rifampin

Rifampicin är ett antibiotikum som hör till klassen av rifamyciner. Det är en halvsyntetisk förening som härrör från rifamycin B, producerad av Nocardia mediterranei .

Rifampicin - Kemisk struktur

Rifampicin har en bakteriedödande verkan (dvs kan döda bakterier) och marknadsförs i form av farmaceutiska formuleringar lämpliga för både oral och parenteral administrering.

indikationer

För vad den använder

Rifampicin monoterapi används för profylax av infektioner orsakade av Neisseria meningitidis och Haemophilus influenzae .

I stället används i kombination med andra antibiotika rifampicin vid behandling av:

tuberkulos;
lepra;
endokardit;
osteomyelit;
Svår legionellos
Akut brucellos;
Komplicerade urinvägsinfektioner.

varningar

Vuxna patienter måste, före behandling med rifampicin, genomgå blodcellsräkning och kontroller för att bestämma blodnivåer av bilirubin, leverenzym och kreatinin.

Rifampicin har en enzymframkallande kapacitet och kan därför leda till en ökad metabolism av många endogena substrat, inklusive vitamin D och hormoner som produceras av sköldkörteln och binjurarna.

Rifampicin kan orsaka försämring av porfyri hos patienter som är drabbade.

Rifampicin kan ge röd färg till urin, svett, tårar och sputum. Vidare har mjuka kontaktlinser som bärs av patienter med rifampicinbehandling rapporterats ha en permanent röd färg.

Mycket försiktighet ska användas vid administrering av rifampicin i tidig spädbarn och hos äldre patienter med dålig näringsstatus, särskilt när antibiotikum används i kombination med isoniazid för behandling av tuberkulos.

Administreringen av rifampicin till patienter med nedsatt njurfunktion bör endast utföras om det är nödvändigt och under strikt medicinsk övervakning. Leverfunktionen hos dessa patienter måste övervakas ständigt. Om symptom på eventuell levertoxicitet uppträder, ska behandlingen med rifampicin avbrytas.

Rifampicin kan minska effekten av orala preventivmedel, därför är det lämpligt att använda icke-hormonella preventivmetoder under antibiotikabehandlingen.

interaktioner

Rifampicin är en inducer av hepatiska cytokrom P450 enzymer, det kan därför främja eliminering och följaktligen minska effekten av läkemedel som metaboliseras av samma cytokrom P450. Bland dessa droger vi:

Antikonvulsiva medel ;
Antiarrhythmics ;
Några cancermedicin ;
Antipsykotika ;
Tricykliska antidepressiva medel ;
Orala antikoagulantia ;
Barbiturater och bensodiazepiner ;
Kloramfenikol (ett antibiotikum);
Fluoroquinoloner (antibakteriella läkemedel);
Orala preventivmedel ;
Kortikosteroider ;
Opioida analgetika ;
Antiemetika (antivomit);
Levotyroxin ;
Teofyllin .

Samtidig administrering av rifampicin och saquinavir och ritonavir (antivirala läkemedel som används vid behandling av AIDS) kan öka risken för levertoxicitet. Därför måste denna förening undvikas.

Risken för hepatotoxicitet ökar också vid samtidig administrering av rifampicin och halotan (en allmän narkos) eller isoniazid (används för att behandla malaria). Därför bör samtidig användning av rifampicin och halotan undvikas, medan patienter som behandlas med rifampicin och isoniazid bör övervakas noggrant.

Samtidig administrering av atovaquon (ett läkemedel som används vid behandling av malaria) och rifampicin orsakar en minskning av plasmakoncentrationen av atovaquon och en ökning av plasmakoncentrationen av rifampicin.

Samtidig användning av ketokonazol (en svamp) och rifampicin orsakar en minskning av blodkoncentrationen hos båda läkemedlen.

Rifampicin orsakar en ökning i plasmakoncentrationen av den aktiva metaboliten av enalapril (en ACE-hämmare) när den administreras tillsammans. Därför kan dosen av enalapril som administreras behöva justeras.

Antacida läkemedel kan minska absorptionen av rifampicin.

Under alla omständigheter är det alltid bra att informera din läkare om du tar - eller om du nyligen har varit - mediciner av något slag, inklusive receptfria läkemedel och växtbaserade och / eller homeopatiska produkter.

Biverkningar

Rifampicin kan orsaka olika biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Detta beror på att varje person har sin egen känslighet för drogen. Därför sägs att de oönskade effekterna inte alla uppträder med samma intensitet hos varje patient.

De viktigaste biverkningarna som kan uppstå vid rifampicinbehandling anges nedan.

Lever och gallvägar

Behandling med rifampicin kan inducera hepatotoxicitet och leda till uppkomsten av hepatit.

Gastrointestinala störningar

Rifampicinbehandling kan orsaka:

Illamående och kräkningar;
diarré;
Mage i buken
Pseudomembranös kolit.

