Acyclovir

Aciklovir (även känt som ACV) är ett antiviralt läkemedel som kan störa DNA-syntesen av virus.

Acyklovir - kemisk struktur

Ur kemisk synvinkel är acyklovir en analog av guanosin, en av de nukleosider som utgör DNA.

Aciklovir marknadsförs i form av farmaceutiska formuleringar lämpliga för oral, okulär, dermal och intravenös administrering.

indikationer

För vad den använder

Användningen av aciklovir är indicerad för:

Behandling av hudinfektioner orsakad av Herpes simplex, inklusive primär och återkommande herpesgenitalis (oral administrering);
Undertryck av herpes simplex- återkommande patienter i immunokompetenta patienter (oral administrering);
Förebyggande av herpes simplexinfektioner hos patienter med nedsatt immunförsvar (oral och intravenös administrering);
Behandling av kycklingpox och herpes zoster (oral administrering);
Behandling av herpes simplex hudinfektioner, inklusive primär eller återkommande herpesgenitalis och herpes labialis (dermal administration);
Herpes simplex keratitbehandling (okulär administrering);
Behandling av herpes simplex och varicella zoster-infektioner hos patienter med nedsatt immunförsvar (intravenös administrering);
Behandling av återkommande varicella zoster-infektioner och primär herpesgenital hos immunkompetenta patienter (intravenös administrering);
Herpes simplex encefalit (intravenös administrering med användningsbegränsningar endast på sjukhus och vårdhem);
Behandling av herpes simplexinfektioner hos nyfödda (intravenös administrering).

varningar

Hos äldre patienter med nedsatt njurfunktion kan en minskning av dosen av aciklovir som vanligtvis ges oralt och intravenöst, vara nödvändigt.

Dessutom utsätts äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion för större risk för biverkningar som påverkar centrala nervsystemet, och de måste därför övervakas ständigt.

Patienter som får hög dos oral aciklovir bör ta mycket vätskor för att upprätthålla hydrering.

Aciklovir kan orsaka biverkningar som kan påverka förmågan att köra bil och / eller använda maskiner, så omhändertagande bör vidtas.

interaktioner

Samtidig administrering av oral eller intravenös acyklovir och cimetidin (ett läkemedel som används för att minska syresekretionen i magen) eller probenecid (ett läkemedel som används för att behandla gikt) kan minska eliminationshastigheten för aciklovir och öka den i enlighet därmed, plasmakoncentration.

I vilket fall som helst - oavsett vilken typ av farmaceutisk formulering som är baserad på acyklovir som används - är det alltid bra att informera din läkare om du tar eller nyligen har haft någon form av medicinering, inklusive receptfria läkemedel. och växtbaserade och / eller homeopatiska produkter.

Biverkningar

Aciklovir kan orsaka olika typer av biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Detta beror på den olika känsligheten som varje individ har mot läkemedlet. Därför sägs det inte att de oönskade effekterna uppträder alla med samma intensitet hos varje patient.

Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under behandling med acyklovir.

Blod och lymfsystemet

Behandling med acyklovir kan orsaka anemi, leukopeni (dvs minskning av antalet leukocyter i blodet) och trombocytopeni (dvs. minskning av antalet blodplättar i blodet).

Nervsystemet

Acyclovir behandling kan orsaka:

huvudvärk;
yrsel;
darrningar;
ataxi;
dysartri;
dåsighet;
encefalopati;
Koma.

Psykiska störningar

Aciklovir behandling kan orsaka agitation, hallucinationer, psykotiska symptom och förvirring.

Hud och subkutan vävnad

Under behandling med acyklovir kan följande inträffa:

Hudutslag;
klåda;
Ljuskänslighet;
urtikaria;
Snabb håravfall
Hudutslag.

Gastrointestinala störningar

Buksmärtor, illamående, kräkningar och diarré kan inträffa efter administrering av aciklovir.

Lever och gallvägar

Behandling med aciklovir kan orsaka reversibla ökningar av bilirubin och leverenzym i blodomloppet, hepatit och gulsot.

Njur- och urinvägssjukdomar

Acyklovirterapi kan främja uppkomsten av:

Ökade blodhalter av urea kväve och kreatinin;
Njursmärta
Akut njursvikt.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med aciklovir är:

anafylaxi;
angioödem;
dyspné;
feber;
trötthet;

Vidare, när acyklovir administreras intravenöst kan lokal inflammation och sår i huden förekomma vid oavsiktlig extravasering i vävnaderna som omger blodkärlen i vilka läkemedlet administrerades.

Biverkningar som är typiska för dermal administrering av acyklovir

Efter applicering av grädde eller grädde för labiell användning baserat på aciklovir kan biverkningar uppstå, såsom:

Brännande eller övergående smärta i applikationsområdet;
Torrhet eller avskalning av huden;
klåda;
erytem;
kontaktdermatit;
Överkänslighetsreaktioner inklusive angioödem och urtikaria.

Biverkningar som är typiska för okulär administrering av acyklovir

Symtom som:

Måttlig och övergående bränning efter applicering av salva;
Inflammation av hornhinnans djupa skikt (ytlig punctate keratopati);
Lokal irritation och inflammation.

