klorpromazin

Klorppromazin är ett antipsykotiskt läkemedel som tillhör klassen av fenotiaziner och - som sådan - har neuroleptisk aktivitet, det vill säga att den kan trycka ner centrala nervsystemet.

Klorpromazin är också känt som torazin.

Klorppromazin - Kemisk struktur

Det upptäcktes av kemisten Paul Charpentier 1950, i ett försök att syntetisera analoger av prometazin, en fenotiazin med både neuroleptisk och antihistaminaktivitet.

Senare upptäckte den franska kirurgen Laborit och hans medarbetare förmågan hos detta läkemedel att förbättra effekterna av anestesi. De noterade att klorpromazin i sig inte producerade förlust av medvetande, men gynnade en tendens att sova och en märkbar misshandel för omgivningen.

År 1952 antydde psykiatriernas fördröjning och deniker att klorpromazin inte bara var ett medel som kunde symptomatiskt lösa agitation och ångest, men att det också kunde ha en terapeutisk effekt vid behandling av psykoser.

indikationer

För vad den använder

Användningen av klorpromazin är indicerad för behandling av:

• schizofreni;
• Paranoida tillstånd
• mani;
• Toxiska psykoser (inducerad av amfetaminer, LSD, kokain, etc.);
• Organiska psykiska syndrom tillsammans med delirium;
• Svåra ångestsjukdomar resistenta mot terapi med typiska anxiolytika
• Depression tillsammans med agitation och delirium (i samband med antidepressiva medel);
• Preanestetisk medicinering;
• Okontrollerbar kräkningar och hicka;
• Intensiv smärta (i allmänhet i samband med opioidanalgetika).

varningar

Patienter som behandlas med klorpromazin bör hållas under medicinsk övervakning.

Samtidig administrering av klorpromazin och andra neuroleptika bör undvikas.

Användningen av klorpromazin hos spädbarn med infektionssjukdomar - eller som genomgår operation - bör utföras med försiktighet, eftersom det kan finnas en ökad förekomst av extrapyramidala effekter (Parkinsons-liknande symtom).

Den antiemetiska effekten av klorpromazin kan maskera symptomen på överdosering av andra läkemedel, uppkomsten av sjukdomar i matsmältningsorganet eller i centrala nervsystemet.

Kronisk klorpromazinbehandling kan orsaka persistenta sena dyskinesier, så denna behandling ska endast utföras hos patienter där alternativa behandlingar inte kan genomföras.

Abrupt avbrytande av klorpromazinbehandling kan orsaka abstinenssymptom.

Klorppromazin kan orsaka uppkomsten av neuroleptiskt malignt syndrom. Vid händelsen av detta syndrom måste behandlingen avbrytas omedelbart (se avsnittet "Biverkningar").

Klorppromazin ska användas med försiktighet hos äldre patienter och hos patienter med följande tillstånd:

• Kardiovaskulära sjukdomar;
• Akuta eller kroniska lungsjukdomar;
• glaukom;
• Prostatisk hypertrofi;
• Parkinsons sjukdom, eftersom klorpromazin ökar muskelstyvheten som induceras av denna sjukdom;
• hypotoni;
• Patienter med familjehistoria för förlängning av QT-intervallet (det tidsintervall som krävs av det ventrikulära myokardiet för depolarisering och repolarisering).

Klorppromazin kan orsaka en ökning av hormonprolactin i blodet (hyperprolactinemi). Därför bör försiktighet användas vid användning av läkemedlet av patienter med bröstcancer.

På grund av de negativa effekter som klorpromazin kan orsaka är det nödvändigt att utföra regelbundna kontroller för att verifiera hälsotillståndet i centrala nervsystemet, benmärg, ögon, lever, njurar och kardiovaskulärsystemet.

Eftersom klorpromazin kan orsaka förändringar i blodbildningen är det nödvändigt att genomföra lämpliga kontroller under hela behandlingen.

Patienter på klorpromazinbehandling som behöver genomgå kirurgi behöver en lägre dos av anestetika.

Klorppromazin kan sänka anfallet tröskeln och främja uppkomsten av epileptiska anfall. Hos patienter med epilepsi kan en anpassning av dosen av antiepileptika vara nödvändig.

Patienter som behandlas med klorpromazin bör undvika direkt exponering mot solen och använda speciella skyddskrämer.

