Zopiklon

genera

Zopiklon är ett hypnotisk lugnande läkemedel som hör till klassen av så kallade "Z-droger" (eller "Z-droger"). Det anses vara en bensodiazepinliknande läkemedel, eftersom den utför sin verkan på liknande sätt som bensodiazepiner.

Zopiklon - Kemisk struktur

Zopiclone marknadsförs som en raceme; läkemedlets aktivitet beror emellertid bara på enantiomeren S. I själva verket marknadsförs den rena S enantiomeren i Förenta staterna med namnet Eszopiklon.

indikationer

För vad den använder

Användningen av zopiklon är indicerad för kortvarig behandling av sömnlöshet.

varningar

Bensodiazepinliknande läkemedel - som zopiklon - ska endast användas vid behandling av sömnlöshet när det är en mycket allvarlig och försvagande sjukdom för individen.

Zopiklon behandling bör vara så kort som möjligt.

Mycket försiktighet bör användas vid administrering av läkemedlet hos patienter som har en historia av alkohol och / eller drogmissbruk.

Hos äldre patienter kan justering av dosen av medicinen administreras vara nödvändig.

Försiktighet bör utövas vid administrering av läkemedlet till patienter vars andningsfunktion försämras, eftersom läkemedlet kan inducera andningsdepression.

Zopiklon bör inte användas ensamt för behandling av ångest i samband med depression.

Zopiklon bör inte användas till patienter med svårt nedsatt leverfunktion.

Läkemedlet bör inte användas som förstahandsbehandling vid psykotiska tillstånd.

Zopiclon bör inte användas till barn och ungdomar under 18 år.

Eftersom zopiklon kan inducera effekter som kan förändra förmågan att köra bil och använda maskiner, bör dessa aktiviteter undvikas.

interaktioner

Eftersom alkohol kan öka den lugnande verkan zopiklon, måste denna association undvikas.

Den depression på centralnervsystemet (CNS) som induceras av zopiklon kan ökas genom samtidig intag av läkemedel som också kan deponera CNS. Bland dessa droger vi:

Antipsykotiska läkemedel;
Hypnotiska och anxiolytiska lugnande läkemedel;
Antidepressiva läkemedel;
Opioida analgetika ;
Antiepileptiska läkemedel;
Narkosmedel ;
Sedativ antihistamin droger.

Med samtidig användning av zopiklon och opioidanalgetika kan emellertid även ökningen av eufori förekomma och följaktligen en ökning av psykiskt beroende.

Plasmakoncentrationen av zopiklon kan ökas genom samtidig administrering av:

Erytromycin, klaritromycin och andra makrolidantibiotika;
Ketokonazol, itrakonazol och andra azolantifungaler;
Ritonavir, ett antiviralt läkemedel som används vid behandling av AIDS.

Samtidigt intag av zopiklon och följande droger kan å andra sidan leda till en minskning av plasmakoncentrationen av zopiklon i sig:

Rifampicin, ett antibiotikum;
Karbamazepin, fenobarbital och fenytoin, läkemedel som används vid behandling av epilepsi
Förberedelser baserade på Johannesört (eller Johannesjorden ), en växt som har antidepressiva egenskaper.

Det är dock viktigt att berätta för din läkare om du tar - eller om du nyligen har tagit - någon form av medicinering, inklusive diskmedel och örter och / eller homeopatiska produkter.

Biverkningar

Zopiklon kan orsaka olika typer av biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Den typ av biverkningar och intensiteten som de uppstår kan variera från individ till individ beroende på känsligheten som varje har mot läkemedlet.

Nedan följer de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under zopiklonbehandling.

addiction

Användningen av zopiklon (även vid terapeutiska doser) kan leda till utveckling av fysiskt och psykiskt beroende.

Risken för att utveckla beroende beror direkt på dosen av läkemedel som administreras och under behandlingen.

Patienter med alkohol och / eller drogmissbruk har större risk att utveckla missbruk.

När det fysiska beroendet har utvecklats kan plötslig upphörande av behandlingen orsaka abstinenssymptom. Dessa symtom är:

huvudvärk;
Extreme ångest;
rastlöshet;
spänning;
irritabilitet;
förvirring;
Muskelsmärtor.

I allvarligare fall kan de också uppstå:

overklighetskänsla;
personlighetsförändring;
Extreme ångest;
Nummenhet och stickningar i extremiteterna;
hallucinationer;
Epileptiska chocker;
Överkänslighet och intolerans mot ljud (hyperacusis);
Överkänslighet mot ljus och fysisk kontakt.

Anterograd amnesi

Zopiklon kan orsaka anterograd amnesi.

