktiva beståndsdelen i bröstmjölk föreslår upphörande av amning under behandling med PRENT ®
interaktioner
Med tanke på maskeaktiviteten hos acebutolol är det lämpligt att efter en konstant övervakning av glykemiska koncentrationer justera dosen av eventuella hypoglykemiska läkemedel som tas för att undvika abrupta glykemiska droppar.
Acebutolol kan interagera med olika läkemedel, vilket accentuerar de negativa och hypotensiva inotropa och kronotropa effekterna. Mer exakt kan samtidig administrering av diuretika, kalciumantagonister, vasodilatorer, barbiturater och tricykliska antidepressiva medel förstärka hypotensiva episoder, medan samtidig behandling av antiartmika kan vara på grundval av en förändrad modulering av hjärtrytmen. Hjärtglykosider, reserpin, alfa-metyldopa, klonidin och MAO-hämmare kan istället orsaka hypertoni, motverka de terapeutiska effekterna av PRENT ®
Det är också lämpligt att gradvis avbryta behandlingen med PRENT ® före operationen, för att förhindra anestetika eller muskelavslappnande medel att förbättra de negativa inotropa och kronotropa effekterna av acebutolol.
Kontraindikationer PRENT ® Acebutolol
PRENT ® är kontraindicerat vid kardiogen chock, hypotension, akut myokardinfarkt, kongestiv och otillräckligt behandlad hjärtsvikt, acidos, markerad bradykardi, bronkopatier, SLE och överkänslighet mot en av dess komponenter.
PRENT ® ska inte tas under administrering av MAO-hämmare eller antikroppar av olika slag.
Biverkningar - Biverkningar
De biverkningar som observeras efter administrering av PRENT ® är jämförbara med de som generellt beskrivits för kardioselektiva beta-blockerare.
De vanligaste är asteni, huvudvärk, illamående, kräkningar, diarré, yrsel, kalla extremiteter, även åtföljd av bradykardi och hypotoni.
Kliniskt sett observerades sällsynt mer signifikanta biverkningar (ökade transaminaser, metaboliska / näringsproblem, bronkopatier) och en försämring av symtom hos patienter med särskilda sjukdomar (Raynauds syndrom, leversjukdomar och nefropatier) efter administrering av acebutolol.
I en mycket liten andel patienter med leverfunktionsavvikelser observerades också utseendet av antinucleära antikroppar som var involverade i en serie liknande lupus-erytematosreaktioner, som försvann efter att behandlingen avbröts.
anteckningar
PRENT ® kan endast säljas på recept.
Användningen av PRENT ® hos idrottsmän, i avsaknad av terapeutisk nödvändighet, för att minska det fysiologiska svaret på stress och relaterade symtom (tremor i lemmarna, ökning av blodtrycket, ökning av känslomässig spänning etc.) är en DOPANT-övning.
