CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

CARDIOVASC ® är ett läkemedel baserat på Lercanidipinhydroklorid.

TERAPEUTISK GRUPP: Kalciumantagonist med övervägande kärlverkan.

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

CARDIOVASC® är ett läkemedel som indikeras för behandling av mild eller måttlig essentiell hypertension.

Verkningsmekanism CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

CARDIOVASC ® presenterar som aktiv princip lercanidipin, en molekyl som tillhör dihydropyridinfamiljen. Detta ämne absorberas snabbt och fullständigt i tarmen och transporteras i blodet, där det når en maximal topp mellan andra och tredje timmar. Den terapeutiska verkan av lerkanidipin beror huvudsakligen på S-enantiomeren, som är i stånd att binda och blockera a1-receptorerna av kalciumkanaler av långsam typ, hämmar det inkommande flödet av detta element och därmed förhindra sammandragningen av glatta muskelfibro-celler. Den antihypertensiva effekten beror därför på en exakt verkan av den aktiva principen på de arteriolära muskelcellerna, vilket möjliggör en signifikant minskning av perifer vaskulär resistans (vasodilatorisk effekt).

Lercanidipin kännetecknas av en långsam och långvarig åtgärd, garanterad av permanentheten vid cellmembranernas nivå, i slutet av vilken, efter ca 24 timmar, metaboliseras den av hepatiska cytokromerna och elimineras i lika delar genom avföring och urin.

Studier utförda och klinisk effekt

1. Möjlig roll av lercanidipin

Även om det fortfarande är i fasen med in vitro-experiment, verkar lerkanidipin kunna förhindra proliferation och differentiering av arteriolära glattmuskelceller. Denna speciella förmåga kunde inte bara hjälpa den antihypertensiva effekten som utövas av muskelavslappande verkan, men också minska den vaskulära förtjockningen som är ansvarig för försämringen av de hemodynamiska egenskaperna.

2. KALCIUMANTAGONISTER OCH PERIPHERAL EDEMA: fördelarna med lercanidipin

Lercanidipin verkar vara bland de säkraste dihydropyridin-struktur-kalciumantagonister som för närvarande används i klinisk praxis. En viktig studie i meta-analysen visar att förekomsten av perifert ödem och därtill följd suspension av läkemedelsbehandling minskas bestämt hos patienter behandlade med lercanidipin jämfört med andra kalciumantagonister.

3. EFFEKTIVITETEN FÖR KOMBINERAD TERAPI I BEHANDLING AV HYPERTENSION

Administrering av kalciumantagonister och inhibitorer av renin-angiotensinsystemet verkar vara en av de mest lovande läkemedelskombinationerna vid behandling av hypertoni. Flera studier verkar vara överens om den kombinerade terapins större effektivitet och säkerhet jämfört med monoterapi med ett av de två läkemedlen, även hos hypertensive patienter med metaboliska och organiska komplikationer. Effektiviteten av synergin mellan lercanidipin och enalapril vid förebyggande av kardiovaskulära händelser kvarstår emellertid för att klargöras.

Metod för användning och dosering

CARDIOVASC ® 10 mg tabletter av lercanidipin: För behandling av mild till måttlig essentiell hypertoni rekommenderar vi att du tar en tablett om dagen. Under strikt medicinsk övervakning kan dagsdosen ökas till 2 tabletter, om tillfredsställande tryckfall inte nås efter två veckors behandling.

Intaget bör genomföras senast 15 minuter före en måltid, eftersom storleken och typen av näringsämnen som intagits kan ändra den normala farmakokinetiska profilen för CARDIOVASC ®

INNEHÅLLSFÖR INNAN DU TAR CARDIOVASC ® Lercanidipin Hydrochloride - KRAV OCH KONTROLL AV DIN DOKUMENT ÄR NÖDVÄNDIGT.

Varningar CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

Före och under administrering av CARDIOVASC ® bör noggrann övervakning av artärtrycket utföras för korrekt inställning av behandlingsplanen och den relativa doseringen.

En minskning av den terapeutiska dosen kan vara nödvändig hos patienter med leversjukdom, för vilken den reducerade funktionaliteten hos cytokroma enzymer kan leda till en minskning av inaktiveringen av lercanidipin, med därigenom förstärkning av de terapeutiska effekterna. Samma argument är naturligt replikerbart för användningen av droger och molekyler som kan störa aktiviteten hos cytokrom CYP 3A4.

Särskild försiktighet bör vidtas när det gäller patienter som lider av njurinsufficiens, ventrikulär dysfunktion, hjärtkemi och dysfunktion hos förmaks sinusnoden.

CARDIOVASC ® presenterar laktos bland hjälpämnena, vilket kan vara farligt hos patienter med laktasbrist, galaktosemi eller glukos / galaktosmalabsorptionssyndrom.

Vissa symptom relaterade till CARDIOVASC ® -behandling, såsom yrsel, huvudvärk, asteni och somnolens, om än sällsynta, kan minska patientens perceptiva och reaktiva kapacitet, vilket gör körning av fordon och användning av maskiner farliga.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Trots närvaron av experimentella studier som utförts på djur, som visar avsaknaden av teratogena och mutagena effekter av lerkanidipin på fostret, fostrets missbildningar, observerades tillväxtnedgången för andra aktiva beståndsdelar av samma terapeutiska kategori och liknande kemisk struktur och l frånvaro av human kliniska prövningar, föreslår att man undviker användning av CARDIOVASC ® under hela graviditeten.

Kontraindikationerna sträcker sig också till amningstiden, med tanke på eventuell utsöndring av läkemedlet i modersmjölk med effekter som inte studerats eller förutses.

interaktioner

Som bekant är cytokrom-hepatiska enzymer som är ansvariga för metabolismen av lerkanidipin mycket mottagliga för inhiberande och inducerande verkan hos olika läkemedel och molekyler. Därför kan CARDIOVASC ® interagera med:

Betablockerare med hepatisk metabolism (metopropol), fenytoin, astemizol, amiodaron och andra CYP 3A4-inducerare, vilket resulterar i ökad aktivitet av detta enzym och relativ minskning av plasmanivåerna och biologisk effekt av lerkanidipin.
CYP3A4-hämmare, såsom grapefruktjuice och cyklosporin, med ökad biotillgänglighet av lerkanidipin och potentiering av terapeutiska effekter.

I båda fallen kan en dosjustering vara nödvändig för att minska de potentiella biverkningarna.

Vidare kan den antihypertensiva effekten av CARDIOVASC ® förbättras genom samtidig administrering av antihypertensiva droger och alkohol.

Kontraindikationer CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

CARDIOVASC ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot någon av dess komponenter, svår leversjukdom och nefropati, kongestivt hjärtsvikt, angina pectoris och nyligen hjärtinfarkt. Kontraindikationer sträcker sig oundvikligen till kvinnor under graviditeten och laktationen eller under fertil ålder i avsaknad av skyddande preventivbehandling.

Biverkningar - Biverkningar

Administreringen av CARDIOVASC ® verkar tolereras väl, med en frekvens av biverkningar som inte överstiger 2%. Bland de vanligaste effekterna är yrsel, perifer ödem, takykardi, hjärtklappning och huvudvärk. Snarare uppträder kliniskt relevanta symptom, såsom kärl, nerv, kutan och gastrointestinala symtom.

De ovan nämnda effekterna kan vara mer frekventa - och även åtföljda av allvarliga komplikationer, såsom ökade angina episoder och hjärtinfarkt - i synnerhet grupper av patienter i riskzonen.