Hud och subkutan vävnad

Under behandling med rifampicin hudreaktioner som rodnad, klåda och mindre utslag kan förekomma.

Mer sällan kan allvarligare reaktioner uppstå, såsom pemfigoidreaktion, erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys.

Blod och lymfsystemet

Under rifampicinbehandling, fall av:

Plateletopeni (dvs minskningen av antalet blodplättar i blodet), åtföljt av lila eller ej;
Leukopeni, dvs minskningen av leukocyter i blodet.
Eosinofili, det vill säga ökningen av antalet eosinofiler i blodet;
Akut hemolytisk anemi.

Vidare - även om sällsynta - fall av agranulocytos har rapporterats, är det en kraftig minskning av antalet granulocyter i blodet.

Njur- och urinvägssjukdomar

Behandling med rifampicin kan orsaka adrenalinsufficiens hos patienter med tidigare nedsatt adrenalfunktion och akut njurinsufficiens orsakad av akut interstitial nefrit eller akut tubulär nekros.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med rifampicin är:

ödem;
Muskelsvaghet;
myopati;
feber;
frossa;
huvudvärk;
yrsel;
Benvärk;
dyspné;
väsande andning;
Sänkning av blodtryck och chock;
Anafylaxi.

överdosering

De symptom som kan uppstå om överdosering av rifampicin tas är:

Illamående och kräkningar, även svåra;
Buksmärtor;
huvudvärk;
klåda;
letargi;
Övergående ökning av blodnivåerna hos bilirubin och leverenzym;
Brun-rödaktig färgning av hud, urin, avföring, svett och tårar, vars intensitet varierar beroende på hur mycket läkemedel som tas
Ansikts- och periorbital ödem;
hypotoni;
Ventrikulära arytmier
Sinus takykardi;
Hjärtstillestånd
konvulsioner;
Förlust av medvetandet.

Behandling av överdos av rifampicin bör vara stödjande och symptomen ska behandlas som de uppstår.

Gastric lavage och administrering av aktivt kol kan vara användbart för att eliminera överskott av antibiotikum från mag-tarmkanalen.

Hos vissa patienter kan hemodialys också vara användbar.

Åtgärdsmekanism

Rifampicin utövar sin antibakteriella verkan genom att förhindra DNA-transkription. Närmare bestämt hämmar rifampicin bakteriellt beroende RNA-polymeras-DNA. Detta enzym kan transkribera den genetiska informationen som finns i DNA i en komplementär RNA-molekyl.

Genom att hindra bakteriecellen från att få tillgång till sin genetiska information, stoppar de olika cellulära aktiviteterna och så småningom leder till själva cellens död.

Användningssätt - Dosering

Rifampicin är tillgängligt för intravenös administrering som pulver och lösningsmedel för infusion och för oral administrering i form av kapslar, tabletter och sirap.

Under behandling med rifampicin är det nödvändigt att följa instruktionerna från läkaren, både vad gäller den mängd läkemedel som ska tas och behandlingens varaktighet.

Oral administrering

För att främja absorptionen av rifampicin är det lämpligt att ta drogen på tom mage och bort från måltiderna.

För behandling av tuberkulos hos vuxna patienter med kroppsvikt över 50 kg är den vanliga administrerade rifampicin dosen 600 mg per dag. För patienter med en kroppsvikt på mindre än 50 kg är dosen av medicinen som vanligtvis används 450 mg per dag.

Under behandling av tuberkulos ges rifampicin alltid i kombination med andra antibiotika.

För behandling av andra infektioner är den vanliga dosen av rifampicin 900-1200 mg per dag, som ska tas i två uppdelade doser.

Hos barn är den rekommenderade dosen av rifampicin 10-20 mg / kg kroppsvikt, som ska tas i två uppdelade doser. Barn ska inte ges en daglig dos på mer än 600 mg av läkemedlet.

Intravenös administrering

Administreringen av intravenös rifampicin indikeras när patientens tillstånd inte tillåter oral administrering.

För både behandling av tuberkulos och behandling av andra typer av infektioner är dosen av rifampicin som vanligtvis ges till vuxna genom intravenös infusion 600 mg av läkemedlet.

Graviditet och amning

Rifampicin kan överstiga placentan, men effekterna som det kan ha på fostret är inte kända. Studier utförda på gnagare har dock visat att högdos rifampicin kan orsaka teratogena effekter. Vidare kan rifampicin, om det administreras under de senaste veckorna av graviditeten, främja framväxten av postnatalblödningar hos nyfödda och hos moderen som kräver adekvat behandling med vitamin K.

Mot bakgrund av dessa fakta bör rifampicin endast användas av gravida kvinnor om de förväntade potentiella fördelarna med moderen överväger de potentiella riskerna för fostret och endast under strikt medicinsk övervakning. Detsamma gäller användningen av antibiotikum av mammor som ammar.