Denna typ av amnesi utvecklas vanligen inom några timmar efter administrering av läkemedel. Därför ska patienterna, efter att ha tagit zopiklon, sova kontinuerligt i minst 7-8 timmar.

Rebound sömnlöshet

När zopiklonbehandling är stoppad kan sömnlöshet uppstå. Det är att vi bevittnar återkomsten i en förvärrad form av de symptom som ledde till användningen av drogen (sömnlöshet i själva verket).

Rebound sömnlöshet kan åtföljas av humörsvängningar, ångest och rastlöshet.

Risken att utveckla dessa symtom är större när behandlingen stannar brått, därför måste avbrottet av behandlingen ske gradvis.

Psykiska störningar

Paradoxsymptom kan uppstå under zopiklonbehandling. Dessa symtom är:

agitation;
rastlöshet;
irritabilitet;
aggressivitet;
rage;
besvikelse;
psykos;
hallucinationer;
Förändringar i beteende
Mardrömmar.

Dessa symtom uppträder huvudsakligen hos äldre patienter.

Dessutom kan läkemedlet orsaka depression och libido förändringar.

sömngång

Under behandling med zopiklon kan det förekomma fall av sömnvandring och tillhörande beteenden, som att köra fordon i sömn, telefon, matlagning och mat, följt av händelsens amnesi.

Det verkar som om risken för att dessa symptom uppträder är större när zopiklon tas samtidigt som alkohol (en förening som måste undvikas) eller droger som kan trycka ner centrala nervsystemet.

Nervsystemet

Zopiklonterapi kan orsaka:

huvudvärk;
yrsel;
Dåsighet under nästa dag;
trötthet;
Minska kontrollen
Förändringar i samordning
Ataxi.

Gastrointestinala störningar

Illamående och kräkningar kan inträffa under behandling med zopiklon.

Lung- och andningsorganstörningar

Zopiklonbehandling kan orsaka dyspné och andningsdepression.

Hud och subkutan vävnad

Behandling med zopiklon kan orsaka hudreaktioner, urtikaria, erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med zopiklon är:

Allergiska reaktioner, även allvarliga, hos känsliga ämnen
angioödem;
Diplopia (dubbel vision);
Förändringar i smakens mening;
Torr mun
Muskelsvaghet;
Känsla med ljust huvud.

överdosering

Överdosering av zopiclon utgör vanligtvis inte någon fara för patientens liv, såvida inte andra droger eller substanser som kan trycka på centrala nervsystemet har tagits samtidigt.

De symptom som kan uppstå är grumling, förvirring och slöhet. I de allvarligaste fallen kan de också manifestera sig:

ataxi;
hypotoni;
hypotoni;
methemoglobinemi;
Andningsdepression;
Koma.

Behandlingen är symptomatisk och stödjande. Gastric lavage eller administrering av aktivt kol kan vara användbart endast om det görs omedelbart efter förgiftning.

Flumazenil kan vara användbar som en motgift.

Om du misstänker att du har tagit en överdos av zopiklon, måste du omedelbart kontakta en läkare och gå till närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Zopiklon verkar genom att öka signalen för y-aminobuttarsyra (GABA).

GABA är den viktigaste hämmande neurotransmittorn i hjärnan och utför dess biologiska funktioner genom bindning till specifika receptorer: GABA-A, GABA-B och GABA-C.

En specifik bindningsplats för bensodiazepiner är närvarande på GABA-A-receptorn.

Zopiklon är ett bensodiazepinliknande läkemedel och kan binda till den här specifika bindningsstället. På så sätt aktiverar den receptorn och främjar kaskaden av hämmande signaler inducerad av GABA.

Användningssätt - Dosering

Zopiklon är tillgänglig för oral administrering i form av tabletter.

Behandlingstiden bör vara så kort som möjligt och varierar vanligtvis från några dagar till två veckor.

Dosen av zopiklon som vanligtvis ges till vuxna är 7, 5 mg läkemedel som ska tas innan du lägger dig.

Hos äldre patienter och patienter med nedsatt leverfunktion måste dosen av administrerad läkemedel halveras.

Graviditet och amning

Zopiklon är generellt kontraindicerat vid graviditet.

Om läkemedlet administreras under graviditetens sista trimester eller vid förlossning kan biverkningar uppstå hos nyfödda, inklusive hypotermi, hypotoni och andningsdepression. Dessutom kan barn vars mödrar kroniskt tagit zopiklon under graviditeten utveckla fysiskt beroende och visa abstinenssymptom i postnatalperioden.

Zopiklon utsöndras i bröstmjölk, därför bör ammande mödrar inte ta drogen.