överdosering

Vid överdosering av orala acyklovir kan gastrointestinala symtom (som illamående och kräkningar) och neurologiska symtom (såsom huvudvärk och förvirring) uppstå.

Å andra sidan kan intravenös acyklovirdos overdosering orsaka:

Ökat serumkreatinin;
Ökad azotemi;
Njurfel;
förvirring;
hallucinationer;
agitation;
konvulsioner;
Koma.

Hemodialys kan vara användbar för att eliminera överskott av antivirala blodproppar.

Om det är misstänkt att aciclovir överdos (oavsett vilken farmaceutisk formulering som används), är det nödvändigt att kontakta läkare omedelbart och kontakta närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Aciklovir utövar sin antivirala verkan genom att störa syntesen av nytt viralt DNA. Närmare bestämt lyckas acyclovir att komma in i celler som har infekterats av viruset och här genomgår det fosforylering (det vill säga fosfatgrupper tillsätts) för att bli akyclovirtrifosfat.

Aciklovirtrifosfat har en kemisk struktur som är mycket lik den för guanosintrifosfat (en av de nukleosider som då kommer att bilda den nya DNA-strängen). Tack vare denna egenskap är acyklovir införlivad i den virala DNA-strängen som bildas istället för guanosin, vilket orsakar ett "fel" i den växande DNA-strängen. Som en följd av detta stoppas förlängningen och syntesen av den nya DNA-kedjan.

Användningssätt - Dosering

Aciklovir är tillgängligt för:

Oral administrering i form av tabletter, suspension och granuler;
Kutan administrering i form av kräm- och läppkräm;
Okulär administrering i form av en oftalmisk salva;
Intravenös administrering i form av ett pulver till infusionsvätska, som måste lösas i ett speciellt lösningsmedel strax innan det används.

Följande är några indikationer på doserna av aciklovir som vanligtvis administreras.

Oral administrering

Dosen av oral acyklovir som vanligtvis ges till vuxna patienter är 200-800 mg läkemedel, som ska tas fyra till fem gånger om dagen med intervall på 4-6 timmar.

Mängden aciklovir som ska tas, administreringsfrekvensen och varaktigheten av behandlingen fastställs av läkaren beroende på vilken typ av infektion som skall behandlas och enligt patientens immunförsvar.

Hos barn över två år är de använda doserna liknande de som används för vuxna. Hos barn under två år å andra sidan halveras vanligtvis doser jämfört med de som används hos vuxna.

Under behandling med aciklovir är det lämpligt att följa instruktionerna från läkaren noggrant, både vad gäller den mängd läkemedel som ska tas och varaktigheten av själva behandlingen.

Hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion ges en lägre dos av acyklovir än vanligt.

Kutan administrering

Acyclovir-kräm bör appliceras på de lesioner och områden där de utvecklar fem gånger om dagen, med ett intervall på cirka fyra timmar mellan en ansökan och en annan. Vanligtvis varar behandlingen från fem till högst tio dagar.

Labial cream används för behandling av kalla sår. Det rekommenderas att applicera det fem gånger om dagen med mellanrum på cirka fyra timmar. Behandlingen kan variera från fem dagar till högst tio.

Okulär administrering

För behandling av herpes simplex keratit används den acyklovirbaserade oftalmiska salvan. Appliceringen av salva i den sämre konjunktivalväskan rekommenderas fem gånger om dagen, med intervall om cirka fyra timmar. Terapi bör fortsätta i minst tre dagar efter återhämtning.

Intravenös administrering

Intravenös administrering av acyklovir bör ske genom långsam dropp som bör vara över en timme.

Beroende på vilken typ av infektion som ska behandlas kan varaktigheten av behandlingen vara fem, tio, fjorton eller tjugo dagar.

Dosen av intravenös acyklovir som vanligtvis ges till vuxna är 5-10 mg / kg kroppsvikt var 8: e timme. Mängden läkemedel som administreras varierar beroende på infektionen som ska behandlas.

Hos barn är dosen som vanligtvis administreras 250-500 mg / m2 kroppsyta var 8: e timme, beroende på vilken infektion som ska behandlas.

Hos nyfödda med misstänkt eller konstaterad neonatal herpes är dosen av vanligt använd acyklovir 20 mg / kg kroppsvikt var 8: e timme.

Hos äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion kommer dosen av intravenös acyklovir att vara lägre än de vanliga doserna.

Graviditet och amning

Användningen av aciklovir av gravida kvinnor och ammande mödrar är generellt kontraindicerat.

Användningen av aciklovir av denna kategori av patienter bör endast övervägas vid absolut nödvändighet och endast om de potentiella fördelarna som förväntas för moderen överväger de potentiella riskerna för fostret eller nyfödda. Varje administrering av antivirala läkemedel bör emellertid endast ske under strikt medicinsk övervakning.

Under alla omständigheter borde gravida kvinnor och ammande mödrar alltid söka läkarvård innan de tar någon form av medicinering.

Kontra

Användningen av aciklovir är kontraindicerad i följande fall:

Hos patienter med känd överkänslighet mot aciklovir;
Hos patienter med känd överkänslighet mot valaciklovir (proikrogen av aciklovir);
Vid graviditet
Under amning.