KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® är ett läkemedel baserat på Granisetron hydrochloride.

TERAPEUTIC GROUP: Antiemetika - Antinausea - antagonister av serotonin.

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® används både i förebyggande och terapeutiska faser av akuta och fördröjda episoder av illamående och kräkningar inducerad av kemoterapi, strålbehandling och kirurgi.

KYTRIL ® Granisetron verkningsmekanism

KYTRIL ® är ett granisetronbaserat läkemedel, en aktiv ingrediens som tas oralt snabbt och helt absorberas av mag-tarmkanalen och distribueras därefter 65% bunden till plasmaproteiner.

Efter en halveringstid på ca 9 timmar, som är giltig för både parenteral och oral intag av den aktiva ingrediensen, metaboliseras granisetron till levernivå och utsöndras därefter delvis genom urinen och delvis genom feces.

Den antiemetiska verkan av KYTRIL ® garanteras genom närvaron av granisetron med aktiv beståndsdel, som verkar som en starkt selektiv antagonist av 5HT3-receptorer av serotonin både vid mag-tarmkanalen och på central nivå, som är involverade i kräkningens ursprung.

Den höga specificiteten av verkan minimerar förekomsten av biverkningar och den antagoniserande verkan mot dessa receptorer möjliggör en särskilt effektiv användning vid behandling av illamående associerad med kemoterapi eller strålbehandling, kännetecknad av en ökning av koncentrationer av serotonin vid perifer nivå.

Studier utförda och klinisk effekt

1. GRANISETRON NYA FORMULERINGAR

Först nyligen har FDA godkänt kommersialiseringen av en ny formulering av granisetron, representerad av trans dermala fläckar. Farmakokinetiska studier har visat att detta absorptions sätt kan överlappa för farmakokinetiska egenskaper och klinisk effekt, vilket gör behandlingen mycket enklare.

2. GRANISETRON ÄR INTE ENDAST EN ANTIEMETISK

Användbarheten av granisetron i den postoperativa perioden verkar inte vara enbart associerad med antiemetisk och förebyggande förmåga, men också med möjligheten att avsevärt minska narkotisk rysning och därmed förkorta sjukhusvistider.

3. ANTIMETISKA ÅTGÄRDER AV GRANISETRONEN

I denna studie testades den antiemetiska effekten av olika doser av granisetron hos kvinnor som genomgick bröstkirurgi. Uppgifterna visar att en signifikant antiemetisk effekt kan observeras redan vid doserna av 20 mikrogram / kg granisetron och som högre doser är de uppenbarligen inte associerade med en förbättring av läkemedlets terapeutiska effekt. Dessutom verkar den minsta effektiva dosen sakna kliniskt relevanta biverkningar.

Metod för användning och dosering

KYTRIL ® -dragerade tabletter 1 mg granisetron; 0, 2 / ml oral lösning av granisetron; injektionsvätska, lösning för intravenös användning av 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml granisetron; injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning av 3 mg / ml granisetron:

Den rekommenderade dosen som är användbar för att minska emosen associerad med kemoterapi eller strålbehandling är den för 3 mg granisetron som tas i form av en injicerbar lösning (om intravenöst med långsam infusion) före start av cytostatisk behandling. I händelse av att känslan av illamående och relativ kräkningar är närvarande, är det lämpligt att förlänga det terapeutiska protokollet upp till den maximala dagliga dosen på 9 mg.

När det gäller tablettformuleringen är den rekommenderade dosen 1 mg två gånger dagligen, eller två mg en gång om dagen, som ska förlängas fram till den sjunde dagen efter behandlingen.

Doserna sjunker signifikant när KYTRIL ® administreras i syfte att minska illamående och kräkningar i samband med operation.

I vilket fall som helst bör den korrekta doseringsformuleringen endast utföras av läkaren, baserat på patientens fysiologiska och kliniska egenskaper.

Varningar KYTRIL ® Granisetron

Liksom alla antagonister, även selektiva, av serotoninreceptorer, kan granisetron i KYTRIL ® reducera rörligheten i tarmsegmentet, vilket potentiellt förvärrar de kliniska tillstånden hos patienter som lider av ocklusioner och tarmobstruktioner.

Trots granisetronen förändras det något myokardets konduktivitetsegenskaper, förändringar som förlängning av QT-intervallet eller uppkomsten av arytmier och ledningsstörningar kan ökas avsevärt hos patienter som lider av kardiovaskulära sjukdomar.

De olika formuleringarna för KYTRIL ® kan innehålla sorbitol och laktos, vilket är farligt för personer med fruktosintolerans, glukos / galaktosmalabsorption eller laktasenzymbrist.

Förekomsten av huvudvärk, yrsel och dåsighet efter intag av granisetron kan minska patientens normala perceptiva förmåga, vilket gör det farligt att använda maskiner och köra fordon.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Frånvaron av kliniska prövningar relaterade till testning av granisetron hos gravida kvinnor tillåter oss inte att förstå KYTRIL®s säkerhetsprofil när den tas under graviditeten.

I detta avseende rekommenderas det generellt inte att ta detta läkemedel under hela graviditeten och efterföljande amning.

interaktioner

Olika farmakokinetiska studier har visat att granisetron kan anpassas väl till samtidig administrering av andra aktiva beståndsdelar, särskilt de som vanligen används vid behandling med antiemetika utan betydande förändringar av farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper hos ovannämnda läkemedel.

Kontraindikationer KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter eller till graviditet och amning.

Biverkningar - Biverkningar

Den kliniska prövningen har associerat intaget av KYTRIL ® även vid terapeutiska doser, utseendet på förändringar i nervsystemet, framförallt huvudvärk och sömnighet, allvarliga störningar som asteni och störningar i mag-tarmkanalen, såsom diarré eller förstoppning.

De förändringar som påverkar kardiovaskulärsystemet har varit avgjort mer sällsynta.

Endast i vissa fall har pyrexi, ökade transaminaser och hudutbrott, som tenderar att spontan regression när behandlingen har avbrutits, också observerats