Nitroglycerin som läkemedel

genera

Nitroglycerin - även känt som trinitroglycerin eller glyceryltrinitrat - är en aktiv ingrediens som hör till gruppen organiska nitrater. Ur kemisk synvinkel är nitroglycerin en glycerin-salpetersyra.

Denna aktiva ingrediens används i terapi för behandling av olika hjärtsjukdomar och för behandling av smärta orsakad av kroniska analfissurer. Nitroglycerin är tillgängligt i form av olika farmaceutiska formuleringar lämpliga för olika administrationsvägar (transdermalt, sublingualt, intravenöst, rektalt). Beslutet att använda en läkemedelsform snarare än en annan är upp till läkaren och varierar, väsentligen beroende på den patologi som måste behandlas.

nyfikenhet

Nitroglycerin är en mycket instabil och explosiv kemisk förening. Det upptäcktes av den italienska kemisten och läkaren Ascanio Sobrero 1846. Förmågan att explodera lätt genom snabb uppvärmning och priming innebar att denna molekyl användes för att producera flera sprängämnen, inklusive dynamit.

I farmaceutiska formuleringar eliminerar emellertid utspädningen av nitroglycerin med olika typer av hjälpämnen detta problem med instabilitet vilket leder till att föreningen är explosiv. Därför kan läkemedel som innehåller denna aktiva substans användas säkert.

Terapeutiska indikationer

Vilket Nitroglycerin används för

De terapeutiska indikationerna på nitroglycerin kan variera beroende på den farmaceutiska formen, i vilken den finns, därför beroende på administreringssättet genom vilket läkemedlet tas.

I detalj anges användningen av nitroglycerin i följande fall:

• Förebyggande behandling av angina pectoris, både i monoterapi och i kombination med andra antiangina läkemedel (transdermalt plåster och sublingual spray);
• Behandling av angina pectoris kriser (sublingual spray, tabletter och infusionsvätska);
• Akut vänster ventrikulärfel, även efter hjärtinfarkt (infusionsvätska)
• Hypertensiv kris (lösning för infusion);
• Akut lungödem och pulmonalt pre-ödem (infusionsvätska);
• Behandling av smärta orsakad av analfissurer (rektalsalva).

varningar

Vad du behöver veta innan du tar Nitroglycerin

Användningen av nitroglycerin bör endast ske under läkens strikt övervakning.

Nitroglycerin ska användas mycket noggrant i närvaro av:

• Njurfel;
• Allvarligt leversvikt
• hypotyroidism;
• hypotermi;
• Stater av undernäring;
• Huvudtrauma;
• Cerebral blödning.

Eftersom administrering av nitroglycerin kan orsaka hypotoni och svår huvudvärk, måste den ideala dosen för varje patient uppnås successivt. Eftersom nitroglycerin kan orsaka sänkning av blodtrycket även vid låga doser är det dessutom bra att undvika plötsliga förändringar av positionen efter att ha tagit den (t ex undvik den abrupta övergången från sittplats till stående position).

Nitroglycerin ska också användas med försiktighet hos personer med allergier mot andra nitroderivat, eftersom korstolerans är kända.

Intag av nitroglycerin kan orsaka biverkningar som kan minska förmågan att reagera. Därför rekommenderas inte att köra fordon och använda maskiner, särskilt under den första behandlingsperioden.

Farmakologiska interaktioner

Vilka läkemedel och vilka livsmedel eller drycker kan störa Nitroglycerins aktivitet?

Samtidig användning av nitroglycerin och följande läkemedel kan öka den hypotensiva effekten av nitroglycerin:

• Tricykliska antidepressiva medel;
• Läkemedel som används vid behandling av erektil dysfunktion (fosfodiesteras typ 5 hämmare);
• antihypertensiv;
• diuretika;
• lugnande medel;
• Andra nitroderivat.

Dessutom är det nödvändigt att informera din läkare om du tar något av följande läkemedel på grund av möjliga läkemedelsinteraktioner:

• acetylcystein;
• heparin;
• alteplas;
• dihydroergotamin;
• Acetylsalicylsyra och andra NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel).

Det är dock lämpligt att informera din läkare om du tar - eller nyligen har tagits - läkemedel eller ämnen av något slag, inklusive receptfria läkemedel, växtbaserade produkter och växtbaserade produkter.

Slutligen, under nitroglycerinbehandling, är det nödvändigt att helt eller delvis eliminera alkoholkonsumtionen helt och hållet.

Biverkningar

Vilka biverkningar kan Nitroglycerin orsaka?

