MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® är ett läkemedel baserat på telmisartan.

TERAPEUTISK GRUPP: Antihypertensiva medel - angiotensin II-antagonister

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® är indicerat för behandling av essentiell hypertoni hos vuxna.

Behandling med MICARDIS ® används också vid förebyggande av kardiovaskulär fara hos patienter som lider av kardiovaskulära, atherotrombotiska och typ II diabetes mellitus sjukdomar.

Verkningsmekanism MICARDIS ® Telmisartan

Telmisartan, den aktiva beståndsdelen i MICARDIS ®, absorberas vid gastroenterisk nivå med en relativt snabb tidpunkt, vilket garanterar en absolut biotillgänglighet på 50% jämfört med den dos som tas. Kopplad till plasmaproteiner, i huvudsak albumin och alfa-1-syra glykoprotein, når den angiotensin II-receptorn, AT1, uttryckt i olika vävnader. Genom att hämma receptor-substratbindningen reducerar temisartan händelserna medierade av denna interaktion, hindrar vasokonstriktion av glattmuskel, produktion av aldosteron och förändring av hydro-saltbalansen (alla biologiska åtgärder som är involverade i framställning och upprätthållande av arteriell hypertoni).

Den antihypertensiva effekten, som generellt förekommer 3 timmar efter intag och fortsätter under hela behandlingen, åtföljs inte av potentiellt farliga reflexmekanismer, såsom en ökning av hjärtfrekvensen. Dessa egenskaper gör detta läkemedel till en giltig skyddande och förebyggande mot kärlolyckor.

Efter långvarig behandling, tack vare halveringstiden - även mer än 20 timmar - metaboliseras telmisartan delvis i levern och elimineras huvudsakligen genom avföring.

Studier utförda och klinisk effekt

1. De långsiktiga effekterna av telmisartan

Effekterna av förlängd administrering av telmisartan har utvärderats hos patienter med högt blodtryck. Denna studie har visat att långvarig administrering i 12 månader vid doser mellan 20 och 60 mg / dag kan avgöra inte bara en signifikant minskning av blodtrycket (från 162/98 till 128/80), men också en signifikant minskning av blodets nivåer av triglycerider. Under denna period observerades inga kliniskt relevanta biverkningar.

2. EFFEKTIVITET AV TELMISARTAN I HYPERTENSION.

Denna studie, utförd på patienter som lider av essentiell hypertoni, visar hur administreringen av 40 mg daglig telmisartan i 12 veckor säkerställde en signifikant minskning av blodtrycksnivån på omkring 24 mmHg för systoliskt blodtryck och 14 för diastoliskt blodtryck. Denna minskning var större än den som inducerades av andra antihypertensiva medel, såsom enalapril, vilket bibehöll samma incidens av biverkningar.

3. TELMISARTAN OCH FRAMTIDA PERSPEKTIVER

Flera studier fokuserar på systemiska effekterna av telmisartan, vilket avlägsnar denna aktiva ingrediens från den enda applikationen inom de kardiovaskulära och hypertensiva fälten. Denna studie visar till exempel hur telmisartan - även om det bara är på experimentella modeller - kan garantera en signifikant minskning av visceral fettvävnad och förebygga adipogenes, som verkar på väldigt viktiga cellulära mekanismer.

Metod för användning och dosering

MICARDIS ® Tabletter 40 mg Telmisartan: Den dos som vanligtvis används mest vid behandling av högt blodtryck är cirka 40 mg / dag, men ibland verkar dosen 20 mg redan vara ganska effektiv. Vid beständighet mot normal dosering är det möjligt att öka dosen upp till maximalt 80 mg / dag eller förutse associeringen med andra antihypertensiva läkemedel med en oundviklig dosjustering.

Dosen på 80 mg / dag, med noggrann övervakning av blodtryck, kan också användas vid förebyggande av kardiovaskulära händelser.

En korrigering av behandlingsplanen måste göras av läkaren efter en noggrann utvärdering av patientens fysiopatologiska situation i närvaro av patologier som kan förändra telmisartans normala farmakokinetiska egenskaper.

Varningar MICARDIS ® Telmisartan

Med tanke på telmisartans lever och biliära metabolism bör MICARDIS ® ges speciellt försiktigt hos patienter som lider av mild och måttlig leverinsufficiens, medan den är kontraindicerad vid allvarlig nedsatt leverinsufficiens eller allvarliga njursjukdomar, eftersom det oväntat kan öka hypotensiv effekt.

Hyperkalemi, hypovolemi och hypotensiva kriser kan inträffa efter samtidig administrering av diuretika eller läkemedel som verkar på renin-angiotensinsystemet.

Studier visar att låga nivåer av renin, som är typiska för svarta män, kan leda till en minskning av läkemedlets effektivitet och därigenom hypoteser om en variation av det etniska specifika läkemedlet.

Liksom andra antihypertensiva läkemedel föreslår den möjliga förekomsten av hypotensiva episoder, sömnighet och yrsel att man undviker användning av MICARDIS ® innan man kör fordon eller använder farligt maskineri.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Användningen av MICARDIS ® är sträng kontraindicerad vid graviditet, givet studier utförda hos djur som visar de teratogena effekterna av angiotensin II-antagonister. Vidare kan förändringen av fosterblodp perfusion äventyra den normala utvecklingen hos fostret. Därför är det lämpligt att välja en alternativ antihypertensiv behandling med en större säkerhetsprofil för användning under graviditeten.

Vi rekommenderar inte användning av detta läkemedel även under amning, eftersom det saknas säkra uppgifter om säkerheten vid MICARDIS ® under liknande omständigheter.

interaktioner

MICARDIS ® kan interagera med många andra föreningar, med därmed förändring av den farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskapen hos den aktiva principen.

Samtidig administrering av:

kaliumsparande diuretika, kaliumtillskott eller droger som påverkar detta element, kan öka risken för hyperkalemi, vilket tyder på en konstant övervakning av serummineralnivåerna.
icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och kortikosteroider kan minska läkemedlets hypotensiva effekter,
antihypertensiva medel kan leda till en ökning av den hypotensiva effekten;
litium, kan orsaka ökad toxicitet hos detta element.

Kontraindikationer MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter och metaboliter, vid obstruktion av gallvägarna och svår leverinsufficiens.

Biverkningar - Biverkningar

De biverkningar som är förknippade med administrationen av MICARDIS ®, även om de är sällsynta, involverar olika system och leder i allmänhet till diarré, illamående, depression och sömnlöshet, yrsel, bradykardi, dyspné, aptitlöshet och myalgi, asteni, hyperkalemi och ökade kreatininnivåer.

Generellt verkar dessa effekter inte vara dosrelaterade, än mindre kön eller etnicitet relaterade.