IMODIUM ® är ett läkemedel baserat på Loperamidhydroklorid.
TERAPEUTISK GRUPP: Antidiarrheal - Antipropulsiv.
IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter
Indikationer IMODIUM ® Loperamid
IMODIUM ® är indicerat för symptomatisk behandling av akut diarré.
Åtgärdsmekanism
Loperamidhydroklorid, som tas oralt med IMODIUM ® absorberas effektivt i tarmen och omedelbart metaboliseras i levern. Denna entero-hepatiska cirkulation hindrar den aktiva ingrediensen från att finna sig i plasma i signifikanta koncentrationer, vilket tillåter istället att hällas tillbaka i tarmen för ca 90% av initialdosen.
Det är precis vid nivån av den myenteriska plexusen att loperamid utför sina biologiska funktioner, aktiverar opioidreceptorerna i mu-subfamiljen och säkerställer en minskning av produktionen av acetylkolin, med en följd minskning av intestinalt propulsiv aktivitet och frekvensen av diarréutsläpp.
Den viktiga första-passmetabolismen och den höga affiniteten hos den aktiva ingrediensen mot intestinala receptorer möjliggör att loperamiden huvudsakligen utövar en lokal effekt, vilket undviker någon annan typ av modulering vid nivån av centrala nervsystemet med följd-bieffekter.
Studier utförda och klinisk effekt
FARAN AV LOPERAMID I PEDIATRISK ÅR
Världshälsoorganisationen och de olika internationella pediatriska myndigheterna rekommenderar starkt mot användningen av denna aktiva ingrediens vid behandling av akut diarré hos barn. Den kritiska återläsningen av den vetenskapliga litteraturen har faktiskt visat hur loperamid kan minska frekvensen av evakueringshandlingar och förbättra konsistensen hos avföringen, men samtidigt ansvara för mycket viktiga och väldigt allvarliga biverkningar, inklusive letargi och död.
2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, NÖDVÄNDIGA REMEDIER
Resenärens diarré är en av de vanligaste patologierna som drabbar resenärer av alla slag. I de flesta fall förefaller detta tillstånd bestämas av närvaron av patogener för människans tarm, så mycket som att förklara den särskilda effekten av antibiotikabehandling. I detta avseende verkar behandlingen av förstahandsvalet vara det med loperamid för upplösning av symtomen och det med antibiotika för eliminering av orsaken.
3. Effekten av loperamid
Den speciella effekten av loperamid vid behandling av diarré verkar vara associerad huvudsakligen med den direkta verkan mot opioidreceptorerna uttryckta i den myo-enteriska plexusen, som kan lugna peristaltiska sammandragningar och öka transgtiden i intestin. Nya studier har dock visat att loperamid också kan vara särskilt effektivt för att öka tonen i den analala sphincten, minska stimulansen och evakueringsfrekvensen.
Metod för användning och dosering
IMODIUM ® hårda kapslar, brännbara tabletter eller olösliga tabletter med 2 mg loperamidhydroklorid: den rekommenderade dosen är 4 mg loperamidhydroklorid per dag, tagen med ett glas vatten.
Behandlingen ska vid akut diarré garantera ett optimalt resultat inom 48 timmar, därför är det inte rekommenderat att förlänga detta läkemedels intag utöver två dagar, om det inte finns medicinsk övervakning.
Under alla omständigheter ska administreringen av IMODIUM ® avbrytas efter normalisering av evakueringsåtgärderna och avföringskonsistensen.
Varningar IMODIUM ® Loperamid
Intaget av IMODIUM ® indikeras vid symptomatisk behandling av akut diarré. Det kan därför vara nödvändigt att associera symptomatisk behandling med loperamid även en resolutionsbehandling som syftar till att eliminera de potentiella orsakerna och en integrerande, som är nödvändig för att fylla i förlorade vätskor och salter.
I detta avseende ger även den brusande tablettformen de huvudsakliga elektrolyterna förlorade med diarré.
Administreringen av loperamid bör övervakas noggrant, vid nedsatt leverfunktion, och så småningom suspenderas på grund av avsaknaden av resultat i 48 timmar, eller utseendet på distansepisoder och magskramper.
Närvaron av glukos och sorbitol i brusande tabletter kan vara potentiellt farligt för diabetespatienter eller de som lider av reducerad glukostolerans, medan laktos i hårda kapslar kan orsaka gastrointestinala symptom hos patienter med laktasenzymbrist eller minskad tolerans för glukos / galaktos.
Yrsel, trötthet och yrsel, efter användning av IMODIUM ® kan göra bilar eller använda maskiner farliga.
FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING
För närvarande publicerade studier avslöjar inte teratogena och mutagena effekter för fostret. Farmakokinetiska studier har dock visat närvaron av små mängder loperamid i bröstmjölk, vilket kan orsaka intestinala suboklusioner på grund av överdrivet antipulsiv effekt.
Mot bakgrund av detta bevis är användningen av IMODIUM ® under graviditeten och under laktationsperioden kontraindicerad.
interaktioner
Loperamidets oförmåga att korsa blod-hjärnbarriären och att ge effekter på nivån i centrala nervsystemet garanteras av P-glykoproteinets aktivitet, vilket - uttryckt på dessa platser - förhindrar passage av denna och andra aktiva ingredienser mot centrala nervsystemet . Följaktligen kan hämmare av detta protein, såsom kinidin och ritonavir, öka de centrala effekterna av loperamid, med följdvisa biverkningar som lyckligtvis fortfarande inte observeras vid vanliga terapeutiska doser.
Antidiarrheal och antipropulsiv effekt av IMODIUM ® kan förbättras genom samtidig administrering av läkemedel som tillhör samma kategori, vilket ökar risken för förstoppning. Loperamid metaboliseras av cytokrom P450 enzymatisk klass; därför kan dess inhibitorer ändra de aktiva ingrediensens normala farmakokinetiska egenskaper.
Kontraindikationer IMODIUM ® Loperamid
IMODIUM ® är kontraindicerat vid graviditet och amning och hos barn under 12 år på grund av eventuellt utseende av intestinala subtilslutningar.
Loperamid är indicerat för symptomatisk behandling av akut diarré, därför är användningen inte berättigad under kronisk diarré, till och med akut dysenteri och speciellt vid diarré på grund av kroniska inflammatoriska sjukdomar som påverkar tarmarna, inklusive de från invasiva patogener (etiologiska medel för dysenteri).
Intaget av IMODIUM ® är kontraindicerat även vid ökad risk för patologier på grund av minskad tarmframdrivning (megacolon) och vid överkänslighet mot en av dess komponenter.
Biverkningar - Biverkningar
IMODIUM ® har visat sig tolereras väl av patienter med kronisk eller akut diarré som har genomgått behandling. Den mest klagade på biverkningen var förstoppning, vilket observerades hos nästan 2% av de behandlade patienterna, ofta förknippade med illamående och magkramper.
I vilket fall som helst har dessa reaktioner visat sig vara kliniskt irrelevant och övergående.
Mer sällan har allergiska reaktioner med hudproblem observerats, kännetecknad av hudutslag, urtikaria och ödem.
Illamående, känslor av trötthet, yrsel och svimmelhet har beskrivits i erfarenhet efter marknadsföring.
anteckningar
IMODIUM ® är ett OTC-läkemedel utan recept, så det kan säljas fritt.