Liksom alla läkemedel kan nitroglycerin orsaka flera biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Den typ och intensitet som de biverkningar kan uppträda varierar i själva verket från individ till individ beroende på vilken typ av farmaceutisk form och administreringssättet som används, beroende på dosen av läkemedlet som tas och på varje persons känslighet till samma aktiva beståndsdel.

De viktigaste biverkningarna som kan uppstå vid nitroglycerinbehandling beskrivs dock nedan.

Nervsystemet

Nitroglycerinintag kan orsaka allvarlig huvudvärk, yrsel, dåsighet och mental förvirring.

Kardiovaskulära sjukdomar

Nitroglycerin kan orsaka kardiovaskulära störningar, såsom:

• Hypotension och ortostatisk hypotension
• Reflex takykardi;
• hjärtklappning;
• synkope;
• Heta blinkar;
• Paradoxisk bradykardi.

Gastrointestinala störningar

Intaget av nitroglycerin skulle kunna gynna utseende av illamående, kräkningar och halsbränna (den senare biverkningen sker dock sällan).

Vid rektal administrering kan diarré också förekomma.

Kutan och subkutan sjukdom

Efter administrering av nitroglycerin kan följande inträffa:

• Hudutslag;
• erytem;
• Bränning och irritation på applikationsstället eller injektionen (vanligtvis uppstår dessa sekundära effekter endast när transdermala fläckar, infusionslösning eller rektal salva används).

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå vid nitroglycerinbehandling är:

• Även allvarliga allergiska reaktioner;
• Svaghetens känsla
• Suddig syn;
• Accentuerad svettning;
• cyanos;
• Methemoglobinemi.

överdosering

Om du tar för höga doser nitroglycerin kan det leda till symtom som:

• Allvarlig sänkning av blodtrycket;
• hjärtklappning;
• Reflex takykardi;
• illamående;
• kräkningar;
• Hudrödhet;
• Kalla svettningar;
• Persistent och pulserande huvudvärk;
• yrsel;
• Visionsstörningar;
• Ökning av intrakraniellt tryck;
• konvulsioner;
• Collapse (synkope);
• Hjärtstillestånd
• Methemoglobinemi.

Slutligen, i de allvarligaste fallen av överdosering kan döden också uppstå.

Med tanke på symtomens allvar, vid misstänksamhet eller konstaterad överdos av nitroglycerin, måste läkemedlets administration omedelbart avbrytas (avlägsna plåstret, stoppa infusionen etc.) och det är nödvändigt att omedelbart kontakta läkare och medicinsk hjälp. Patienten måste därför utsättas för alla lämpliga behandlingar för att motverka de allvarliga symptomen som orsakas av överdosering.

Åtgärdsmekanism

Hur fungerar Nitroglycerin?

Nitroglycerin är en aktiv ingrediens med vasodilatorisk verkan, därför kan den slappna av den vaskulära glatta muskeln . Detta inträffar eftersom nitroglycerin, som en gång administrerats, släpper ut kväveoxid ( NO ), en kraftfull vasodilator som också produceras av kroppen på endotelnivå.

I synnerhet förekommer den venösa dilatationseffekten av nitroglycerin över den arteriella, och därigenom gynnar minskningen av hjärtförspänning. Vidare inducerar den aktiva ingrediensen också en liten sänkning av koronar och perifer arteriolär resistans.

Alla dessa effekter innebär att det finns ett sparande i hjärtarbete och minskad syrekonsumtion av myokardiet.

Tack vare denna åtgärdsmekanism kan nitroglycerin därför motverka och förebygga angina pectorisattacker.

På liknande sätt, när nitroglycerin administreras vid rektal nivå, uppträder vasodilation med efterföljande avspänning av den inre anal-sphincten och reduktion av smärta associerad med analfissurer.

Metod för användning och dosering

Som nämnts är nitroglycerin tillgängligt i olika farmaceutiska former som kan administreras genom olika vägar och som kan användas för att behandla olika störningar och sjukdomar.

Transdermala fläckar

Nitroglycerinbaserade transdermala fläckar används för förebyggande behandling av angina pectoris. De finns i följande doser: 2, 5 mg / 24 timmar; 5 mg / 24 timmar; 10 mg / 24 timmar; 15 mg / 24 timmar.

Vanligtvis börjar behandlingen med applicering av en depotplåster innehållande 2, 5-5 mg nitroglycerin som måste bytas ut efter 24 timmar. Därefter kan den terapeutiska dosen ökas upp till högst 10-15 mg nitroglycerin per dag.