Klorppromazin kan orsaka hyperglykemi, därför hos diabetespatienter kan en justering i dosen av insulin eller orala hypoglykemiska medel vara nödvändigt.

Klorpromazin kan äventyra termoregulering, därför bör läkemedlet ges med försiktighet hos personer utsatta för mycket låga eller mycket höga temperaturer.

Hos patienter med demens ökar behandlingen med klorpromazin risken för cerebrovaskulära händelser.

Eftersom klorpromazin ökar risken för koagulationsbildning, måste försiktighet vidtagas vid administrering till patienter med historia - inklusive familjehistoria - av koagulationssjukdomar.

Klorppromazin orsakar sedering och dåsighet, därför körs fordon och / eller användning av maskiner rekommenderas inte.

interaktioner

Kombinationen av klorpromazin och andra depressiva medel i centrala nervsystemet (såsom barbiturater, hypnotika, anxiolytika, anestetika, antihistaminer och opioida analgetika ) måste utföras med försiktighet för att undvika överdriven sedering av patienterna.

Samtidig administrering av klorpromazin och litium (ett läkemedel som används för bipolära störningar) kan minska plasmakoncentrationen av klorpromazin i sig och - samtidigt öka de extrapyramidala effekterna.

Klorppromazin kan öka aktiviteten hos antihypertensiva läkemedel.

Antikolinerge läkemedel kan minska klorpromazins antipsykotiska verkan.

Kombinationen av klorpromazin och andra myelosuppressiva läkemedel (som undertrycker benmärg) bör undvikas.

Metrizamid (en förening som används som kontrastmedel) ökar risken för konvulsioner inducerad av klorpromazin.

Alkoholintag under klorpromazinbehandling rekommenderas inte.

Anti-Parkinsons läkemedel (som lisurid, pergolid och levodopa ) kan motverka effekten av klorpromazin.

Samtidig administrering av klorpromazin och antiarytmik ökar risken för hjärtarytmi.

Samtidig administrering av klorpromazin och tricykliska antidepressiva medel ( TCA ) ökar antimuskariniska effekter.

Klorppromazin ökar plasmakoncentrationen av valproinsyra (en antiepileptisk).

Andra droger som kan interagera med klorpromazin är:

• Vissa antibiotika, såsom streptomycin och erytromycin ;
• Antikoagulanter, såsom warfarin som ökar plasmakoncentrationen av antipsykotiska
• Anti-migrän, såsom ergotderivat och eletriptan ;
• Antivirala läkemedel, såsom ritonavir (används för att behandla HIV) och amantadin (används vid Parkinsons sjukdom);
• Läkemedel som används för behandling av Alzheimers sjukdom, såsom donepezil, galantamin och rivastigmin ;
• Naltrexon, en opiatreceptorantagonist;
• Tamoxifen, en anticancer;
• Läkemedel som förändrar koncentrationen av elektrolyter;
• Läkemedel som hämmar leverenzymer, som klorpromazin metaboliseras huvudsakligen i levern.

Biverkningar

Klorppromazin kan orsaka en lång rad biverkningar, men inte alla patienter upplever dem.

Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter klorpromazinbehandling.

Nervsystemet

Klorpromazinbehandling kan orsaka:

• sedering;
• dåsighet;
• yrsel;
• sömnlöshet;
• ångest;
• rastlöshet;
• Psykomotorisk agitation;
• eufori;
• Humör depression;
• Försämring av psykotiska symptom;
• konvulsioner;
• Förändringar i kroppstemperaturen;
• Parkinsonsliknande symtom;
• Akathisia (oförmåga att stå stillastående).

Kardiovaskulära sjukdomar

Behandling med klorpromazin kan orsaka hypotoni, synkope, arytmier, förlängt QT-intervall, atrioventrikulärt block, hjärtstopp och plötslig död.

Blod och lymfsystemet

Klorppromazin kan orsaka störningar i systemet som är ansvarigt för syntesen av blodkroppar (hemolymokoietisk system), vilket kan orsaka:

• Anemi (nedsatt mängd hemoglobin i blodet);
• Leukopeni (minskat antal vita blodkroppar) med därigenom ökad mottaglighet för infektionskontraktion;
• Blodkärl (minskat antal blodplättar) leder till blåmärken och onormal blödning med ökad risk för blödning.

