XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® är ett läkemedel baserat på Orlistat

TERAPEUTISK GRUPP: Anti-fetma läkemedel med perifer verkan

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Vägbeskrivning XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® är indicerat vid behandling av fetma (BMI lika med eller större än 30 kg / m2) eller övervikt (BMI större än eller lika med 28 kg / m2) komplicerat av associerade riskfaktorer i kombination med en måttlig hypokalorisk diet.

Åtgärdsmekanism XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® är ett läkemedel baserat på Orlistat, den enda aktiva anti-fetma-principen som fortfarande finns på marknaden i Italien efter att sibutramin har återtagits från marknaden.

Dess terapeutiska verkan är nära besläktad med den specifika kemiska strukturen, vilken vaguellt liknar den hos de vanligaste triglyceriderna, vilket gör att denna aktiva princip kan interagera selektivt med lipaser närvarande i mag-tarmkanalen, vilket förhindrar dess verkan.

Den irreversibla inhiberingen som uppnås genom bildandet av kovalenta bindningar mellan Orlistat och en serin uttryckt i lipas aktiva domän hindrar dessa enzymer från att smälta matlipider i fettsyror och glycerol, vilket drastiskt minskar intestinalabsorptionen med en signifikant minskning av kalori och lipidintag av måltiden som just tagits.

Denna åtgärd är också möjlig tack vare vissa farmakokinetiska egenskaper hos Orlistat, vilket minskar systemisk absorption till ett minimum vilket gör det praktiskt inkonsekvent, vilket gör att en aktivitet koncentreras på mag-tarmkanalen.

Vid denna tid utsöndras både de oabsorberade lipiderna och Orlistat och några av dess inaktiva metaboliter, som produceras av samma tarmslemhinna, genom feces.

Studier utförda och klinisk effekt

1. STUDIO XENDOS OCH EFFEKTIVITETEN FÖR ORLISTATEN

En milstolpe i orlistatets funktionella utvärdering som visar att hos ca 60% av patienterna som behandlades med detta läkemedel var det möjligt att upptäcka en viktminskning på 5% under 12 veckors behandling jämfört med 35% av patienterna som behandlades med placebo. Samma förhållande upprätthölls vid långvariga behandlingar i 1 och 4 år.

2. ORLISTAT, GLYCEMIA OCH CARDIAC FUNKTIONALITET I DIABETISKA PATIENTER

Administreringen av Orlistat under 12 veckor hos patienter med typ II-diabetes och fetma har visat sig vara användbar för att säkerställa ytterligare viktminskning jämfört med placebo och för att förbättra glykemiska nivåer såväl som hjärtfunktion.

3. ORLISTAT OCH HÄLSA ASPEKTER

En mycket intressant studie som visar hur man tar Orlistat kan garantera en signifikant viktminskning och bidra till att förbättra livsstilen. Frågeformulär som lämnats till patienter före och efter behandling med Orlistat har visat en ökande uppmärksamhet på vård av deras kost och förbättrad livsstil, och framhäver huvudrollen i hälsosamma vanor, inte bara i mat, viktminskning och vid bibehållande av tillståndet av välbefinnande.

Metod för användning och dosering

XENICAL ® 120 mg hårda kapslar av Orlistat: Vi rekommenderar att du tar en av XENICAL ® kapslar före, kontextuellt eller efter att ha fått en måltid som innehåller lipider.

Med tanke på verkningsmekanismen för den aktiva ingrediensen, koncentrerad på uppslutning och absorption av lipider, är det uppenbart att läkemedlet inte ska tas samtidigt som feta måltider, och att samtidigt bör kosten säkerställa ett korrekt intag av fiber, makro och mikronäringsämnen med en lipidprocent cirka 30% av den totala kaloridelen av måltiden.

Utsöndringen av fetter med avföring observeras redan 24 - 48 timmar efter det att det första intaget varat upp till 72 timmar efter det sista.

I vilket fall som helst är den maximala effektiva dosen den för tre kapslar om dagen, över vilken de terapeutiska effekterna förblev oförändrade i motsats till en ökning av biverkningar.

Varningar XENICAL ® Orlistat

Terapi med XENICAL ® bör associeras med noggrann övervakning av några viktiga laboratorieparametrar som koagulering och glykemi hos patienter som behandlas med respektive antikoagulantia eller antidiabetisk behandling.

Samtidigt rekommenderas också särskild uppmärksamhet hos patienter som tar orala preventivmedel, med tanke på minskad biotillgänglighet som kan observeras vid samtidig administrering.

För att undvika utseende av obehagliga biverkningar, såsom rektalblödning och gastrointestinala sjukdomar, är det viktigt att följa en hälsosam kost som inte överstiger 30% av kalorierna som härrör från lipider per måltid.

Ytterligare biverkningar kan inträffa efter intaget av XENICAL ® hos patienter med kroniskt njursvikt och hypotyreoidism.

Vid misslyckande med att minska kroppsvikt med minst 5% under 12 veckors behandling, ska intaget av XENICAL ® stoppas. Även om Orlistat som finns i XENICAL ® inte genomgår en viktig systemisk absorption, kan dess persistens vid magtarmkanalen förändra de normala farmakokinetiska egenskaperna hos olika aktiva beståndsdelar, huvudsakligen relaterad till absorptionskapacitet och biotillgänglighet.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

För närvarande finns inga studier tillgängliga för att klargöra Orlistats säkerhetsprofil när det gäller fostrets hälsa när den tas under graviditeten, medan olika farmakokinetiska test har visat närvaron av denna molekyl i bröstmjölk.

Mot bakgrund av detta bevis skulle det vara bra att undvika att ta XENICAL ® både under graviditeten och i efterföljande amningsfas.

interaktioner

Även om Orlistat som finns i XENICAL ® inte genomgår en viktig systemisk absorption, kan dess persistens vid magtarmkanalen förändra de normala farmakokinetiska egenskaperna hos olika aktiva beståndsdelar, huvudsakligen relaterad till absorptionskapacitet och biotillgänglighet.

Faktum är att farmakokinetiska studier visar en signifikant minskning av biotillgängligheten av ciklosporin, orala antikoagulantia, amiodaron och antagligen orala antikoagulantia (i detta fall på grund av ökad fekal utsöndring) vid samtidig administrering med Orlistat.

Av samma anledning kan en integrerad terapi med fettlösliga vitaminer rekommenderas, helst minst 2 timmar efter att ha tagit XENICAL ® .

Kontraindikationer XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® är kontraindicerat till patienter med kolestas, kroniskt malabsorptionssyndrom och överkänslighet mot den aktiva substansen eller något av dess hjälpämnen.

Orlistatintaget är också kontraindicerat under amning och rekommenderas inte under graviditeten.

Biverkningar - Biverkningar

De vanligaste sidreaktionerna som beskrivs efter användning av XENICAL ® berör främst mag-tarmkanalen med impulsiv defekatorisk stimulans, fet och oljig avföring, buksmärtor, ökad evakueringsfrekvens och rektal blödning i svårare fall och metabolisk med hypoglykemi.

Fall av huvudvärk, transaminasavvikelser, trötthet och trötthet och överkänslighets dermatologiska reaktioner har varit mer sällsynta.