Vänligen notera

För att undvika utseende av tachyphylaxi (kortsiktig tolerans) bör nitroglycerinbaserade fläckar förbli applicerade på huden i högst 12-16 timmar för att få ett "fritt" tidsintervall på minst 8- 12 timmar ( intermittent administrering ). Därefter kan en ny patch appliceras, så länge som 24 timmar har gått sedan den föregående applikationen. Det är dock lämpligt att följa instruktionerna från läkaren och vad som rapporteras på förpackningsinlägget för det läkemedel som ska användas.

Plåsterna bör helst appliceras på bröstet och aldrig på armar eller bens ändar, på skadad eller irriterad hud och på ärr. Under alla omständigheter, för mer information om användning och korrekt applicering av transdermala fläckar innehållande nitroglycerin, se informationens bipacksedel av läkemedlet ordinerat av läkaren.

Sublingual Spray

Nitroglycerin i form av en sublingual spray används huvudsakligen för kortvarig förebyggande behandling av angina pectoris och för behandling av angina pectoris anfall.

För att förhindra angina pectorisattack är den rekommenderade dosen 300 mikrogram nitroglycerin som ska tas minst 2-3 minuter före det förhållande som kan gynna angreppets utseende, till exempel en stor fysisk ansträngning, en stark förändring av temperatur etc. (för att lära dig mer om tillstånd som kan hjälpa till att attacken visas, fråga din läkare för råd).

För behandling av angina pectoris rekommenderas det dock att administrera 300 mikrogram nitroglycerin. I händelse av att krisen inte löser sig, är det lämpligt att upprepa administrationen en eller två gånger i intervall om 2-3 minuter.

Naturligtvis, eftersom det är en sublinguell spray, måste läkemedlet avges under tungan. Men även i detta fall, för mer information om korrekt användning av den sublinguala sprayen baserad på nitroglycerin, se läsning av bipacksedeln för läkemedlet ordinerat av läkaren.

tabletter

Nitroglycerintabletter används för att behandla akut angina pectoris. Vanligen innehåller dessa tabletter 300 mikrogram aktiv ingrediens.

Vid akut attack är den rekommenderade dosen en tablett. Detta måste splittras med tänderna och smälta sedan under tungan.

Om attacken kvarstår rekommenderar vi att du tar en annan tablett efter några minuter.

Lösning för infusion

Nitroglycerin kan administreras parenteralt vid behandling av angina pectoris anfall, vid behandling av akut ventrikelfel efter eller inte med akut hjärtinfarkt, vid behandling av akut lungödem och lungödem och vid kris hypertensiva.

Dosen måste fastställas av läkaren på individuell basis för varje patient. Dosen är dock 0, 5-6 mg / timme för administrering genom kontinuerlig intravenös infusion.

Rektal Pomade

Nitroglycerin i form av rektal salva används för behandling av smärta inducerad av analfissurer.

I dessa fall är den rekommenderade nitroglycerindosen cirka 1, 5 mg nitroglycerin. Salvan måste appliceras i analkanalen med fingret var 12: e timme. För mer information om hur du ansöker om det, fråga din läkares råd och läs noggrant igenom bipacksedeln för det läkemedel som föreskrivs av den.

Graviditet och amning

Kan Nitroglycerin användas under graviditet och amning?

Eftersom det inte finns några tillförlitliga studier som kan bestämma säker användning av nitroglycerin hos gravida eller ammande kvinnor, är användningen av läkemedlet i denna kategori av patienter i allmänhet kontraindicerat.

Beslutet om huruvida nitroglycerin ska administreras till gravida kvinnor och ammande mödrar ligger emellertid enbart och uteslutande med läkaren.

Kontra

När Nitroglycerin inte ska användas

Användningen av nitroglycerin är kontraindicerad i följande fall:

• Känd överkänslighet mot nitroglycerin i sig eller andra nitrater.
• Akut cirkulationsfel;
• I närvaro av svår hypotension (maximalt tryck mindre än 90 mmHg);
• Allvarlig anemi
• Giftigt lungödem;
• Huvudtrauma;
• Allvarlig hypovolemi (minskning av volymen av cirkulerande blod);
• Högt intrakraniellt och / eller intraokulärt tryck;
• I närvaro av en ocklusiv hypertrofisk kardiomyopati;
• Vid aortastensos, mitralstenos eller konstrictiv perikardit;
• Vid samtidig användning av sildenafil eller andra läkemedel som används vid behandling av erektil dysfunktion
• Vid graviditet
• Under amning.