Hud och subkutan vävnad

Chlorpromazinbehandling kan orsaka överkänslighet och ljuskänslighetsreaktioner som uppstår i form av nässlor, eksem och exfoliativ dermatit.

Endokrina störningar

Klorppromazin kan orsaka hyperprolactinemi och minskad östrogen-, progesteron- och hypofysgonadotropiner.

Reproduktionssystem och bröstkänslor

Klorppromazin hos kvinnor kan orsaka bröstförstoring och spänning, amenorré (brist på menstruation) och onormal laktation.

Hos män kan läkemedlet orsaka gynekomasti (onormal utveckling av brösten), impotens och minskning av testikelvolymen.

Lever och gallvägar

Klorppromazin kan orsaka leverskador och gulsot.

Malignt neuroleptiskt syndrom

Neuroleptiskt malignt syndrom är en neurologisk störning som kännetecknas av:

• feber;
• dehydrering;
• Muskelstyvhet;
• akinesi;
• svettning;
• takykardi;
• arytmi;
• Förändringar i medvetandetillståndet som kan utvecklas till dumhet och koma.

Om dessa symptom uppträder, ska behandlingen med chlorpromazin stoppas omedelbart och läkaren ska kontaktas.

Andra biverkningar

Andra skadliga effekter som kan uppstå efter klorpromazinbehandling är:

• Anafylaktiska reaktioner;
• trombos;
• Visuella underskott
• Njurskada;
• bronkospasm;
• Laryngospasm.

överdosering

Det finns ingen specifik motgift mot klorpromazin hyperdosering. Magsvatten kan vara användbar. De symptom som kan uppstå består av en förvärring av biverkningarna. Vid misstänkt överdosering kontakta omgående läkare eller kontakta närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Klorpromazin utför sin antipsykotiska verkan genom att blockera de postsynaptiska D2-dopaminreceptorerna. Klorpromazin har dessutom en icke-specifik antihistamin effekt och detta gör att patienterna blir sömniga.

Användningssätt - Dosering

Klorppromazin är tillgängligt för oral administrering (os) i form av orala tabletter eller droppar. Läkemedlet är också tillgängligt i ampuller för intramuskulär (im) eller intravenös (IV) administrering.

Dosen måste fastställas av läkaren på en strikt individuell basis, beroende på patientens ålder, sjukdoms typ och svårighetsgrad, terapeutiskt svar och tolerans för läkemedlet.

Följande är några indikationer på de vanliga doserna klorpromazin.

Psykiska störningar

I ambulatoriska patienter är doserna 30-75 mg klorpromazin per dag, per os. Behandling kan också startas im med 25 mg medicinering.

Hos patienter med sjukhus kan högre doser vara nödvändiga (antingen genom mun eller im).

Hos barn är den rekommenderade dosen 1 mg / kg kroppsvikt per dag.

Okontrollerbar kräkningar och hicka

Dosen är 25-50 mg klorpromazin, som ska administreras 2-3 gånger om dagen intramuskulärt. När den terapeutiska effekten har uppnåtts - om det behövs - kan behandlingen fortsättas oralt.

Preanestetisk medicinering

Den rekommenderade dosen är 25-50 mg klorpromazin i munnen; 12, 5-25 mg för im eller ev några timmar före operationen.

Graviditet och amning

Klorppromazin ska inte ges under graviditetens första trimester på grund av eventuella skador på fostret. Under andra och tredje trimestern ska läkemedlet endast användas om läkaren anser det absolut nödvändigt, på grund av de negativa effekter som kan uppstå hos nyfödda.

Klorpromazin utsöndras i bröstmjölk, därför bör ammande mammor inte ta drogen.

Kontra

Användningen av klorpromazin är kontraindicerad i följande fall:

• Känd överkänslighet mot klorpromazin;
• Comatose-tillstånd, särskilt de som orsakas av alkohol, barbiturater, opiater, etc .;
• Patienter med subkortisk hjärnskada
• Svåra depressiva tillstånd
• Hos patienter som lider av bloddyscrasier
• Hos patienter som lider av lever- och / eller njursjukdomar
• Hos patienter med feokromocytom, en tumör som påverkar binjuran;
• Myasthenia Gravis, en neuromuskulär plaque disorder;
• Hos patienter med obehandlad epilepsi
• I början av barndomen;
• Under graviditetens första trimester och under amning.