erytromycin

Erytromycin är ett läkemedel med antibiotisk verkan och anses vara föregångare till klassen av makrolider. Det erhölls först från kulturer av Streptomyces erythraeus .

Erytromycin - Kemisk struktur

Erytromycin har en bakteriostatisk typ av antibiotikabehandling, dvs det dödar inte bakterieceller, men hämmar deras tillväxt.

indikationer

För vad den använder

Erytromycin används för att behandla infektioner orsakade av bakterier som är känsliga för det.

Mer specifikt indikeras erytromycin för behandling av:

Infektioner av de övre och nedre luftvägarna och mjuka vävnader orsakade av Streptococcus pyogenes ;
Profylax av bakteriell endokardit orsakad av Streptococcus viridans ;
Övre och nedre luftvägsinfektioner och otit i mellanörat orsakat av Diplococcus pneumoniae ;
Primär atypisk lunginflammation orsakad av Mycoplasma pneumoniae ;
Akuta infektioner av hud och mjuka vävnader av Staphylococcus aureus ;
Listeria monocytogenes- infektioner;
Legionella pneumophila infektioner;
Bordatella pertussis infektioner;
erytrasma;
syfilis;
Infektioner i urogenitalt sår med Chlamydia trachomatis .

Vidare, när det används i form av gel, är erytromycin effektivt vid behandling av papulopustulära former av akne med en dominant inflammatorisk komponent.

varningar

Eftersom erytromycin huvudsakligen metaboliseras i levern, bör stor försiktighet användas vid administrering av läkemedlet till patienter med nedsatt leverfunktion, hos patienter med njursjukdom och hos äldre patienter.

Äldre patienter med lever- och / eller njurdysfunktion uppvisar större risk för ototoxicitet.

Behandling med erytromycin vid höga doser och under lång tid kan orsaka leverskador, så regelbundna leverfunktionskontroller ska utföras.

I händelse av någon typ av allergisk reaktion bör behandling med erytromycin stoppas omedelbart.

Fall av hypertrofisk infantil pylorisk stenos har rapporterats under behandling med erytromycin vid pertussisprofylax hos barn eller vid behandling av neonatala Chlamydia trachomatis- infektioner.

Behandling med erytromycin kan orsaka pseudomembranös kolit som orsakas av superinfektion med själva erytromycinresistenta bakterier (till exempel Clostridium difficile ) som normalt finns närvarande i mänsklig bakterieflora. På liknande sätt kan svampöverinfektioner som vanligtvis förekommer i humant bakterieflora (såsom Candida albicans- infektioner ) kan gynnas.

Erytromycin kan orsaka förlängning av QT-intervallet (det tidsintervall som krävs av det ventrikulära myokardiet för depolarisering och repolarisering), inklusive fall av arytmi och torsader av spets som också kan vara dödlig, även om det är sällsynt.

Erytromycin kan förvärra försvagningen av patienter med myasthenia gravis (en neuromuskulär sjukdom).

interaktioner

Samtidig administrering av erytromycin och ergotamin eller dihydroergotamin (läkemedel som används vid behandling av migrän) kan leda till en ökning av ergotaminens akuta toxicitet.

Samtidig användning av erytromycin och astemizol eller terfenadin (antihistaminläkemedel) kan orsaka allvarliga biverkningar av kardiovaskulär typ, ibland även med dödliga utfall.

Samtidig administrering av erytromycin och cisaprid (ett läkemedel som används för att öka gastrisk motilitet), pimozid (ett antipsykotiskt läkemedel) eller klaritromycin (annan makrolid) kan resultera i förlängning av QT-intervallet.

Förening av erytromycin och statiner (läkemedel som används vid behandling av hyperkolesterolemi) kan orsaka rabdomyolys (dvs. nedbrytning av skelettmuskulära celler med följd av frisättning i blodet av ämnen som ingår i muskulaturen).

Erytromycin minskar eliminationshastigheten för bensodiazepiner, såsom alprazolam, midazolam och triazolam, vilket förbättrar deras farmakologiska effekter.

Erytromycin förstärker effekten av digoxin (ett läkemedel som används för att öka styrkan i hjärtats sammandragning), orala antikoagulantia, teofyllin (används vid behandling av bronkialastma) och zopiklon (ett hypnotisk lugnande läkemedel).

Erytromycin kan öka toxiciteten inducerad av kolchicin (ett läkemedel som används vid behandling av gikt).

Erytromycin kan öka blodhalten av läkemedel som metaboliseras som du av cytokrom P3A4, inklusive:

Karbamazepin, fenytoin och valproat, antiepileptiska läkemedel;
Alfentanil, en opioidanalgetikum;
Metylprednisolon, en glukokortikoid;
Bromokriptin, ett läkemedel som används för att behandla migrän
Quinidin, en antiarytmisk läkemedel;
Vinblastin, en anticancer;
Sildenafil, ett läkemedel som används för erektil dysfunktion.

Biverkningar

Erytromycin kan utlösa olika typer av biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Den typ av biverkningar och intensiteten som de uppstår beror på den olika känsligheten som varje individ har mot läkemedlet. Därför svarar varje person annorlunda mot behandlingen.

Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under erytromycinbehandling.

Gastrointestinala störningar

Behandling med erytromycin kan orsaka:

Kramper och / eller buksmärtor;
illamående;
kräkningar;
diarré;
pankreatit;
anorexi;
Pseudomembranös kolit.

Allergiska reaktioner

Erytromycin kan utlösa allergiska reaktioner hos känsliga individer. Dessa reaktioner kan uppstå med symtom som utslag, nässelfeber och anafylaktiska reaktioner.

Nervsystemet

Erytromycinbehandling kan orsaka yrsel och konvulsioner.

Hjärtat

Behandling med erytromycin kan orsaka förlängning av QT-intervallet, torsades de pointes, arytmier och ventrikulär takykardi.

Öra sjukdomar

Behandling med erytromycin kan gynna början av reversibel dövhet. Vidare kan läkemedlet orsaka tinnitus, det vill säga en hörselstörning som kännetecknas av uppfattningen av surrning, hissing, jingling, visslande etc.

Njur- och urinvägssjukdomar

Erytromycinbehandling kan orsaka interstitiell nefrit.

Andra biverkningar

Behandling med erytromycin kan orsaka leverdysfunktion och kan ge upphov till förvirring och hallucinationer.

Förändringar i diagnostiska test

Erytromycinbehandling kan störa vissa tester för bestämning av urinakatekolaminer.

överdosering

De symptom som kan uppstå om en överdos av erytromycin tas är:

Epigastriska smärtor;
illamående;
Mild diarré;
Kolestatisk gulsot.

Det finns ingen motgift mot erytromycinöverdosering, så behandlingen är bara stödjande.

Om emellertid överdos av erytromycin misstänks, kontakta omedelbart din läkare eller kontakta närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Erytromycin - som alla makrolider - utövar sin antibiotiska verkan genom att störa bakteriens proteinsyntes.

Proteinsyntes i bakterieceller sker tack vare särskilda organeller som kallas ribosomer.

Ribosomer består av ribosomalt RNA och proteiner associerade med varandra för att bilda två underenheter:

30S-subenheten, bestående av 21 proteiner och en RNA-molekyl (16S);
50S-subenheten, bestående av 34 proteiner och två RNA-molekyler (23S och 5S).

Uppgiften för dessa organeller är att binda och översätta budbärarens RNA som kommer från cellkärnan och att syntetisera proteinerna som det kodar för.

Erytromycin binder till 23S-ribosomal RNA-molekylen närvarande inom 50S-subenheten.

Bindningen av erytromycin till RNA 23S förhindrar RNA från att fullborda proteinsyntesen och därmed hämma bakteriell celltillväxt.

Användningssätt - Dosering

Erytromycin är tillgängligt i följande farmaceutiska former:

I form av belagda tabletter, tuggbara tabletter och granuler för oral suspension för oral administrering;
I form av gel för topisk administrering;
I form av pulver och lösningsmedel för injektionsvätska, lösning, som måste blandas precis före intravenös eller intramuskulär administrering.

Nedan finns några indikationer på doserna av erytromycin som vanligtvis används vid behandling.

Oral administrering

Hos vuxna är dosen av erytromycin som vanligtvis administreras 500-1000 mg två eller tre gånger om dagen. Din läkare kan besluta att öka dosen upp till högst 4 g per dag.

Hos barn från 7, 5 till 30 kg kroppsvikt är dosen av erytromycin som vanligtvis används 125-500 mg tre gånger om dagen.

Hos barn från 2 till 7, 5 kg kroppsvikt är dosen av läkemedel som vanligtvis administreras 50 mg / kg kroppsvikt per dag, uppdelad i tre administreringar.

Topisk administrering

Vanligtvis appliceras erytromycingel en eller två gånger om dagen enligt doktorns bedömning.

Intravenös eller intramuskulär administrering

Hos vuxna och ungdomar är dosen av erytromycin som vanligtvis används 1-2 g per dag, upp till högst 4 g per dag vid mycket allvarliga infektioner.

Hos barn upp till 12 år är den vanliga dosen av medicinering 15-50 mg / kg kroppsvikt för att delas upp i flera administrationer under hela dagen.

Graviditet och amning

Erytromycin kan passera placentan och vissa studier har visat att nyfödda vars mammor tog drogen under de första månaderna av graviditeten kan utveckla kardiovaskulära missbildningar.

Erytromycin utsöndras också i bröstmjölk.

Därför ska användningen av läkemedlet av gravida kvinnor eller mammor som ammar, endast utföras om det är oumbärligt och endast under läkens strikt kontroll.